Медаксон

Медаксон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефтриаксон пригнічує синтез клітинної стінки бактерій, зв'язуючись з пеніцилінзв'язуючими білками, що порушує утворення пептидоглікану, призводячи до лізису та загибелі бактерій.

Резистентність

Розвиток резистентності до цефтриаксону може бути пов'язаний з:

• гідролізом β-лактамази (у тому числі розширеного спектру, карбапенемази та ферментів AmpC);
• зниженням афінності пеніцилінзв'язуючих білків;
• порушенням проникності мембрани у грамнегативних бактерій;
• активність бактеріального ефлюксного насоса.

Чутливі види:

• грампозитивні аероби: staphylococcus aureus (метицилінчутливий), streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae;
• грамнегативні аероби: haemophilus influenzae, moraxella catarrhalis, neisseria gonorrhoeae.

Види з можливою резистентністю:

• грампозитивні: staphylococcus epidermidis, staphylococcus haemolyticus;
• грамнегативні: klebsiella pneumoniae, escherichia coli (з β-лактамазою розширеного спектру);
• анаероби: bacteroides spp., fusobacterium spp.

Резистентні мікроорганізми:

• грампозитивні: enterococcus spp., listeria monocytogenes;
• грамнегативні: acinetobacter baumannii, pseudomonas aeruginosa;
• анаероби: clostridium difficile;
• інші: chlamydia spp., mycoplasma spp.

Примітки:

• усі метицилінрезистентні стафілококи резистентні до цефтриаксону;
• штами з β-лактамазою розширеного спектра завжди резистентні.

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язової ін'єкції цефтриаксону Cmax у плазмі досягає 81 мг/л через 2-3 години, що приблизно вдвічі нижче, ніж при внутрішньовенному введенні тієї ж дози. AUC при внутрішньом'язовому та внутрішньовенному введенні еквівалентних доз однаково. Після болюсної внутрішньовенної ін'єкції доз 500 мг і 1 г Cmax становить 120 і 200 мг/л відповідно, а при інфузії доз 500 мг, 1 г і 2 г - 80, 150 і 250 мг/л.

Об'єм розподілу - 7-12 л, високі концентрації в тканинах (легені, серце, печінка, кістки, СМР). При повторному введенні Cmax збільшується на 8-15%, стан рівноваги досягається через 48-72 години. Препарат проникає у СМР, особливо при запаленні (до 25% Cmax при бактеріальному менінгіті).

Цефтріаксон зв'язується з альбуміном на 95% при концентрації <100 мг/л. При високих концентраціях рівень зв'язування знижується до 85%. Він не метаболізується системно, а перетворюється на неактивні метаболіти через кишкову флору. Плазмовий кліренс – 10-22 мл/хв, нирковий – 5-12 мл/хв. 50-60% виводиться нирками, 40-50% - із жовчю. T ½ у дорослих - 8 годин.

У пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки T ½ збільшується незначно. При нирковій недостатності підвищується кліренс, а при печінковій - компенсаторно збільшується нирковий кліренс. У пацієнтів старше 75 років T ½ у 2-3 рази вище, ніж у молодих, а у новонароджених до 14 днів він подовжений.

Фармакокінетика є нелінійною, параметри залежать від дози, що пов'язано з насиченням зв'язування з білками плазми. Ефективність залежить від того часу, коли незв'язана концентрація препарату перевищує МПК для збудників (індекс T > МПК).

Склад та форма випуску

Діюча речовина: цефтриаксон.

Лікарська форма: порошок для розчину для ін'єкцій.

Вміст одного флакону медаксон: цефтриаксон натрію, еквівалентний 1 г або 2 г цефтріаксону.

Основні фізико-хімічні характеристики: кристалічний порошок майже білого або жовтуватого кольору, з легкою гігроскопічністю.

Медаксон упаковано по 1 г або 2 г порошку у флаконі №10 у картонній коробці.

Також існує медаксон ЛК порошок для розчину для ін'єкцій по 1 г №1 у флаконі з розчинником (лідокаїн).

Показання до застосування

Медаксон використовується для лікування інфекцій у дорослих та дітей, включаючи новонароджених. Показання включають: 

• бактеріальний менінгіт;
• пневмонію (негоспітальну та госпітальну);
• гострий середній отит;
• внутрішньочеревні інфекції;
• ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
• інфекції кісток та суглобів;
• ускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин;
• гонорею;
• сифіліс;
• бактерії.

Також його застосовують для лікування гострого ускладнення ХОЗЛ, дисемінованого бореліозу Лайма (II та III стадії) у дорослих та дітей, включаючи новонароджених старше 15 днів, профілактики інфекцій у місці хірургічного втручання, ведення пацієнтів з нейтропенією та лихоманкою, підозрою на бактеріальну інфекцію при бактеріємії, пов'язаної з вищезгаданими інфекціями.

Медаксон може бути призначений у поєднанні з іншими антибактеріальними засобами, якщо спектр його дії недостатній для передбачуваних збудників.

Медаксон купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Медаксон протипоказаний при алергії на нього або на інші цефалоспорини, а також на β-лактамні антибіотики (пеніциліни, карбапенеми, монобактами).

Він не застосовується у недоношених новонароджених (≤41 тиждень за гестаційним віком) і доношених до 28 днів з гіпербілірубінемією, жовтяницею, гіпоальбумінемією або ацидозом, оскільки це може спричинити білірубінемію.

Препарат не можна використовувати з кальцієвими розчинами через ризик утворення кальцієвих солей.

При внутрішньом'язовому введенні з лідокаїном слід враховувати протипоказання до лідокаїну, а розчин з лідокаїном не підходить для внутрішньовенного введення.

Особливості застосування

Діти

Медаксон слід застосовувати дітям відповідно до дозування, призначеного лікарем.

Медаксон проникає крізь плаценту, але його застосування у вагітних обмежене. У першому триместрі препарат можна використовувати лише у випадку, якщо передбачувана користь перевищує ризик.

Медаксон виділяється в грудне молоко в низьких концентраціях і при стандартних дозах не має значного впливу на немовлят, але може викликати діарею та грибкові інфекції слизових. Рішення про продовження грудного вигодовування слід приймати з огляду на користь матері та дитини.

Побічні ефекти

Частими побічними ефектами цефтриаксону є:

• еозинофілія;
• лейкопенія;
• тромбоцитопенія;
• діарея;
• висипання та підвищення печінкових ферментів.

Також:

• можливі грибкові інфекції;
• псевдомембранозний коліт;
• суперінфекції;
• анафілактичні реакції;
• шок;
• головний біль;
• запаморочення;
• судоми;
• бронхоспазм;
• нудота;
• панкреатит;
• стоматит та шкірні реакції (висипання, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона).

З боку нирок – гематурія, глюкозурія, олігурія.

Реакції у місці ін'єкції включають:

• флебіт;
• біль;
• лихоманку;
• набряк. 

Можливі хибнопозитивні результати тестів.

У новонароджених (менше 28 днів), які отримували медаксон з препаратами кальцію, може виникнути утворення преципітатів у легенях та нирках. У дітей віком від 3 років при високих дозах можливі проблеми з нирками та утворення преципітатів у жовчному міхурі, зазвичай безсимптомно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Цефтріаксон не можна розводити або змішувати з розчинами кальцію (Рінгера, Гартмана) через ризик преципітації. Послідовне введення можливе при промиванні системи, крім новонароджених.

Він посилює дію антикоагулянтів (потрібний контроль МНО) та може підвищувати нефротоксичність з аміноглікозидами (потрібний моніторинг).

Хибнопозитивні тести: Кумбса, на галактоземію та глюкозу у сечі (використовувати ферментні методи). Порушень функції нирок із діуретиками не зафіксовано.

Блок FAQ

Навіщо застосовують медаксон?

Медаксон використовується для лікування інфекцій у дорослих та дітей, включаючи новонароджених, таких як:

• бактеріальний менінгіт;
• пневмонія;
• гострий отит;
• інфекції сечовивідних шляхів;
• пієлонефрит;
• інфекції кісток та суглобів;
• гонорея;
• сифіліс;
• ендокардит та ін.

Препарат також застосовується при:

• загостренні ХОЗЛ;
• бореліозі Лайма;
• профілактиці інфекцій після операцій;
• лікуванні нейтропенічної лихоманки та бактеріємії.

Рекомендується комбінувати з іншими антибіотиками, якщо його спектр дії недостатній.

Скільки коштує медаксон?

Ціна на медаксон у формі порошку для розчину д/ін. по 1 г №10 починається від 515.00 грн, по 2 г №10 – від 778.00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua