Леветирацетам

Леветирацетам - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Леветирацетам — это производное пирролидона, которое имеет отличающуюся от традиционных противоэпилептических средств химическую структуру. Он демонстрирует высокую эффективность при парциальных и генерализованных эпилептических приступах, что свидетельствует о его широком спектре действия.

Фармакокинетика

Леветирацетам обладает высокой растворимостью и проницаемостью, его фармакокинетика линейна и стабильна с низкой изменчивостью. Он быстро всасывается в ЖКТ с абсолютной биодоступностью около 100%, максимальная концентрация в плазме достигается через 1,3 часа, а равновесное состояние — через 2 дня при двукратном приеме. Объем распределения составляет 0,5-0,7 л/кг, связывание с белками плазмы низкое (<10%). Леветирацетам имеет незначительный метаболизм, основной метаболит неактивен. Период полувыведения — 7±1 ч, выводится через почки (93% в течение 48 часов). У пожилых пациентов период полувыведения увеличивается на 40% из-за снижения функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать.\

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: леветирацетам.

Лекарственная форма: раствор оральный и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка препарата леветирацетам асино содержит леветирацетам 250 мг или 500 мг.

Дополнительные ингредиенты: 

• целлюлоза микрокристаллическая тип 102;
• целлюлоза микрокристаллическая тип 101;
• натрия кроскармелоза;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• повидон;
• магния стеарат.

Оболочка:

• таблетки по 250 мг: вещество для покрытия Opadry II Blue [спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132)];
• таблетки по 500 мг: вещество для покрытия Opadry II White [спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171)].

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета для дозировки 250 мг и белого цвета для дозировки 500 мг, с выпуклой поверхностью, круглой формы, с чертой с одной стороны.

Леветирацетам асино упакован по 10 таблеток в блистер и вложен в картонную коробку №30,60.

На фармацевтическом рынке предлагается леветирацетам гриндекс, одна таблетка которого включает 250 мг, 500 мг, 750 мг или 1000 мг леветирацетама.

В 1 мл раствора препарата леветирацетам гриндекс содержится 100 мг леветирацетама.

Леветирацетам гриндекс доступен по 300 мл во флаконе в комплекте с мерным шприцем и адаптером для шприца в картонной пачке.

Показания к применению

Монотерапия (основное средство) для лечения:

• парциальных приступов с возможной вторичной генерализацией или без неё у взрослых и подростков старше 16 лет, у которых впервые диагностирована эпилепсия.

Как дополнительная терапия при лечении:

• парциальных приступов с вторичной генерализацией или без неё у взрослых, подростков и детей от 6 лет с эпилепсией;
• миоклонических судорог у взрослых и детей от 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;
• первичногенерализованных судорожных приступов (тонико-клонических) у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Леветирацетам гриндекс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять леветирацетам при повышенной чувствительности к леветирацетаму, другим производным пирролидона или любым вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.

Особенности применения

Дети

Таблетированная форма лекарственного средства не рекомендуется для детей младше 6 лет. Младенцам с 1 месяца и детям до 6 лет следует использовать леветирацетам в виде орального раствора.

Применение во время беременности и кормления грудью:

• постмаркетинговые исследования не выявили повышенного риска врожденных пороков при применении леветирацетама, даже в первом триместре. Леветирацетам может быть применён во время беременности при условии оценки соотношения пользы и рисков, с использованием минимально эффективной дозы. У беременных может снижаться концентрация препарата, особенно в третьем триместре, что требует постоянного наблюдения;
• леветирацетам проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью во время его применения не рекомендуется. Если лечение необходимо, следует оценить пользу и риски матери и ребенка.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты леветирацетама включают:

• назофарингит;
• сонливость;
• головную боль;
• утомляемость;
• головокружение.

Побочные эффекты обычно имеют подобный профиль для разных возрастов (взрослые и дети):

• инфекции: назофарингит, другие инфекции;
• кровь: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз;
• иммунная система: эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром), аллергия (включая отек Квинке и анафилаксию);
• психика: депрессия, агрессия, тревожность, бессонница, нервозность, суицидальные мысли, психоз, галлюцинации, суицид, расстройства личности;
• нервная система: сонливость, головная боль, судороги, головокружение, нарушение равновесия, энцефалопатия, усиление судорог;
• жкт: боль в животе, тошнота, диарея, рвота, панкреатит;
• кожа: сыпь; токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• мышцы и суставы: миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз;
• особенности побочных реакций: анорексия может быть усилена при одновременном применении с топираматом. В некоторых случаях алопеция восстанавливается после прекращения лечения. Панцитопения может быть связана с угнетением костного мозга. Энцефалопатия, как правило, исчезает после прекращения приема лекарства.

В общем, профиль безопасности леветирацетама является стабильным для разных возрастов при применении по показаниям.

У детей чаще, чем у взрослых, встречаются побочные эффекты со стороны психики и поведения, такие как возбуждение, агрессия и изменения настроения. У детей в возрасте от 4 до 16 лет фиксировались рвота, агрессия и расстройства поведения, а у младенцев — раздражительность и проблемы с координацией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Леветирацетам не взаимодействует с большинством противоэпилептических средств, контрацептивами, варфарином и дигоксином. При дозе 1000 мг в сутки не влияет на контрацептивы, а при 2000 мг — на варфарин и дигоксин. Топирамат увеличивает риск анорексии. Влияние алкоголя не изучено. Всасывание не зависит от пищи, но может немного снижаться.

Блок FAQ

Для чего применяют леветирацетам?

Монотерапия при парциальных приступах (с вторичной генерализацией или без) у взрослых и подростков от 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

Дополнительная терапия:

• у взрослых, подростков и детей от 6 лет при парциальных приступах (с или без вторичной генерализации);
• у подростков от 12 лет и взрослых с ювенильной миоклонической эпилепсией при миоклонических судорогах;
• у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией при первично-генерализованных тонико-клонических судорогах.

Какое действие препарата леветирацетам?

Механизм действия леветирацетама полностью не изучен, однако известно, что он отличается от других противоэпилептических средств.

Предполагается, что его эффект заключается в связывании с гликопротеином SV2A в синаптических везикулах, что предотвращает гиперсинхронизацию нейронной активности и оказывает противосудорожный эффект. Препарат также модулирует активность GABA- и глициновых рецепторов, не нарушая нормальную нейротрансмиссию, но подавляя эпилептиформные вспышки и возбуждение глютаматных рецепторов. Эффективен при фокальных и генерализованных припадках.

Сколько стоит леветирацетам?

Цена на препарат леветирацетам по 500 мг №60 начинается от 837.00 грн, №30 от 451.00 грн, по 250 мг №60 от 523.00 грн, №30 от 251.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua