Медаксон

Медаксон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон ингибирует синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками, что нарушает образование пептидогликана, приводя к лизису и гибели бактерий.

Резистентность

Развитие резистентности к цефтриаксону может быть связано с:

• гидролизом β-лактамазы (в том числе расширенного спектра, карбапенемазы и ферментов AmpC);
• снижением аффинности пенициллинсвязывающих белков;
• нарушением проницаемости мембраны у грамотрицательных бактерий;
• активностью бактериального эфлюксного насоса.

Чувствительные виды:

• грамположительные аэробы: staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), streptococcus pyogenes, streptococcus pneumoniae;
• грамотрицательные аэробы: haemophilus influenzae, moraxella catarrhalis, neisseria gonorrhoeae.

Виды с возможной резистентностью:

• грамположительные: staphylococcus epidermidis, staphylococcus haemolyticus;
• грамотрицательные: klebsiella pneumoniae, escherichia coli (с β-лактамазой расширенного спектра);
• анаэробы: bacteroides spp., fusobacterium spp.

Резистентные микроорганизмы:

• грамположительные: enterococcus spp., listeria monocytogenes;
• грамотрицательные: acinetobacter baumannii, pseudomonas aeruginosa;
• анаэробы: clostridium difficile;
• другие: chlamydia spp., mycoplasma spp.

Примечания:

• все метициллинрезистентные стафилококки резистентны к цефтриаксону;
• штаммы с β-лактамазой расширенного спектра всегда резистентны.

Фармакокинетика

После в/м инъекции цефтриаксона Cmax в плазме достигает 81 мг/л через 2-3 часа, что примерно вдвое ниже, чем при в/в введении той же дозы. AUC при в/м и в/в введении эквивалентных доз одинаково. После болюсной в/в инъекции доз 500 мг и 1 г Cmax составляет 120 и 200 мг/л соответственно, а при инфузии доз 500 мг, 1 г и 2 г — 80, 150 и 250 мг/л.

Объем распределения — 7-12 л, высокие концентрации в тканях (легкие, сердце, печень, кости, СМЖ). При повторном введении Cmax увеличивается на 8-15%, равновесное состояние достигается через 48-72 часа. Препарат проникает в СМЖ, особенно при воспалении (до 25% Cmax при бактериальном менингите).

Цефтриаксон связывается с альбумином на 95% при концентрации <100 мг/л. При высоких концентрациях степень связывания снижается до 85%. Он не метаболизируется системно, а превращается в неактивные метаболиты через кишечную флору. Плазменный клиренс — 10-22 мл/мин, почечный — 5-12 мл/мин. 50-60% выводится почками, 40-50% — с желчью. T½ у взрослых — 8 часов.

У пациентов с нарушением функции почек или печени T½ увеличивается незначительно. При почечной недостаточности повышается внепочечный клиренс, а при печеночной — компенсаторно увеличивается почечный клиренс. У пациентов старше 75 лет T½ в 2-3 раза выше, чем у молодых, а у новорожденных до 14 дней он удлинен.

Фармакокинетика нелинейна, параметры зависят от дозы, что связано с насыщением связывания с белками плазмы. Эффективность зависит от времени, когда несвязанная концентрация препарата превышает МПК для возбудителей (индекс T > МПК).Начало формы

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: цефтриаксон.

Лекарственная форма: порошок для раствора для инъекций.

Содержание в одном флаконе медаксон: цефтриаксон натрия, эквивалентный 1 г или 2 г цефтриаксона.

Основные физико-химические характеристики: кристаллический порошок, почти белого или желтоватого цвета, с легкой гигроскопичностью.

Медаксон упакован по 1 г или 2 г порошка во флаконе №10 в картонной коробке.

Также существует медаксон ЛК порошок для раствора для инъекций по 1 г №1 во флаконе с растворителем (лидокаин).

Показания к применению

Медаксон используется для лечения инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных. Показания включают: 

• бактериальный менингит;
• пневмонию (негоспитальную и госпитальную);
• острый средний отит;
• внутрибрюшные инфекции;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• гонорею;
• сифилис;
• бактериальный эндокардит.

Также его применяют для лечения острого осложнения ХОБЛ, диссеминированного боррелиоза Лайма (II и III стадии) у взрослых и детей, включая новорожденных старше 15 дней, профилактики инфекций в месте хирургического вмешательства, ведения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, подозрением на бактериальную инфекцию, а также при бактериемии, связанной с вышеуказанными инфекциями.

Медаксон может быть назначен в сочетании с другими антибактериальными средствами, если спектр его действия недостаточен для предполагаемых возбудителей.

Медаксон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Медаксон противопоказан при аллергии на него или другие цефалоспорины, а также на β-лактамные антибиотики (пенициллины, карбапенемы, монобактамы).

Он не применим у недоношенных новорожденных (≤41 неделя по гестационному возрасту) и доношенных до 28 дней с гипербилирубинемией, желтухой, гипоальбуминемией или ацидозом, так как это может вызвать билирубинемию.

Препарат нельзя использовать с кальциевыми растворами из-за риска образования кальциевых солей.

При в/м введении с лидокаином нужно учитывать противопоказания к лидокаину, а раствор с лидокаином не подходит для в/в введения.

Особенности применения

Дети

Медаксон следует применять детям в соответствии с дозировкой, назначенной доктором.

Медаксон проникает через плаценту, но его применение у беременных ограничено. В первом триместре препарат можно использовать только в случае, если предполагаемая польза превышает риск.

Медаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и при стандартных дозах не оказывает значимого воздействия на младенцев, но может вызвать диарею и грибковые инфекции слизистых. Решение о продолжении грудного вскармливания следует принимать, учитывая пользу для матери и ребенка.

Побочные эффекты

Частыми побочными эффектами цефтриаксона являются:

• эозинофилия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• диарея;
• сыпь и повышение печеночных ферментов.

Также:

• возможны грибковые инфекции;
• псевдомембранозный колит;
• суперинфекции;
• анафилактические реакции;
• шок;
• головная боль;
• головокружение;
• судороги;
• бронхоспазм;
• тошнота;
• панкреатит;
• стоматит и кожные реакции (сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны почек — гематурия, глюкозурия, олигурия.

Реакции в месте инъекции включают:

• флебит;
• боль;
• лихорадку;
• отек. 

Возможны ложноположительные результаты тестов.

У новорожденных (менее 28 дней), получавших медаксон с препаратами кальция, может возникнуть образование преципитатов в легких и почках. У детей старше 3 лет при высоких дозах возможны проблемы с почками и образование преципитатов в желчном пузыре, обычно бессимптомно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Цефтриаксон нельзя разводить или смешивать с кальцийсодержащими растворами (Рингера, Гартмана) из-за риска преципитации. Последовательное введение возможно при промывке системы, кроме новорожденных.

Он усиливает действие антикоагулянтов (нужен контроль МНО) и может повышать нефротоксичность с аминогликозидами (требуется мониторинг).

Ложноположительные тесты: Кумбса, на галактоземию и глюкозу в моче (использовать ферментные методы). Нарушений функции почек с диуретиками не зафиксировано.

Блок FAQ

Для чего применяют медаксон?

Медаксон используется для лечения инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных, таких как:

• бактериальный менингит;
• пневмония;
• острый отит;
• инфекции мочевыводящих путей;
• пиелонефрит;
• инфекции костей и суставов;
• гонорея;
• сифилис;
• эндокардит и др.

Препарат также применяется при:

• обострении ХОБЛ;
• боррелиозе Лайма;
• профилактике инфекций после операций;
• лечении нейтропенической лихорадки и бактериемии.

Рекомендуется комбинировать с другими антибиотиками, если его спектр действия недостаточен.

Сколько стоит медаксон?

Цена на медаксон в форме порошка для р-ра д/ин. по 1 г №10 начинается от 515.00 грн, по 2 г №10 - от 778.00 грн. 

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua