Міраксол

Міраксол - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дія препарату міраксол, заснованого на праміпексолі, здійснюється через активацію дофамінових рецепторів, переважно D2 та D3 підтипів, з повною внутрішньою активністю та високою селективністю.

Це сприяє покращенню рухових функцій у пацієнтів із хворобою Паркінсона шляхом впливу на дофамінові рецептори стріатуму.

Крім того, дослідження також показали захисний вплив праміпексолу на дофамінові нейрони при різних патологіях, таких як ішемія або нейротоксичність, викликана метамфетаміном.

Точний механізм дії препарату при лікуванні синдрому «неспокійних ніг» поки не встановлено, але дані нейрофармакології вказують на його вплив на первинну систему дофамінергії, що може бути важливим для розуміння цього стану.

Фармакокінетика

Після внутрішнього застосування праміпексол швидко і повністю абсорбується.

Його біодоступність становить понад 90%. Максимальна концентрація у крові зазвичай досягається через 1-3 години після прийому. При прийомі з їжею швидкість всмоктування знижується, проте загальний рівень всмоктування залишається незмінним.

Кінетика праміпексолу лінійна і рівень препарату в крові у різних пацієнтів змінюється незначно, незалежно від форми препарату.

Зв'язування з білками плазми у людей низьке (менше 20%), а обсяг розподілу високий (400 л).

Дослідження на щурах показали високу концентрацію препарату у мозковій тканині порівняно з плазмою (приблизно у 8 разів).

Праміпексол метаболізується в організмі людини в незначних кількостях.

Головний шлях виведення незміненого препарату – через нирки, що становить близько 80%. Приблизно 90% дози із міченим вуглецем-14 виділяється через нирки, а менше 2% – через кишечник.

Загальна швидкість очищення праміпексолу з крові становить близько 500 мл/хв, а через нирки – близько 400 мл/хв. Період напіввиведення з організму (Т½) становить від 8 годин у молодих пацієнтів до 12 годин у літніх.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: праміпексол.

Лікарська форма препарату міраксол - таблетки.

В кожній таблетці може міститися або 0,25 мг праміпексолу моногідрату дигідрохлориду (що еквівалентно 0,18 мг праміпексолу), або 0,5 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату (що еквівалентно 0,35 мг праміпексолу). Також можуть бути таблетки міраксол, що містять 1 мг праміпексолу дигідрохлориду моногідрату (у перерахунку на праміпексол 0,7 мг).

Крім того, таблетки містять наступні компоненти: 

• прежелатинізований крохмаль;
• маніт;
• повідон;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні характеристики:

Таблетки по 0,25 мг мають білий або майже білий колір, овальну форму з плоскою поверхнею та скошеними краями, а також мають штрих з обох боків.

Таблетки по 0,5 мг мають білий або майже білий колір, круглу форму з плоскою поверхнею і скошеними краями, а також мають штрих.

Таблетки по 1 мг мають білий колір та плоскоциліндричну форму з виїмкою на одній з їх поверхонь, на якій нанесено логотип компанії. На іншій поверхні таблетки є риска для поділу.

Міраксол упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

На фармацевтичному ринку України доступний міраксол із дозуванням 0,25 мг праміпексолу.

Показання до застосування

Міраксол застосовується для полегшення симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих.

Він може використовуватися як єдиний засіб (без леводопи) або в комбінації з леводопою протягом усього захворювання до його пізніх стадій. На пізніх стадіях хвороби, коли дія леводопи стає менш ефективною або нестабільною, міраксол може допомогти впоратися з коливаннями в терапевтичному ефекті, так званим феноменом "вмикання-вимикання".

Також використовується для симптоматичного лікування ідіопатичного синдрому «неспокійних ніг» у дорослих з помірним і тяжким ступенем (з дозами, які не перевищують 0,75 мг).

Міраксол купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Міраксол протипоказаний при підвищеній чутливості до праміпексолу або будь-якого з його компонентів.

Особливості застосування

Діти

Лікарський засіб міраксол не рекомендується для дітей віком до 18 років ні при хворобі Паркінсона, ні при синдромі «неспокійних ніг» або синдромі Туретта через недостатні дані про його безпеку та ефективність у цій віковій групі.

Ефекти на вагітність та грудне вигодовування у людини не були вивчені для препарату міраксол.

Застосування лікарського засобу міраксол під час вагітності допустиме лише за умови, що потенційна користь перевищує потенційні ризики для розвитку плода.

Оскільки лікування за допомогою препарату міраксол може зменшити вироблення пролактину, це може призвести до зниження лактації.

Інформація про виведення препарату міраксол через грудне молоко у жінок відсутня. Рекомендується утриматися від застосування цього лікарського засобу під час грудного вигодовування.

Якщо необхідно використовувати міраксол, годування груддю слід призупинити.

Побічні ефекти

При лікуванні пацієнтів із хворобою Паркінсона препаратом міраксол, основні побічні ефекти включають:

• нудоту;
• дискінезію;
• гіпотензію;
• запаморочення;
• сонливість;
• безсоння;
• запор;
• галюцинації;
• головний біль та стомлюваність.

Сонливість частіше виникає при високих дозах, а дискінезія найчастіша при сумісному прийомі з леводопою.

Також можливі серцеві проблеми, інфекції, ендокринні порушення та психічні симптоми, включаючи:

• аномальні сновидіння;
• компульсивну поведінку;
• занепокоєння.

При лікуванні синдрому «неспокійних ніг» побічні ефекти аналогічні, з додаванням головного болю та втоми, особливо у жінок.

Деякі ефекти, такі як порушення контролю над спонуканням та серцева недостатність, можуть бути особливо ризикованими та потребують серйозного спостереження.

Оскільки кожен організм є унікальним, реакції на ліки можуть відрізнятися, тому важливо обговорити будь-які занепокоєння або незвичайні симптоми з Вашим лікарем.

Якщо Ви помітите будь-які небажані реакції на препарат міраксол, припиніть його застосування та зверніться до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Зв'язування з білками плазми та біотрансформація: Праміпексол має низький зв'язок з білками плазми (<20%) та низьку біотрансформацію, що знижує ймовірність взаємодії з іншими препаратами, що впливають на ці параметри.

Антихолінергічні засоби: Взаємодія з ними не досліджувалась, але ймовірність взаємодії з праміпексолом мала, оскільки антихолінергічні засоби зазвичай метаболізуються у печінці.

Інгібітори активного ниркового шляху виведення: Препарати, що інгібують активну ренальну канальцеву секрецію, можуть взаємодіяти з праміпексолом, що призводить до зниження його кліренсу. Приклади таких препаратів: циметидин, амантадин, мексилетин та інші.

Комбінація з леводопою: При сумісному застосуванні праміпексолу та леводопи рекомендується зниження дози леводопи, особливо при збільшенні дози праміпексолу у пацієнтів із хворобою Паркінсона.

Седативні препарати, алкоголь та антипсихотики: Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, які приймають седативні препарати, які вживають алкоголь або приймають антипсихотики у комбінації з праміпексолом через можливі адитивні ефекти.

Перед початком одночасного застосування будь-яких лікарських препаратів важливо звернутися за консультацією до лікаря, щоб уникнути негативних взаємодій.

Блок FAQ

Від чого застосовують міраксол?

Міраксол використовується для полегшення симптомів ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих, як монотерапія без леводопи або в поєднанні з нею на всіх етапах захворювання, аж до пізніх стадій, коли дія леводопи зменшується або стає нестабільною, викликаючи "вмикання-вимикання".

Також застосовується для симптоматичного лікування ідіопатичного синдрому «неспокійних ніг» у дорослих з помірним або тяжким ступенем перебігу, при дозуванні, що не перевищує 0,75 мг.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua