Мідокалм

Мідокалм - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Толперизон - міорелаксант центральної дії з не до кінця вивченими механізмами. Найбільша концентрація препарату спостерігається у нервовій тканині, зокрема у стовбурі головного та спинного мозку. Основна дія полягає в гальмуванні спинномозкових рефлексів та зниженні збудливості рухових нейронів через інгібування натрієвих та кальцієвих каналів. Також він виявляє антагоністичну дію на α-адренорецептори.

Ефективність толперизону доведена під час лікування спазмів після інсульту: у клінічних дослідженнях показано зниження спастичності на 32–42%.

Фармакокінетика

Після перорального прийому толперизон швидко всмоктується у тонкому кишечнику, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі через 0,5–1,5 години. Через виражений метаболізм першого проходження біодоступність толперизону становить близько 20%. Прийом жирної їжі збільшує біодоступність на 100% та максимальні концентрації на 45%, проте час досягнення максимуму збільшується на 30 хвилин. Толперизон інтенсивно метаболізується у печінці та нирках, майже повністю виводячись нирками у вигляді метаболітів, чия фармакологічна активність невідома. Період напіввиведення після внутрішньовенного введення триває близько 1,5 години, а після перорального — близько 2,5 години.

Доклінічні дослідження не виявили специфічного ризику для людини. Ефекти спостерігалися лише при дозах, що значно перевищують терапевтичні, що вказує на їх малу клінічну значимість. У щурів та кроликів при дозах 500 та 250 мг/кг відповідно виявлено ембріотоксичні ефекти, що перевищують рекомендовані для людини дози.

Склад та форма випуску

В аптеках України ліки мідокалм представлені у двох формах: таблетки, вкриті плівковою оболонкою та розчин для ін'єкцій.

Діюча речовина препарату мідокалм у формі таблеток: толперизону гідрохлорид.

Склад 1 таблетки, покритої плівковою оболонкою:

50 мг або 150 мг толперизону гідрохлориду.

Допоміжні речовини:

Ядро: 

• лимонна кислота (моногідрат, E 330);
• безводний колоїдний діоксид кремнію (E 551);
• стеаринова кислота (E 570);
• тальк (E 553b);
• мікрокристалічна целюлоза (E 460);
• кукурудзяний крохмаль;
• лактоза моногідрат.

Оболонка: 

• безводний колоїдний діоксид кремнію (E 551);
• діоксид титану (E 171);
• лактоза моногідрат;
• макрогол 6000;
• гіпромелоза.

Основні фізико-хімічні характеристики:

Мідокалм, таблетки, 50 мг: Білі або майже білі двоопуклі таблетки з легким глянцевим покриттям, на одній стороні є гравіювання «50».

Мідокалм, таблетки, 150 мг: Білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки з плівковою оболонкою і характерним запахом, на одній стороні гравіювання «150».

Мідокалм у формі таблеток упаковано по 10 штук у блістер і вкладено у картонну коробку №30.

Діючі речовини препарату мідокалм у формі розчину для ін'єкцій: толперизону гідрохлорид, лідокаїну гідрохлорид.

Вміст в 1 мл розчину: 100 мг толперизону гідрохлориду та 2,5 мг лідокаїну гідрохлориду.

Допоміжні компоненти: 

• метилпарагідроксибензоат (Е 218);
• діетиленгліколю моноетиловий ефір;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, безбарвний або трохи зеленуватий, майже без видимих частинок.

Мідокалм розчин для ін'єкцій упакований по 1 мл в ампулах із коричневого скла та вкладений у картонну коробку №5.

Мідокалм випускається угорською фармацевтичною компанією "Гедеон Ріхтер".

Показання до застосування

Мідокалм рекомендується для симптоматичного лікування спазмів м'язів у дорослих після інсульту.

Мідокалм купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Алергія на діючу речовину або її хімічно схожі аналоги (наприклад, еперизон), а також будь-які допоміжні компоненти;
• міастенія гравіс;
• період лактації;
• педіатрична практика.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність використання толперизону у дітей не були досліджені.

Мідокалм призначений винятково для лікування дорослих пацієнтів.

Згідно з даними досліджень на тваринах, толперизон не виявляє тератогенного ефекту. Однак через відсутність значних клінічних даних про застосування цього препарату мідокалм не рекомендується використовувати в період вагітності.

Так,як невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування препарату мідокалм при грудному вигодовуванні протипоказане.

Побічні ефекти

Найчастіше побічні ефекти препарату мідокалм проявляються у вигляді алергічної реакції, особливо у людей з непереносимістю толперизону.

Зазвичай симптоми включають свербіж, печіння, почервоніння, набряк м'яких тканин та висипання. У поодиноких випадках алергія може призвести до анафілактичного шоку, що потребує термінової медичної допомоги.

До інших можливих побічних ефектів лікарського засобу мідокалм відносяться:

• сонливість, головний біль, непритомність;
• безсоння;
• м'язова слабкість;
• тахікардія, знижений артеріальний тиск;
• диспепсія, дискомфорт у животі.

Побічні ефекти з боку інших органів та систем зустрічаються дуже рідко.

Важливо, що в деяких пацієнтів у місці ін'єкції може виникнути почервоніння та гіперемія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Фармакокінетичні дослідження взаємодій з декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, показали, що одночасне застосування толперизону підвищує концентрацію в плазмі препаратів, що метаболізуються головним чином за участю CYP 2D6, таких як тіоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезіпрамін, метопролол, небіволол, перфеназин та декстрометорфан.

У дослідженнях in vitro на мікросомах печінки та гепатоцитах людини не було виявлено істотного інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4).

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP 2D6 або іншими препаратами експозиція толперизону не збільшиться, оскільки його метаболізм відбувається через різні шляхи.

При прийомі толперизону натще його біодоступність знижується, тому рекомендується враховувати прийом їжі при призначенні препарату.

Толперизон має центральну дію, але ймовірність прояву седативного ефекту низька.

У разі одночасного застосування з іншими міорелаксантами центральної дії слід розглянути можливість зменшення дози толперизону.

Толперизон збільшує ефект ніфлумінової кислоти, тому при комплексному застосуванні з ним рекомендується знизити дозу ніфлумінової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Блок FAQ

Навіщо мідокалм?

Мідокалм застосовується для симптоматичного лікування спазмів м'язів у дорослих після інсульту.

Які хвороби лікує мідокалм?

Мідокалм сприяє зняттю м'язових спазмів після інсульту, а також при артрозі та інших захворюваннях опорно-рухової системи.

Кому не можна приймати мідокалм?

Не рекомендується застосовувати мідокалм при підвищеній чутливості до діючої речовини або її аналогів за хімічним складом (наприклад, еперизону), а також до будь-якого з допоміжних компонентів, міастенії гравіс, дітей та жінок у період грудного вигодовування.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua