Лінелід - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лінезолід - синтетичний антибіотик з класу оксазолідинів, ефективний проти різних видів бактерій, включаючи деякі грампозитивні, грамнегативні та анаеробні.

Він блокує синтез білка в бактеріях, перешкоджаючи формуванню функціонального ініціюючого комплексу на рибосомі. Чутливі до лінезоліду такі мікроорганізми, як Enterococcus, Staphylococcus та Streptococcus, а також деякі анаероби. Однак він неактивний проти Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae та Pseudomonas species.

Фармакокінетика

Лінезолід метаболізується в організмі, утворюючи неактивні похідні.

Розчинність лінезоліду у воді становить близько 3 мг/мл, не залежно від рН (від 3 до 9).

При стандартній дозі 600 мг двічі на добу Cmax та Cmin лінезоліду в крові становлять відповідно 15,1 [2,5] мг/л та 3,68 [2,68] мг/л. Об'єм розподілу в тілі приблизно дорівнює загальному об'єму рідини.

Лінезолід зв'язується з білками плазми на 31%.

Виводиться головним чином через сечу в вигляді метаболітів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю та печінковою недостатністю фармакокінетика може змінюватися.

У пацієнтів похилого віку та жінок фармакокінетика залишається стабільною.

Концентрації в плазмі крові лінезоліду у жінок можуть бути вищими через їхній менший обсяг розподілу та знижений кліренс, але це не вимагає корекції дози.

Склад та форма випуску

Активна речовина лінелід: лінезолід.

Лікарська форма лінелід: розчин для інфузій.

Кожен мілілітр розчину містить 2 міліграми лінезоліду (виражені у відсотках чистої речовини).

Інші компоненти лінелід:

натрію цитрат;
безводна лимонна кислота;
глюкози моногідрат;
натрію гідроксид*;
хлористоводнева кислота*;
вода для ін'єкцій.

*РН-регулятори.

Основні фізико-хімічні властивості лінелід: прозора, безбарвна або трохи жовтувата рідина.

Лінелід доступний по 300 мл у вакуумному полімерному контейнері, який поміщений у картонну коробку.

Показання до застосування

Лінелід призначений для лікування інфекцій, спричинених чутливими штамами анаеробних та аеробних грампозитивних мікроорганізмів.

Це включає інфекції, що супроводжуються бактеріємією, такі як нозокоміальна та позашпитальна пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин, а також інфекції, викликані ентерококами, включаючи резистентні до ванкоміцину штами Enterococcus faecium та faecalis.

Якщо збудники інфекції включають грамнегативні мікроорганізми, рекомендується використовувати комбіновану терапію.

Лінелід купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до лінезоліду або інших складових препарату.

Не рекомендується застосовувати лінелід у пацієнтів, які приймають препарати, що пригнічують моноаміноксидазу А та В (наприклад, фенелзин, ізокарбоксазид, селегілін, моклобемід) або протягом 2 тижнів після прийому таких препаратів.

За винятком випадків, коли є можливість ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску, лінелід не слід призначати пацієнтам з такими супутніми клінічними станами або супутнім прийомом наступних препаратів:

Неконтрольована артеріальна гіпертензія, феохромоцитома, карциноїд, тиреотоксикоз, біполярний розлад, шизоафективні розлади, гострі епізоди запаморочення.

Препарати-інгібітори зворотного захоплення серотоніну, а також трициклічні антидепресанти, агоністи рецепторів 5-НТ1 серотоніну (такі як триптани), прямі і непрямі симпатоміметики (включаючи бронходилататори, псевдоефедрин, фенілпропаноламін), засоби, що підвищують кров'яний тиск (епінефрин, норепінефрин), препарати допамін, добутамін, петидин та буспірон.

Особливості застосування

Діти

Препарат придатний для використання навіть у немовлят з самого народження.

У підлітків (12-17 років) застосування лінезоліду в дозі 600 мг кожні 12 годин забезпечує експозицію, аналогічну дорослим.

Для дітей віком від 1 тижня до 12 років рекомендується доза 10 мг/кг маси тіла кожні 8 годин, що забезпечує експозицію, близьку до застосування 600 мг двічі на день у дорослих.

У новонароджених спостерігається швидке зростання системного кліренсу лінезоліду в перший тиждень життя.

Тому, хоча в перші дні після народження відзначається підвищена системна експозиція при застосуванні дози 10 мг/кг кожні 8 годин, не очікується кумуляція препарату в організмі протягом першого тижня через швидке зростання кліренсу.

Дослідження про вплив лінезоліду на вагітних не проводилися, тому його застосування можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Даних щодо виділення лінезоліду з грудним молоком немає, тому його застосування при годуванні груддю слід здійснювати з обережністю.

Побічні ефекти

У разі застосування препарату лінелід можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

інфекції: кандидоз (оральний та вагінальний), вагініт;
кров та лімфа: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія;
психіка: безсоння;
нервова система: біль голови, зміни смаку, запаморочення, гіпестезія, парестезія;
зір: погіршення;
серце та судини: підвищений тиск, флебіт/тромбофлебіт;
ШКТ: діарея, нудота, блювання, іноді болі, запор, сухість рота, гастрит, глосит, зміни випорожнень, панкреатит, стоматит, зміна кольору язика;
печінка: аномалії у функціональних тестах;
шкіра: дерматит, підвищене потовиділення, свербіж, висипання, кропив'янка;
нирки: прискорене сечовипускання;
репродуктивна система: проблеми з вульвою та вагіною;
загальні порушення: лихоманка, втома, біль та почервоніння у місці ін'єкції, спрага;
лабораторні показники: підвищення різноманітних показників, іноді зниження;
серйозні побічні реакції: анемія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, мієлосупресія, анафілаксія, лактат-ацидоз, периферична нейропатія, судоми, серотоніновий синдром, нейропатія зорового нерва, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса — Джонсона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Лінезолід слабко та оборотно інгібує МАО, але взаємодія з іншими препаратами у пацієнтів, які приймають інгібітори МАО, мало вивчена.

Використання препарату лінелід не рекомендується без постійного медичного спостереження.

У здорових волонтерів, які приймали лінезолід, спостерігалося невелике тимчасове посилення ефекту псевдоефедрину або фенілпропаноламіну. У поєднанні з ними тиск збільшувався більше, ніж при прийомі тільки препарату лінезолід або тільки псевдоефедрину/фенілпропаноламіну.

Взаємодія з адренергічними препаратами, такими як допамін або агоністи, вимагає обережності.

Рідкісні випадки серотонінового синдрому були відмічені при одночасному прийомі лінезоліду та серотонінергічних засобів.

Клінічні дані щодо взаємодії з іншими антибіотиками обмежені.

Лінезолід не впливає на CYP-ізоформи і не викликає взаємодій, пов'язаних із системою цитохрому Р450.

З прийомом варфарину відмічено помірне зниження МНО та AUC, але клінічна значущість цього явища потребує додаткового вивчення.

Блок FAQ

Для чого приймають лінелід?

Лінелід має показання для лікування інфекцій шкіри та м'яких тканин, а також для боротьби з інфекціями, викликаними ентерококами, включаючи штами Enterococcus faecium та faecalis, стійкі до ванкоміцину.

Як застосовувати лінелід?

Лінелід застосовують двічі на день. Розчин для інфузій рекомендовано вводити на протязі 30-120 хвилин. Пацієнти, яким спочатку призначали внутрішньовенні інфузії препарату лінелід, можуть перейти на прийом лінезоліду у вигляді перорального препарату.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua