Мираксол - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата мираксол, основанного на прамипексоле, осуществляется через активацию дофаминовых рецепторов, преимущественно D2 и D3 подтипов, с полной внутренней активностью и высокой селективностью.

Это способствует улучшению двигательных функций у пациентов с болезнью Паркинсона путем воздействия на дофаминовые рецепторы стриатума.

Кроме того, исследования также показали защитное воздействие прамипексола на дофаминовые нейроны при различных патологиях, таких как ишемия или нейротоксичность вызванная метамфетамином.

Точный механизм действия препарата при лечении синдрома беспокойных ног пока не установлен, но данные нейрофармакологии указывают на его воздействие на первичную дофаминергическую систему, что может быть важным для понимания этого состояния.

Фармакокинетика

После принятия внутрь прамипексол быстро и полностью абсорбируется.

Его биодоступность составляет более 90%. Максимальная концентрация в крови обычно достигается через 1-3 часа после приема. При приеме с пищей скорость всасывания снижается, однако общий уровень всасывания остается неизменным.

Кинетика прамипексола линейна, и уровень препарата в крови у разных пациентов изменяется незначительно, независимо от формы препарата.

Связывание с белками плазмы крови у людей низкое (менее 20%), а объем распределения высокий (400 л).

Исследования на крысах показали высокую концентрацию препарата в мозговой ткани по сравнению с плазмой (примерно в 8 раз).

Прамипексол метаболизируется в человеческом организме в незначительных количествах.

Главный путь выведения неизмененного препарата - через почки, что составляет около 80%. Примерно 90% дозы с меченым углеродом-14 выделяется через почки, а менее 2% - через кишечник.

Общая скорость очистки прамипексола из крови составляет около 500 мл/мин, а через почки - около 400 мл/мин. Период полувыведения из организма (Т½) составляет от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у пожилых.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: прамипексол.

Лекарственная форма препарата мираксол - таблетки.

Каждая таблетка может содержать либо 0,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (что эквивалентно 0,18 мг прамипексола), либо 0,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (что эквивалентно 0,35 мг прамипексола). Также могут быть таблетки мираксол, содержащие 1мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (в пересчете на прамипексол 0,7 мг).

Кроме того, таблетки содержат следующие компоненты:

прежелатинизированный крахмал;
маннит;
повидон;
коллоидный безводный диоксид кремния;
магния стеарат.

Основные физико-химические характеристики:

Таблетки по 0,25 мг имеют белый или почти белый цвет, овальную форму с плоской поверхностью и скошенными краями, а также имеют штрих с обеих сторон.

Таблетки по 0,5 мг также имеют белый или почти белый цвет, круглую форму с плоской поверхностью и скошенными краями, а также имеют штрих.

Таблетки по 1 мг имеют белый цвет и плоскоцилиндрическую форму с выемкой на одной из их поверхностей, на которой нанесен логотип компании. На другой поверхности таблетки имеется черта для деления.

Мираксол упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

На фармацевтическом рынке Украины доступен мираксол с дозировкой 0,25 мг прамипексола.

Показания к применению

Мираксол применяется для облегчения симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых.

Он может использоваться в качестве единственного средства (без леводопы) или в комбинации с леводопой на протяжении всего заболевания до его поздних стадий. В поздних стадиях болезни, когда действие леводопы становится менее эффективным или нестабильным, мираксол может помочь справиться с колебаниями в терапевтическом эффекте, так называемым феноменом "включения-выключения".

Также применяется для симптоматического лечения идиопатического синдрома «беспокойных ног» у взрослых с умеренной и тяжелой степенью (дозы не превышающие 0,75 мг).

Мираксол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Мираксол противопоказан при повышенной чувствительности к прамипексолу или любому из его компонентов.

Особенности применения

Дети

Лекарственное средство мираксол не рекомендуется для детей младше 18 лет ни при болезни Паркинсона, ни при синдроме «беспокойных ног» или синдроме Туретта из-за недостаточных данных об его безопасности и эффективности в этой возрастной группе.

Эффекты на беременность и грудное вскармливание у человека не были изучены для препарата мираксол.

Применение лекарственного средства мираксол во время беременности допустимо только при условии, что потенциальная польза превышает потенциальные риски для развития плода.

Поскольку лечение с помощью препарата мираксол может уменьшить выработку пролактина, это может привести к снижению лактации.

Информация о выведении препарата мираксол через грудное молоко у женщин отсутствует. Рекомендуется воздержаться от применения данного лекарственного средства в период грудного вскармливания.

Если необходимо использовать мираксол, кормление грудью следует приостановить.

Побочные эффекты

При лечении пациентов с болезнью Паркинсона препаратом мираксол, основные побочные эффекты включают:

тошноту;
дискинезию;
артериальную гипотензию;
головокружение;
сонливость;
бессонницу;
запор;
галлюцинации;
головную боль и утомление.

Сонливость чаще возникает при высоких дозах, а дискинезия наиболее часта при совместном приеме с леводопой.

Также возможны сердечные проблемы, инфекции, эндокринные нарушения и психические симптомы, включая:

аномальные сновидения;
компульсивное поведение;
беспокойство.

При лечении синдрома «беспокойных ног» побочные эффекты аналогичны, с добавлением головной боли и утомления, особенно у женщин.

Некоторые эффекты, такие как нарушения контроля над побуждением и сердечная недостаточность, могут быть особенно рискованными и требуют осторожного наблюдения.

Поскольку каждый организм уникален, реакции на лекарства могут отличаться, поэтому важно обсудить любые беспокойства или необычные симптомы с вашим врачом.

Если вы заметите какие-либо нежелательные реакции на препарат мираксол, прекратите его применение и обратитесь к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Связывание с белками плазмы крови и биотрансформация: прамипексол имеет низкую связь с белками плазмы крови (<20%) и низкую биотрансформацию, что снижает вероятность взаимодействия с другими препаратами, влияющими на эти параметры.

Антихолинергические средства: взаимодействие с ними не исследовалось, но вероятность взаимодействия с прамипексолом мала, так как антихолинергические средства обычно метаболизируются в печени.

Ингибиторы активного почечного пути выведения: препараты, ингибирующие активную ренальную канальцевую секрецию, могут взаимодействовать с прамипексолом, приводя к снижению его клиренса. Примеры таких препаратов: циметидин, амантадин, мексилетин, и другие.

Комбинация с леводопой: при совместном применении прамипексола и леводопы рекомендуется снижение дозы леводопы, особенно при увеличении дозы прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона.

Седативные препараты, алкоголь и антипсихотики: Особое внимание следует уделять пациентам, принимающим седативные препараты, употребляющим алкоголь или принимающим антипсихотики в комбинации с прамипексолом из-за возможных аддитивных эффектов.

Перед началом одновременного приема любых лекарственных средств следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных взаимодействий.

Блок FAQ

От чего применяют мираксол?

Мираксол используется для облегчения симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых, как монотерапия без леводопы или в сочетании с ней на всех этапах заболевания, вплоть до поздних стадий, когда действие леводопы уменьшается или становится нестабильным, вызывая "включение-выключение".

Также применяется для симптоматического лечения идиопатического синдрома «беспокойных ног» у взрослых с умеренной или тяжелой степенью течения, при дозировке не превышающей 0,75 мг.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Мираксол

Искать в других регионах