Медролгін

Медролгін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Препарат медролгін з діючою речовиною кеторолаку трометамол є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з аналгетичною активністю. Механізм дії кеторолаку включає пригнічення синтезу простагландинів, а його біологічна активність пов'язана з s-формою. Препарат не виявляє седативного чи анксіолітичного ефекту.

Максимальний аналгезуючий ефект досягається через 2-3 години після прийому і залишається стабільним у рекомендованих дозах. Високі та низькі дози впливають на тривалість аналгезії, при цьому аналгетична доза також має протизапальний ефект.

У формі очних крапель кеторолак пригнічує циклооксигеназу, знижуючи рівень простагландинів у водянистій волозі ока.

При системному застосуванні препарат не викликає звуження зіниць і не суттєво впливає на внутрішньоочний тиск.

Фармакокінетика

Кеторолаку трометамол – суміш S- та R-енантіомерів, де S-форма має аналгетичну активність. Після введення в м'яз швидко абсорбується, досягаючи Cmax 2,2 мкг/мл через 50 хвилин при 30 мг. У дорослих лінійна фармакокінетика при дозах, що рекомендуються, з пропорційним збільшенням концентрацій рацемату при високих дозах. Низька проникність через гематоенцефалічний бар'єр, але проникнення через плаценту та грудне молоко обмежене. Більше 99% зв'язується з білками плазми.

Метаболізм у печінці, основне виведення – ниркове (92% із сечею). У дорослих T½ для S-енантіомер – 2,5 години, для R-енантіомер – 5 годин. Не накопичується при багаторазовому введенні. У літніх людей збільшується T½.

Печінкова недостатність незначно впливає на фармакокінетику.

Очні краплі медролгін (0,1% або 0,5%) ,застосовані перед операцією показали низькі рівні кеторолаку під час операції, особливо при 0,1% розчині. При багаторазовому застосуванні у здорових добровольців виявлено вимірювані концентрації кеторолаку в плазмі, особливо через 15 хвилин після інстиляції розчину.

При офтальмологічному застосуванні кеторолаку виявлено високі концентрації у водянистій волозі та низька системна абсорбція у плазмі крові.

Склад та форма випуску

Активна речовина медролгін: кеторолак.

В аптеках України доступні дві форми випуску препарату медролгін:

Розчин для ін'єкцій з концентрацією 30 мг/мл, представлений в ампулах по 1 мл та упакований у картонну коробку №5.

Очні краплі у вигляді розчину з вмістом 5 мг/мл, упаковані у флакон-крапельницю об'ємом 5 мл, який поміщений у картонну коробку №1.

1 мл крапель для очей у вигляді розчину містить кеторолаку трометамолу 5 мг.

Додаткові компоненти медролгіну у формі очних крапель: 

• октоксинол 40;
• динатрію едетат;
• натрію хлорид;
• бензалконію хлорид;
• натрію гідроксид або хлористоводнева кислота;
• вода очищена.

Основні фізико-хімічні характеристики медролгін включають прозорий розчин, що змінює колір від безбарвного до блідо-жовтого, практично вільний від механічних домішок.

1 мл розчину для ін'єкцій містить 30 міліграм кеторолаку трометамолу.

Додаткові компоненти медролгін включають:

• динатрію едетат;
• етанол 96%;
• натрію хлорид;
• гідроксид натрію;
• воду для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості медролгін включають безбарвність або блідо-жовтий колір прозорого розчину.

Показання до застосування

Застосовувати медролгін у формі розчину для ін'єкцій рекомендується для полегшення помірного та сильного гострого післяопераційного болю протягом короткого періоду. Починати лікування слід лише у стаціонарних умовах. Лікування слід проводити не більше 48 годин.

Застосування препарату медролгін у вигляді очних крапель спрямоване на профілактику та зниження запальних процесів у тканинах ока після проведення операції з видалення катаракти.

Медролгін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не застосовувати медролгін при підвищеній чутливості до кеторолаку, інших нестероїдних протизапальних засобів або компонентів препарату.

Також уникати при алергії на ацетилсаліцилову кислоту або інгібітори синтезу простагландинів, що виявляються бронхіальною астмою, ринітом, ангіоневротичним набряком або кропив'янкою.

Інші протипоказання включають:

• бронхіальну астму;
• активну пептичну виразку;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• серцеву, печінкову або ниркову недостатність;
• гіповолемію;
• дегідратацію;
• ризик ниркової недостатності;
• високий ризик кровотечі;
• цереброваскулярна кровотеча;
• порушення коагуляції;
• одночасне застосування з певними препаратами;
• симптоми носових поліпів;
• ангіоневротичний набряк;
• бронхоспазм;
• у період вагітності, перейм, пологів, годування груддю;
• у дітей віком до 16 років.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність застосування кеторолаку не підтверджена, тому медролгін протипоказаний для дітей віком до 16 років.

Через негативну дію протизапальних препаратів (НПЗП), їх застосування під час вагітності, перейм або пологів протипоказано.

Безпека кеторолаку для вагітних не встановлена.

Відомо, що всі інгібітори синтезу простагландинів у період вагітності можуть спричинити серцево-легеневу токсичність, ниркову дисфункцію, збільшення часу кровотечі та інгібування скоротливої активності матки, що підвищує ризик кровотеч та затяжних пологів.

У період годування груддю також не рекомендується медролгін, оскільки кеторолак та його метаболіти можуть бути присутніми у грудному молоці.

Побічні ефекти

Застосування ін'єкцій Медролгіну може викликати такі небажані явища: Інфекції та інвазії: Асептичний менінгіт, особливо у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями. 

• кров та лімфатична система: апластична анемія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія; 
• імунна система: реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію; 
• метаболізм та харчування: анорексія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; 
• нервова система: сонливість, біль голови, тривожність, судоми, депресія; 
• органи зору та слуху: порушення зору, дзвін у вухах, зниження слуху;
• нирки та сечовивідна система: гемолітико-уремічний синдром, гостра ниркова недостатність;
• серцево-судинна система: блідість, прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія. Ризик тромботичних ускладнень Незначне підвищення ризику артеріальних тромботичних ускладнень; 
• травний тракт: ерозивно-виразкові ураження ШКТ, нудота, блювання, діарея, запор;
• репродуктивна система: можлива жіноча безплідність; 
• дихальна система та органи грудної клітки: бронхоспазм, набряк легень, диспное;
• гепатобіліарна система: гепатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність; 
• шкіра та підшкірні тканини: свербіж, пурпура, фотосенсибілізація, токсичний епідермальний некроліз; 
• система гемостазу: кровотечі, гематоми;
• система кістково-м'язової тканини: міалгія, функціональні розлади; 
• загальні реакції організму: набряки, біль у місці ін'єкції, лихоманка; 
• лабораторні дослідження: подовжений час кровотечі, зниження зсідання крові, підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові. Очні краплі з кеторолаком можуть викликати тимчасові відчуття поколювання та печіння, а також головний біль, гіперчутливість та подразнення очей. При використанні очних крапель медролгіну у звичайних дозах системних побічних ефектів не виявлено.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Кеторолак сильно зв'язується з білками плазми (приблизно на 99,2%) і це залежить від концентрації.

Не впливає на ферменти печінки. Однак його спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами протипоказане через збільшений ризик побічних реакцій.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, зменшує концентрацію тромбоксану. Ці ефекти є тимчасовими.

Спільне використання з антикоагулянтами посилює антикоагулянтний ефект.

Спільне застосування з ліками, що впливають на гемостаз протипоказано.

Поєднання з інгібіторами синтезу простагландинів може підвищити концентрацію літію. Кеторолак та літій протипоказані разом.

Не рекомендується поєднання кеторолаку з пробенецидом, міфепристоном, пентоксифіліном, кортикостероїдами, антитромбоцитарними засобами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та метотрексатом.

З обережністю слід застосовувати з діуретиками, циклоспорином, такролімусом, антигіпертензивними засобами, протисудомними засобами та психотропами.

Кеторолак може посилити дію протидіабетичних засобів та знизити потребу в опіоїдах.

Не рекомендується змішувати з певними ліками через можливе утворення осаду.

Блок FAQ

Від чого застосовують медролгін?

Медролгін застосовують для полегшення гострого післяопераційного болю середнього та високого ступеня інтенсивності на короткий час. Застосування лікарських засобів рекомендується виключно у стаціонарних умовах. Максимальний період лікування становить 48 годин.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua