Линелид - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линезолид - синтетический антибиотик из класса оксазолидинов, эффективен против различных видов бактерий, включая некоторые грамположительные, грамотрицательные и анаэробные.

Он блокирует синтез белка в бактериях, препятствуя формированию функционального инициирующего комплекса на рибосоме. Чувствительны к линезолиду такие микроорганизмы, как Enterococcus, Staphylococcus и Streptococcus, а также некоторые анаэробы. Однако он неактивен против Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae и Pseudomonas species.

Фармакокинетика

Линезолид метаболизируется в организме, образуя неактивные производные.

Растворимость линезолида в воде составляет около 3 мг/мл, не завися от рН (от 3 до 9). При стандартной дозе 600 мг дважды в сутки Cmax и Cmin линезолида в крови составляют соответственно 15,1 [2,5] мг/л и 3,68 [2,68] мг/л. Объем распределения в теле приблизительно равен общему объему жидкости.

Линезолид связывается с белками плазмы на 31%.

Выводится главным образом через мочу в виде метаболитов.

У пациентов с почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью фармакокинетика может изменяться.

У пациентов пожилого возраста и женщин фармакокинетика остается стабильной.

Концентрации в плазме крови линезолида у женщин могут быть выше из-за их меньшего объема распределения и сниженного клиренса, но это не требует коррекции дозы.

Состав и форма выпуска

Активное вещество линелид: линезолид.

Лекарственная форма линелид: раствор для инфузий.

Каждый миллилитр раствора содержит 2 миллиграмма линезолида (выраженные в процентах чистого вещества).

Другие компоненты линелид:

натрия цитрат;
лимонная кислота безводная;
глюкозы моногидрат;
натрия гидроксид*;
хлористоводородная кислота*;
вода для инъекций.

*РН-регуляторы.

Основные физико-химические свойства линелид: прозрачная, безцветная или слегка желтоватая жидкость.

Линелид доступен по 300 мл в вакуумном полимерном контейнере, который помещен в картонную коробку.

Показания к применению

Линелид предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов.

Это включает инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как нозокомиальная и внегоспитальная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, а также инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

В случае, если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, рекомендуется использовать комбинированную терапию.

Линелид купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линезолиду или другим составляющим препарата.

Не рекомендуется применять линелид у пациентов, которые принимают препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение 2 недель после приема таких препаратов.

За исключением случаев, когда имеется возможность тщательного наблюдения и мониторинга артериального давления, линелид не следует назначать пациентам со следующими сопутствующими клиническими состояниями или сопутствующим приемом следующих препаратов:

Неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярное расстройство, шизоаффективные расстройства, острые эпизоды головокружения.

Препараты- ингибиторы обратного захвата серотонина, а также трициклические антидепрессанты, агонисты рецепторов 5-НТ1 серотонина (такие как триптаны), прямые и косвенные симпатомиметики (включая бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), средства, повышающие кровяное давление (эпинефрин, норэпинефрин), препараты допамин, добутамин, петидин и буспирон.

Особенности применения

Дети

Препарат можно применять у детей с самых первых дней жизни.

У подростков (12-17 лет) применение линезолида в дозе 600 мг каждые 12 часов обеспечивает экспозицию, аналогичную взрослым.

Для детей от 1 недели до 12 лет рекомендуется доза 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов, что обеспечивает экспозицию, близкую к применению 600 мг дважды в день у взрослых.

У новорожденных наблюдается быстрый рост системного клиренса линезолида в первую неделю жизни.

Поэтому, хотя в первые дни после рождения отмечается повышенная системная экспозиция при применении дозы 10 мг/кг каждые 8 часов, не ожидается кумуляция препарата в организме в течение первой недели из-за быстрого роста клиренса.

Исследования о воздействии линезолида на беременных не проводились, поэтому его применение возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Данных о выделении линезолида с грудным молоком нет, поэтому его применение при кормлении грудью следует осуществлять с осторожностью.

Побочные эффекты

При применении препарата линелид возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

инфекции: кандидоз (оральный и вагинальный), вагинит;
кровь и лимфа: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
психика: бессонница;
нервная система: головная боль, изменения вкуса, головокружение, гипестезия, парестезия;
зрение: ухудшение;
сердце и сосуды: повышенное давление, флебит/тромбофлебит;
ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, иногда боли, запор, сухость рта, гастрит, глоссит, изменения стула, панкреатит, стоматит, изменение цвета языка;
печень: аномалии в функциональных тестах;
кожа: дерматит, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница;
почки: учащенное мочеиспускание;
репродуктивная система: проблемы с вульвой и вагиной;
общие нарушения: лихорадка, усталость, боль и покраснение в месте инъекции, жажда;
лабораторные показатели: повышение различных показателей, иногда снижение;
серьезные побочные реакции: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, анафилаксия, лактат-ацидоз, периферическая нейропатия, судороги, серотониновый синдром, нейропатия зрительного нерва, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Линезолид слабо и обратимо ингибирует МАО, но взаимодействие с другими препаратами у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, мало изучено.

Использование препарата линелид не рекомендуется без постоянного медицинского наблюдения.

У здоровых волонтеров, принимавших линезолид, наблюдалось небольшое временное усиление эффекта псевдоэфедрина или фенилпропаноламина. В сочетании с ними, давление увеличивалось больше, чем при приеме только препарата линезолид или только псевдоэфедрина/фенилпропаноламина.

Взаимодействие с адренергическими препаратами, такими как допамин или его агонисты, требует осторожности.

Редкие случаи серотонинового синдрома были отмечены при одновременном приеме линезолида и серотонинергических средств.

Клинические данные по взаимодействию с другими антибиотиками ограничены.

Линезолид не влияет на CYP-изоформы и не вызывает взаимодействий, связанных с системой цитохрома Р450.

С приемом варфарина отмечено умеренное снижение МНО и AUC, но клиническая значимость этого явления требует дополнительного изучения.

Блок FAQ

Для чего принимают линелид?

Линелид имеет показания для лечения инфекций кожи и мягких тканей, а также для борьбы с инфекциями, вызванными энтерококками, включая штаммы Enterococcus faecium и faecalis, устойчивые к ванкомицину.

Как применять линелид?

Линелид применяют дважды в день. Раствор для инфузий следует вводить в течение 30–120 минут. Пациенты, которым вначале назначали внутривенные инфузии препарата линелид, могут перейти на прием линезолида в виде перорального препарата.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua