Медролгин

Медролгин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат медролгин с действующим веществом кеторолака трометамол является нестероидным противовоспалительным средством (НПВП) с анальгезирующей активностью. Механизм действия кеторолака включает подавление синтеза простагландинов, а его биологическая активность связана с s-формой. Препарат не проявляет седативного или анксиолитического эффекта.

Максимальный анальгезирующий эффект достигается через 2-3 часа после приема и остается стабильным в рекомендуемых дозировках. Высокие и низкие дозы влияют на продолжительность анальгезии, при этом анальгезирующая доза также обладает противовоспалительным эффектом.

В форме глазных капель, кеторолак подавляет циклооксигеназу, снижая уровень простагландинов в водянистой влаге глаза.

При системном применении препарат не вызывает сужения зрачков и не оказывает существенного воздействия на внутриглазное давление.

Фармакокинетика

Кеторолака трометамол – смесь S- и R-энантиомеров, где S-форма обладает анальгетической активностью. После введения в мышцу быстро абсорбируется, достигая Cmax в 2,2 мкг/мл через 50 минут при 30 мг. У взрослых линейная фармакокинетика при рекомендуемых дозах, с пропорциональным увеличением концентраций рацемата при высоких дозах. Низкая проницаемость через гематоэнцефалический барьер, но проникновение через плаценту и грудное молоко ограничено. Более 99% связано с плазменными белками.

Метаболизм в печени, основное выведение – почечное (92% с мочой). У взрослых T½ для S-энантиомера – 2,5 часа, для R-энантиомера – 5 часов. Не накапливается при многократном введении. У пожилых увеличивается T½.

Печеночная недостаточность незначительно влияет на фармакокинетику.

Глазные капли медролгин (0,1% или 0,5%) перед операцией показали низкие уровни кеторолака во время операции, особенно при 0,1% растворе. При многократном применении у здоровых добровольцев выявлены измеримые концентрации кеторолака в плазме крови, особенно через 15 минут после инстилляции раствора.

При офтальмологическом применении кеторолака выявлены высокие концентрации в водянистой влаге и низкая системная абсорбция в плазме крови.

Состав и форма выпуска

Активное вещество медролгин: кеторолак.

В аптеках Украины доступны две формы выпуска препарата медролгин:

Раствор для инъекций с концентрацией 30 мг/мл, представленный в ампулах по 1 мл и упакованный в картонную коробку №5.

Глазные капли в виде раствора с содержанием 5 мг/мл, упакованные во флакон-капельницу объемом 5 мл, который помещен в картонную коробку №1.

1 мл капель для глаз в виде раствора содержит кеторолака трометамола 5 мг.

Дополнительные компоненты препарата медролгин в форме глазных капель : 

• октоксинол 40;
• динатрия эдетат;
• натрия хлорид;
• бензалкония хлорид;
• натрия гидроксид или хлористоводородная кислота;
• вода очищенная.

Основные физико-химические характеристики медролгин включают в себя прозрачный раствор, меняющий цвет от бесцветного до бледно-желтого, практически свободный от механических примесей.

1 миллилитр раствора для иньекций содержит 30 миллиграмм кеторолака трометамола. 

Дополнительные компоненты медролгин включают:

• динатрия эдетат;
• этанол 96%;
• натрия хлорид;
• натрия гидроксид;
• воду для инъекций.

Основные физико-химические свойства медролгин включают в себя бесцветность или бледно-желтый цвет прозрачного раствора.

Показания к применению

Применять медролгин в форме раствора для иньекций рекомендуется для облегчения умеренной и сильной острой послеоперационной боли в течение короткого периода. Начинать лечение следует только в стационарных условиях. Лечение следует проводить не более 48 часов.

Применение препарата медролгин в виде глазных капель направлено на профилактику и снижение воспалительных процессов в тканях глаза после проведения операции по удалению катаракты.

Медролгин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не применять медролгин при повышенной чувствительности к кеторолаку, другим НПВП или компонентам препарата.

Также избегать при аллергии на ацетилсалициловую кислоту или ингибиторы синтеза простагландинов, проявляющихся бронхиальной астмой, ринитом, ангионевротическим отеком или крапивницей.

Другие противопоказания включают:

• бронхиальную астму;
• активную пептическую язву;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• сердечную, печеночную или почечную недостаточность;
• гиповолемию;
• дегидратацию;
• риск почечной недостаточности;
• высокий риск кровотечения;
• цереброваскулярное кровотечение;
• нарушения коагуляции;
• одновременное применение с определенными препаратами;
• нейроаксиальное введение;
• синдром носовых полипов;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;
• в период беременности, схваток, родов, кормления грудью;
• у детей до 16 лет.

Особенности применения

Дети:

Безопасность и эффективность применения кеторолака не подтверждены, поэтому медролгин противопоказан для детей в возрасте до 16 лет.

Из-за негативного воздействия противовоспалительных препаратов (НПВП), их применение во время беременности, схваток или родов противопоказано.

Безопасность кеторолака для беременных не установлена.

Известно, что все ингибиторы синтеза простагландинов в период беременности могут вызвать сердечно-легочную токсичность, почечную дисфункцию, увеличение времени кровотечения и ингибирование сократительной активности матки, что повышает риск кровотечений и затяжных родов.

В период кормления грудью также не рекомендуется медролгин , поскольку кеторолак и его метаболиты могут присутствовать в грудном молоке.

Побочные эффекты

Применение инъекций препарата Медролгин может вызывать следующие нежелательные явления: 

• инфекции и инвазии: асептический менингит, особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями. 
• кровь и лимфатическая система: апластическая анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. 
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. 
• метаболизм и питание: анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия. 
• нервная система: сонливость, головная боль, тревожность, судороги, депрессия. 
• органы зрения и слуха: нарушение зрения, звон в ушах, снижение слуха. 
• почки и мочевыводящая система: гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность. 
• сердечно-сосудистая система: бледность, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия. 
• риск тромботических осложнений: незначительное повышение риска артериальных тромботических осложнений. 
• пищеварительный тракт: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, запор. 
• репродуктивная система: возможное женское бесплодие. 
• дыхательная система и органы грудной клетки: бронхоспазм, отек легких, диспноэ. 
• гепатобилиарная система: гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность. 
• кожа и подкожные ткани: зуд, пурпура, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз. 
• система гемостаза: кровотечения, гематомы. 
• система костно-мышечной ткани: миалгия, функциональные расстройства. 
• общие реакции организма: отеки, боль в месте инъекции, лихорадка. 
• лабораторные исследования: удлиненное время кровотечения, снижение свертывания крови, повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Глазные капли с кеторолаком могут вызывать временные ощущения покалывания и жжения, а также головную боль, гиперчувствительность и раздражение глаз. При использовании глазных капель Медролгин в обычных дозах системных побочных эффектов не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Кеторолак сильно связывается с белками плазмы крови (примерно на 99,2%), и это зависит от концентрации.

Не влияет на ферменты печени. Однако его совместное применение с другими НПВП противопоказано из-за увеличенного риска побочных реакций.

Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает концентрацию тромбоксана. Эти эффекты временны.

Совместное использование с антикоагулянтами усиливает антикоагулянтный эффект.

Совместное применение с лекарствами, влияющими на гемостаз, противопоказано.

Сочетание с ингибиторами синтеза простагландинов может повысить концентрацию лития. Кеторолак и литий противопоказаны вместе.

Не рекомендуется сочетание кеторолака с пробенецидом, мифепристоном, пентоксифиллином, кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и метотрексатом.

С осторожностью следует применять с диуретиками, циклоспорином, такролимусом, антигипертензивными средствами, противосудорожными средствами и психотропами.

Кеторолак может усилить действие противодиабетических средств и снизить потребность в опиоидах.

Не рекомендуется смешивать с определенными лекарствами из-за возможного образования осадка.

Блок FAQ

От чего применяют медролгин?

Медролгин применяют для облегчения острой послеоперационной боли средней и высокой степени интенсивности на короткое время. Применение лекарственных средств рекомендуется исключительно в стационарных условиях. Максимальный период лечения составляет 48 часов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua