Кетолонг-Дарниця розчин для ін'єкцій 30 мг/мл ампула 1 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні параметри. кеторолак - похідне пірролізінкарбоновой кислоти, структурно родинне индометацину і толметін, є сильнодіючим НПЗП, що володіє вираженим анальгетическим, протизапальною і жарознижуючим ефектом.

Являє собою рацемическую суміш [-] S- і [+] R-енантіомерний форм, причому аналгетичну активність має тільки S-форма.

Кеторолак неселективно пригнічує ферменти циклооксигеназу-1 і -2, знижуючи утворення попередників простагландинів і тромбоксану з арахідонової кислоти.

Кеторолаку трометамин не володіє седативними або анксиолитическими властивостями, не надає депресивного впливу на респіраторну систему.

Тривалість дії після введення розчину зважаючи на специфіку лікарської форми становить 10-12 год.

Фармакокінетичніпараметри. Абсорбція кеторолака трометаміна відбувається швидко і повністю після введення per os; жирна їжа затримує, але не зменшує його засвоєння. Фармакокінетика лінійна.

Час досягнення C _max в плазмі крові при в / м введенні - 40-50 хв, per os - ≈1 ч. Зв'язування з білками плазми крові - 99%, Т _½ рацемату - 4-6 ч, Vd - ≈13 л.

При прийомі кеторолаку 4 рази на добу рівноважний стан в плазмі крові досягається через 1 добу.

Кеторолак трометамин частково (50% дози) метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання і кон'югації. Освіта кон'югатів може також відбуватися в нирках.

Кліренс кеторолака становить у дорослих 0,02 л / год / кг при в / м введенні та 0,03 л / год / кг при пероральному застосуванні.

Близько 92% введеної дози виводиться з організму з сечею (40% - метаболіти та 60% - в незміненому вигляді), ≈10% дози виводиться з калом.

Т _½ кеторолака трометаміна у пацієнтів з нирковою недостатністю становить 6-19 год залежно від ступеня порушення.

Проникає через плаценту і в грудне молоко.

Показання

Таблетки: нетривалий усунення болю (в тому числі післяопераційні) помірної інтенсивності;

р-р для ін'єкцій: нетривалий усунення післяопераційної болю (помірної і високої інтенсивності).

Застосування

Таблетки: під час або після їди, по 10 мг кожні 4-6 год (≤40 мг/добу), курс - до 7 днів.

Перед початком застосування слід досягти нормоволемии.

Пацієнти похилого віку, зважаючи на ризик важких ускладнень, повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря. Інтервал між застосуванням становить 6-8 год.

Р-р для ін'єкцій: застосовують в умовах стаціонару.

Дозу коригують, виходячи з вираженості больових відчуттів і реакції хворого на лікування.

Тривалість багаторазового в / м введення кеторолаку - ≤2 добу. Перехід на пероральне застосування здійснюється у можливо найкоротші строки. У день зміни лікарської форми пероральна доза препарату - ≤40 мг.

Для контролю симптомів протягом мінімального періоду застосовують мінімальну ефективну дозу.

Стартова доза кеторолаку трометаміну, розчину для в / м ін'єкцій, - 10 мг; в подальшому вводять в міру необхідності 10-30 мг кожні 4-6 год (в початковий післяопераційний період можливе введення кожні 2 год).

Добова доза (в тому числі сумарна комбінована при перекладі з парентерального застосування на пероральний) у пацієнтів молодого віку - ≤90 мг; у осіб похилого віку, а також у хворих з нирковою недостатністю (легкого ступеня) і пацієнтів з масою тіла 50 кг - ≤60 мг.

Протипоказання

Гіперчутливість до активного фармацевтичного інгредієнта препарату (а також інших нестероїдних протизапальних засобів) або іншим його складовим; виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (активна або в анамнезі, в тому числі з перфорацією і кровотечею зі шлунково-кишкового тракту); припущення / наявність внутрішньочерепного крововиливу або кровотечі зі шлунково-кишкового тракту; порушення згортання крові; стану з високим ризиком кровотечі або неповним гемостазом, геморагічний діатез; порушення функції нирок (важка ступінь); ризик розвитку порушення функції нирок внаслідок гіповолемії; виражена серцева, печінкова недостатність; алергічні реакції при використанні НПЗП; одночасне застосування з ацетилсаліциловою кислотою, нестероїдними протизапальними засобами, пентоксифіліном, пробенецидом, солями літію; антиагрегантами, антикоагулянтами; застосування до і під час оперативного втручання; епідуральний або Ендолюмбально шлях введення; період вагітності, пологів і годування грудьми; діти 16 років.

Побічні ефекти

Анафілактичні та псевдоалергічні реакції, бронхоспазм, посилення перебігу ба, набряк Квінке, періорбітальний, гортані, століття, мови, обличчя, периферичні набряки, зниження пекло (90/60 мм рт. Ст.); відсутність апетиту при наявності фізіологічної потреби в харчуванні, абдомінальний дискомфорт, відрижка, відчуття переповненості шлунка, метеоризм, нудота, біль в надчеревній ділянці, діарея, блювота, запор, езофагіт, гастрит, ерозії і виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту (у тому числі ускладнені перфорацією) , кровотечі зі шлунково-кишкового тракту, панкреатит, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби крона; зниження печінкових функцій, печінкова недостатність, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатомегалія, гепатит; відчуття сухості в роті, полідипсія, головний біль, запаморочення, непритомність, підвищена стомлюваність, слабкість, дратівливість, почуття тривожності, гіперактивність, гіперкінези, знервованість, ейфорія, збудження, сплутаність свідомості, парестезії, галюцинації, судоми, психотичні реакції, асептичний менінгіт, ригідність м'язів потилиці, вертиго, дезорієнтація, порушення мислення, депресія, порушення сну, сонливість, безсоння, незвичайні сновидіння, порушення концентрації уваги; дисгевзія, порушення зору, неврит n. opticus, ретробульбарний неврит, тиннитус, погіршення і втрата слуху; біль у м'язах; біль у ділянці нирок, в боці, дизурія, полакіурія, олігурія, гематурія, протеїнурія, зниження рівня натрію, калію в крові, підвищення рівня сечовини та креатиніну в плазмі крові, азотемія, затримка сечовипускання, недостатність функції нирок, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, гемолітичний уремічний синдром; пурпура, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, анемія (апластична, гемолітична), гематоми, епістаксис, зниження швидкості згортання крові, подовження часу кровотечі та підвищена кровоточивість ран; тахіпное або диспное, тяжкість в грудній клітці, підвищена реактивність респіраторного тракту, ба або посилення її течії, набряк легенів; блідість шкірних покривів, припливи крові, біль в грудях, зниження ЧСС (50 уд. / хв), серцева недостатність, аг, посилене серцебиття, ризик інфаркту міокарда або інсульту; безпліддя (у жінок); кропив'янка, підвищена світлочутливість, синдром Стівенса - Джонсона, Лайєлла, бульозні реакції, мультиформна еритема, свербіж шкіри, висипання (включаючи плямисто-Папуллезние і мокнучу), зміна кольору шкіри обличчя, еритродермія; нездужання, набряки, пропасниця, пітливість, збільшення маси тіла; біль, припухлість і гіперемія в місці введення.

Особливі вказівки

Тривалість поєднаного в / м і per os застосування кеторолаку трометаміну - 5 днів.

Застосування кеторолаку трометаміну скасовують у жінок, що проходять обстеження з приводу безпліддя.

Куріння, вживання алкогольних напоїв, похилий вік і поганий стан здоров'я підвищує ймовірність розвитку тяжких побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.

Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі (функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин після відміни).

До початку терапії необхідна хороша гідратація пацієнта.

Потрібно ретельно контролювати стан пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня, хворих АГ і / або із серцевою недостатністю (незначною і помірного ступеня); які отримують кошти, що негативно впливають на гемостаз.

Також з обережністю на тлі ретельного контролю діурезу та функції нирок вводять хворим із серцевою недостатністю, гіповолемією, які приймають сечогінні засоби, пацієнтам похилого віку, з порушенням ниркових / печінкових функцій якою патологією нирок / печінки в анамнезі.

Доцільність призначення препарату всебічно розглядається у пацієнтів групи кардіоваскулярного ризику, з ІХС, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною ХСН, патологією периферичних артерій і / або церебральних судин.

У хворих на системний червоний вовчак або захворюваннями сполучної тканини при застосуванні кеторолаку підвищується ймовірність виникнення асептичного менінгіту.

Протипоказана робота з автотранспортом або іншими механізмами у разі розвитку при застосуванні препарату порушень зору, головного болю, запаморочення, вертиго, безсоння, сонливості або депресії.

Взаємодії

При одночасному застосуванні з кеторолаком:

• не змінюється зв'язування дигоксину і істотно знижується зв'язок варфарину з білками плазми крові;
• на тлі застосування саліцилатів в терапевтичних концентраціях знижується зв'язування кеторолаку з білками плазми крові (на 1,7%);
• можливе підвищення ризику гематологічної токсичності при одночасному застосуванні з зидовудином;
• підвищує ризик кровотеч часник, цибуля, гінкго дволопатеве (в тому числі в складі препаратів);
• знижується ефективність сечогінних засобів (і посилюється нефротоксичність кеторолаку);
• зменшується гіпотензивний ефект блокаторів β-адренорецепторів;
• підвищується нефротоксичність циклоспорину;
• слід дотримуватися обережності при застосуванні з ГКС (підвищується ризик шлунково-кишкових кровотеч), з метотрексатом;
• хінолони, а також фенітоїн, карбамазепін (поодинокі випадки) підвищують ймовірність розвитку судом;
• знижується ефективність міфепристону;
• сповільнюється екскреція літію;
• посилюється знеболюючу дію опіоїдних анальгетиків;
• можливе підвищення вмісту серцевих глікозидів в плазмі крові, зниження СКФ і посилення серцевої недостатності;
• психотропні препарати підвищують ймовірність розвитку галюцинацій.

Чи не змішують р-р кеторолака в малих ємностях з морфіну сульфатом, петидину гідрохлоридом, прометазином або гідроксизину (можливе утворення осаду).

Передозування

Проявляється болем в надчеревній ділянці, нудотою, блювотою, кровотечею зі шлунково-кишкового тракту, розвивається аг, ОПН, сонливість, загальмованість, пригнічення дихання, кома.

Протягом 4 годин після прийому надлишкової дози необхідно викликати штучне спорожнення шлунка (блювання), призначити активоване вугілля та / або проносний засіб з осмотичним ефектом.

Не існує специфічного антидоту.

Умови зберігання

При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці. не наражати розчин заморожуванні.