Мидокалм

Мидокалм - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия с не до конца изученными механизмами. Наибольшая концентрация препарата наблюдается в нервной ткани, в частности в стволе головного и спинного мозга. Основное действие заключается в торможении спинномозговых рефлексов и снижении возбудимости двигательных нейронов через ингибирование натриевых и кальциевых каналов. Также он проявляет антагонистическое действие на α-адренорецепторы.

Эффективность толперизона доказана при лечении спазмов после инсульта: в клинических исследованиях показано снижение спастичности на 32–42%.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон быстро всасывается в тонком кишечнике, достигая максимальных концентраций в плазме через 0,5–1,5 часа. Из-за выраженного метаболизма первого прохождения биодоступность толперизона составляет около 20%. Прием жирной пищи увеличивает биодоступность на 100% и максимальные концентрации на 45%, однако время достижения максимума увеличивается на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках, почти полностью выводясь почками в виде метаболитов, чья фармакологическая активность неизвестна. Период полувыведения после внутривенного введения составляет около 1,5 часа, а после перорального — около 2,5 часов.

Доклинические исследования не выявили специфического риска для человека. Эффекты наблюдались только при дозах, значительно превышающих терапевтические, что указывает на их малую клиническую значимость. У крыс и кроликов при дозах 500 и 250 мг/кг соответственно выявлены эмбриотоксические эффекты, превышающие рекомендуемые для человека дозы.

Состав и форма выпуска

В аптеках Украины лекарство мидокалм представлено в двух формах: таблетки, покрытые пленочной оболочкой и раствор для инъекций.

Действующее вещество препарата мидокалм в форме таблеток: толперизона гидрохлорид.

Состав 1 таблетки, покрытой плёночной оболочкой:

50 мг или 150 мг толперизона гидрохлорида.

Вспомогательные вещества:

Ядро: 

• лимонная кислота (моногидрат, E 330);
• коллоидный безводный диоксид кремния (E 551);
• стеариновая кислота (E 570);
• тальк (E 553b);
• микрокристаллическая целлюлоза (E 460);
• кукурузный крахмал;
• лактоза моногидрат.

Оболочка: 

• коллоидный безводный диоксид кремния (E 551);
• диоксид титана (E 171);
• лактоза моногидрат;
• макрогол 6000;
• гипромеллоза.

Основные физико-химические характеристики:

Мидокалм, таблетки, 50 мг: Белые или почти белые двояковыпуклые таблетки с легким глянцевым покрытием, на одной стороне имеется гравировка «50».

Мидокалм, таблетки, 150 мг: Белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с пленочной оболочкой и характерным запахом, на одной стороне гравировка «150».

Мидокалм в форме таблеток упакован по 10 штук в блистер и вложен в картонную коробку №30.

Действующие вещества препарата мидокалм в форме раствора для инъекций: толперизона гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид.

Содержание в 1 мл раствора: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида.

Вспомогательные ингредиенты: 

• диэтиленгликоля моноэтиловый эфир;
• метилпарагидроксибензоат (Е 218);
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, бесцветный или слегка зеленоватый, практически без видимых частиц.

Мидокалм раствор для инъекций упакован по 1 мл в ампулах из коричневого стекла и вложен в картонную коробку №5.

Мидокалм выпускается венгерской фармацевтической компанией "Гедеон Рихтер".

Показания к применению

Мидокалм рекомендуется для симптоматического лечения мышечных спазмов у взрослых после инсульта.

Мидокалм купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Аллергия на действующее вещество или его химически схожие аналоги (например, эперизон), а также на любые вспомогательные компоненты;
• миастения гравис;
• период лактации;
• педиатрическая практика.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность использования толперизона у детей не были исследованы.

Мидокалм предназначен исключительно для лечения взрослых пациентов.

Согласно данным исследований на животных, толперизон не проявляет тератогенного эффекта. Однако, из-за отсутствия значимых клинических данных о применении этого препарата, мидокалм не рекомендуется использовать в период беременности.

Так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата мидокалм при грудном вскармливании противопоказано.

Побочные эффекты

Чаще всего побочные эффекты препарата мидокалм проявляются в виде аллергической реакции, особенно у людей с непереносимостью толперизона.

Обычно симптомы включают зуд, жжение, покраснение, отёк мягких тканей и сыпь. В редких случаях аллергия может привести к анафилактическому шоку, что требует срочной медицинской помощи.

К другим возможным побочным эффектам лекарственного средства мидокалм относятся:

• сонливость, головная боль, обморочные состояния;
• бессонница;
• мышечная слабость;
• тахикардия, пониженное артериальное давление;
• диспепсия, дискомфорт в животе.

Побочные эффекты со стороны других органов и систем встречаются очень редко.

Важно отметить, что у некоторых пациентов в месте инъекции может возникнуть покраснение и гиперемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Фармакокинетические исследования взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP 2D6, показали, что одновременное применение толперизона повышает концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP 2D6, таких как тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, метопролол, небиволол, перфеназин и декстрометорфан.

В in vitro исследованиях на микросомах печени и гепатоцитах человека не было обнаружено существенного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP 2B6, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 1A2, CYP 3A4).

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP 2D6 или другими препаратами, экспозиция толперизона не увеличится, так как его метаболизм происходит через различные пути.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому рекомендуется учитывать прием пищи при назначении препарата.

Толперизон обладает центральным действием, но вероятность проявления седативного эффекта низкая.

При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия следует рассмотреть возможность уменьшения дозы толперизона.

Толперизон увеличивает эффект нифлуминовой кислоты, поэтому при комплексном применении с ним рекомендуется снизить дозу нифлуминовой кислоты и других НПВП.

Блок FAQ

Для чего мидокалм?

Мидокалм применяется для симптоматического лечения мышечных спазмов у взрослых после инсульта.

Какие болезни лечит мидокалм?

Мидокалм способствует снятию мышечных спазмов после инсульта, а также при артрозе и других заболеваниях опорно-двигательной системы.

Кому нельзя принимать мидокалм?

Не рекомендуется применять мидокалм при повышенной чувствительности к действующему веществу или его аналогам по химическому составу (например, эперизону), а также к любому из вспомогательных компонентов, миастении гравис, детям и женщинам в период грудного вскармливания.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua