Фармакодинамічні параметри. кеторолак - похідне пірролізінкарбоновой кислоти, структурно родинне индометацину і толметін, є сильнодіючим НПЗП, що володіє вираженим анальгетическим, протизапальною і жарознижуючим ефектом.
Являє собою рацемическую суміш [-] S- і [+] R-енантіомерний форм, причому аналгетичну активність має тільки S-форма.
Кеторолак неселективно пригнічує ферменти циклооксигеназу-1 і -2, знижуючи утворення попередників простагландинів і тромбоксану з арахідонової кислоти.
Кеторолаку трометамин не володіє седативними або анксиолитическими властивостями, не надає депресивного впливу на респіраторну систему.
Тривалість дії після введення розчину зважаючи на специфіку лікарської форми становить 10-12 год.
Фармакокінетичніпараметри. Абсорбція кеторолака трометаміна відбувається швидко і повністю після введення per os; жирна їжа затримує, але не зменшує його засвоєння. Фармакокінетика лінійна.
Час досягнення C max в плазмі крові при в / м введенні - 40-50 хв, per os - ≈1 ч. Зв'язування з білками плазми крові - 99%, Т ½ рацемату - 4-6 ч, Vd - ≈13 л.
При прийомі кеторолаку 4 рази на добу рівноважний стан в плазмі крові досягається через 1 добу.
Кеторолак трометамин частково (50% дози) метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання і кон'югації. Освіта кон'югатів може також відбуватися в нирках.
Кліренс кеторолака становить у дорослих 0,02 л / год / кг при в / м введенні та 0,03 л / год / кг при пероральному застосуванні.
Близько 92% введеної дози виводиться з організму з сечею (40% - метаболіти та 60% - в незміненому вигляді), ≈10% дози виводиться з калом.
Т ½ кеторолака трометаміна у пацієнтів з нирковою недостатністю становить 6-19 год залежно від ступеня порушення.
Проникає через плаценту і в грудне молоко.
Таблетки: нетривалий усунення болю (в тому числі післяопераційні) помірної інтенсивності;
р-р для ін'єкцій: нетривалий усунення післяопераційної болю (помірної і високої інтенсивності).
Таблетки: під час або після їди, по 10 мг кожні 4-6 год (≤40 мг/добу), курс - до 7 днів.
Перед початком застосування слід досягти нормоволемии.
Пацієнти похилого віку, зважаючи на ризик важких ускладнень, повинні перебувати під регулярним наглядом лікаря. Інтервал між застосуванням становить 6-8 год.
Р-р для ін'єкцій: застосовують в умовах стаціонару.
Дозу коригують, виходячи з вираженості больових відчуттів і реакції хворого на лікування.
Тривалість багаторазового в / м введення кеторолаку - ≤2 добу. Перехід на пероральне застосування здійснюється у можливо найкоротші строки. У день зміни лікарської форми пероральна доза препарату - ≤40 мг.
Для контролю симптомів протягом мінімального періоду застосовують мінімальну ефективну дозу.
Стартова доза кеторолаку трометаміну, розчину для в / м ін'єкцій, - 10 мг; в подальшому вводять в міру необхідності 10-30 мг кожні 4-6 год (в початковий післяопераційний період можливе введення кожні 2 год).
Добова доза (в тому числі сумарна комбінована при перекладі з парентерального застосування на пероральний) у пацієнтів молодого віку - ≤90 мг; у осіб похилого віку, а також у хворих з нирковою недостатністю (легкого ступеня) і пацієнтів з масою тіла 50 кг - ≤60 мг.
Тривалість поєднаного в / м і per os застосування кеторолаку трометаміну - 5 днів.
Застосування кеторолаку трометаміну скасовують у жінок, що проходять обстеження з приводу безпліддя.
Куріння, вживання алкогольних напоїв, похилий вік і поганий стан здоров'я підвищує ймовірність розвитку тяжких побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту.
Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі (функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24-48 годин після відміни).
До початку терапії необхідна хороша гідратація пацієнта.
Потрібно ретельно контролювати стан пацієнтів з нирковою недостатністю легкого ступеня, хворих АГ і / або із серцевою недостатністю (незначною і помірного ступеня); які отримують кошти, що негативно впливають на гемостаз.
Також з обережністю на тлі ретельного контролю діурезу та функції нирок вводять хворим із серцевою недостатністю, гіповолемією, які приймають сечогінні засоби, пацієнтам похилого віку, з порушенням ниркових / печінкових функцій якою патологією нирок / печінки в анамнезі.
Доцільність призначення препарату всебічно розглядається у пацієнтів групи кардіоваскулярного ризику, з ІХС, неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною ХСН, патологією периферичних артерій і / або церебральних судин.
У хворих на системний червоний вовчак або захворюваннями сполучної тканини при застосуванні кеторолаку підвищується ймовірність виникнення асептичного менінгіту.
Протипоказана робота з автотранспортом або іншими механізмами у разі розвитку при застосуванні препарату порушень зору, головного болю, запаморочення, вертиго, безсоння, сонливості або депресії.
При одночасному застосуванні з кеторолаком:
Чи не змішують р-р кеторолака в малих ємностях з морфіну сульфатом, петидину гідрохлоридом, прометазином або гідроксизину (можливе утворення осаду).
Проявляється болем в надчеревній ділянці, нудотою, блювотою, кровотечею зі шлунково-кишкового тракту, розвивається аг, ОПН, сонливість, загальмованість, пригнічення дихання, кома.
Протягом 4 годин після прийому надлишкової дози необхідно викликати штучне спорожнення шлунка (блювання), призначити активоване вугілля та / або проносний засіб з осмотичним ефектом.
Не існує специфічного антидоту.
При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці. не наражати розчин заморожуванні.