Ньюропентин капсули тверді 300 мг блістер №100

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

НЬЮРОПЕНТИН®

(NUROPENTINE®)

 

Склад:

діюча речовина: габапентин;

1 капсула містить 300 мг габапентину;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, тверда желатинова капсула:  желатин, вода очищена, заліза оксид червоний  (Е 172), титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма.

  Капсули тверді.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді  желатинові капсули розміром 1 з білим корпусом та кришкою червоного кольору, що містять порошок від білого до майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

 

Протиепілептичні засоби.  Код АТХ  N03А Х12.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Габапентин – 1-(амінометил)-циклогексаноцтова кислота – є циклічним аналогом ГАМК, який може проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Протисудомна активність габапентину показана на багатьох експериментальних моделях судомних станів. Механізм протиепілептичної дії габапентину на сьогодні невідомий. Незважаючи на те, що габапентин структурно подібний до ГАМК, він не є ГАМК-міметиком, оскільки не зв’язується ні з ГАМКA, ні з ГАМКB-рецепторами, не інгібує зворотне захоплення ГАМК чи деградацію ГАМК за участю ГАМК-трансамінази. Він не взаємодіє з потенціалзалежними натрієвими каналами, з бензодіазепіновими рецепторами, з центрами зв’язування збуджуючих нейротрансмітерів, не впливає на катехоламінові, ацетилхолінові чи опіатні рецептори. Таким чином, габапентин володіє абсолютно новим механізмом дії, зв’язуючись із високоспецифічними центрами в ЦНС, які мають білкову природу, локалізовані переважно у неокортексі і не мають спорідненості з іншими протиепілептичними засобами.

Габапентин також ефективно купірує невропатичний біль.

Фармакокінетика.

Абсорбція швидка. Біодоступність становить приблизно 60 %. Біодоступність не пропорційна до дози: при збільшенні дози біодоступність зменшується і становить при дозі 300 мг – 60 %, а при дозі 1600 мг – 30 %. Їжа не впливає на фармакокінетику габапентину. Час досягнення максимальної концентрації становить 2-3 години. Концентрація препарату у плазмі крові пропорційна до дози. Фармакокінетика не змінюється при повторному прийомі. Проходить через ГЕБ: у хворих на епілепсію концентрация габапентину у спинномозковій рідині становить приблизно 20 % від відповідної рівноважної концентрації препарату у плазмі крові. Потрапляє у грудне молоко. Габапентин не зв’язується з білками плазми крові, об’єм розподілу становить 57,7 літра. Габапентин практично не метаболізується. Не індукує окиснювальних ферментів печінки. Виводиться нирками у незміненому вигляді. Час напіввиведення не залежить від дози і в середньому становить 5-7 годин у пацієнтів з нормальною видільною функцією нирок. У пацієнтів літнього віку і у пацієнтів з порушенням функції нирок швидкість виведення знижується прямо пропорційно до рівня кліренсу креатиніну. Виводиться з крові при гемодіалізі. Рекомендується коригування дози пацієнтам з порушенням функції нирок і пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Епілепсія.

Як додаткова терапія при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком від 6 років.

Як монотерапія при лікуванні парціальних нападів із вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей віком від 12 років.

Лікування периферичного невропатичного болю, такого як больова діабетична нейропатія і постгерпетична невралгія у дорослих.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин.

 

Особливі заходи безпеки.

Необхідно слідкувати за проявами суїцидального мислення та поведінки у пацієнтів, які приймають протиепілептичні засоби, і у разі потреби призначати відповідне лікування.

При появі симптомів панкреатиту прийом препарату необхідно припинити.

Незважаючи на відсутність вказівок на судомні напади після припинення прийому габапентину, раптове припинення застосування протисудомних препаратів у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний напад.

Як і у разі застосування інших протисудомних препаратів, у деяких пацієнтів частота нападів може підвищитися або можуть з’явитися нові типи нападів при лікуванні габапентином.

Спроби припинити застосування супутніх протиепілептичних засобів з метою переходу на монотерапію габапентином у пацієнтів із рефрактерною епілепсією, які отримували кілька протиепілептичних засобів, рідко є успішними.

Габапентин не вважається ефективним при лікуванні первинних генералізованих нападів, наприклад абсансів, і може навіть погіршувати такі напади у деяких пацієнтів. Тому габапентин слід призначати з обережністю пацієнтам зі змішаними нападами, включаючи абсанс.

Хворим з порушенням функції нирок дозу габапентину підбирають відповідно до кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Ризик розвитку деяких побічних реакцій (сонливість, периферичні набряки, астенія) може бути вищий у пацієнтів віком понад 65 років порівняно з пацієнтами молодшого віку. 

Через відсутність даних щодо впливу довгострокової (понад 36 тижнів) терапії габапентином на здатність до навчання, інтелектуальні здібності та розвиток  дітей слід зважувати переваги тривалої терапії щодо потенційних ризиків її застосування.

Оскільки при використані методу напівкількісного визначення білка в сечі за допомогою тест-смужок можуть бути отримані хибнопозитивні результати, рекомендується застосування інших методів для визначення даного показника (біуретовий, турбідиметричний тощо).

При терапії протиепілептичними засобами, включаючи габапентин, необхідно слідкувати за розвитком гіперчутливості, індукованої медикаментами, з шкірними та системними проявами та еозинофілією (DRESS-синдром). При появі будь-яких ранніх клінічних проявів гіперчутливості (гарячка, лімфаденопатія), навіть без очевидних шкірних проявів (висип), слід негайно провести обстеження пацієнта. Габапентин слід відмінити, якщо не було встановлено інших етіологічних чинників щодо розвитку DRESS-cиндрому.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Морфін. Клінічі дослідження продемонстрували, що одночасне застосування габапентину та морфіну призводило до зростання AUC габапентину на 44 % порівняно з даним показником для габапентину, який застосовували без морфіну. З цієї причини необхідно ретельно спостерігати за станом пацієнтів, які приймають дані препарати для своєчасного виявлення ознак пригнічення ЦНС, зокрема сонливості. При їх виявленні дозу габапентину або морфіну потрібно  належним чином знизити.

Фенобарбітал, фенітоїн, вальпроєва кислота, карбамазепін. Взаємодії між даними препаратами та габапентином не спостерігалося.

Фармакокінетика стабільної концентрації габапентину у плазмі крові схожа у здорових добровольців і у пацієнтів з епілепсією, які одержують ці протиепілептичні засоби.

Пероральні контрацептиви, що містять норетиндрон та/або етинілестрадіол. Одночасний прийом із габапентином не впливає на фармакокінетику препаратів.

Антацидні лікарські засоби, що містять алюміній та магній. Одночасний прийом цих препаратів із габапентином призводить до зменшення біодоступності габапентину на 24 %. Габапентин слід приймати не раніше ніж через 2 години після прийому антациду.

Пробенецид не впливає на екскрецію габапентину нирками.

Циметидин. Одночасний прийом даного препарату з габапентином призводить до незначного зниження ниркової екскреції габапентину, що не є клінічно значимим.

 

Особливості застосування.

Допоміжні речовини.

Препарат містить маніт (Е 421), тому може чинити м’яку послаблювальну дію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Оскільки потенційний ризик репродуктивної токсичності для людини невідомий, габапентин не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки можлива користь такого лікування для матері не перевищує потенційний ризик для плода.

Габапентин проникає в грудне молоко. Вплив на новонароджених, що знаходяться на грудному вигодовуванні, невідомий, тому призначати габапентин у період годування груддю слід тільки тоді, коли користь для матері перевищує ризик для дитини.

У разі необхідності лікування рекомендовано відмовитися від годування груддю.

Ризик, пов’язаний з епілепсією та протиепілептичними лікарськими засобами в цілому.

У потомства матерів, які отримували лікування протиепілептичними препаратами, ризик вроджених вад зростає в 2-3 рази. Найчастіше повідомлялося про такі вади розвитку, як заяча губа, вади розвитку з боку серцево-судинної системи та вади нервової трубки. Лікування кількома протиепілептичними препаратами може зумовлювати підвищений ризик вроджених вад розвитку порівняно з монотерапією, з цієї причини важливо дотримуватися монотерапії у тих випадках, коли це можливо. Консультація фахівця потрібна жінкам, які планують вагітність, або для жінок репродуктивного віку, які потребують проведення протиепілептичного лікування. Слід уникати різкого припинення прийому протиепілептичних препаратів, оскільки це може призвести до різкого почастішання/вираженості судом, що може мати серйозні наслідки як для матері, так і для дитини. Затримка розвитку дітей матерів, хворих на епілепсію, спостерігається рідко. Неможливо віддиференціювати затримку розвитку, зумовлену генетичними причинами, соціальними факторами, наявністю епілепсії у матері і проведенням протиепілептичної терапії.

Ризик, пов’язаний із застосуванням габапентину.

Неможливо визначити, чи пов’язане застосування габапентину з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку при його призначенні під час вагітності, оскільки під час вагітності дію може спричиняти як епілепсія сама по собі, так і застосування протиепілептичних препаратів.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або  іншими механізмами.

Габапентин може слабко або помірно впливати на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Габапентин впливає на центральну нервову систему і може спричиняти сонливість, запаморочення або інші симптоми. Навіть якщо ці симптоми слабко чи помірно виражені, вони можуть бути потенційно небезпечними під час керування автомобілем або іншими механізмами, особливо на початку лікування та за умови збільшення дози.

 

Спосіб застосування та дози.

Для перорального застовування.

Габапентин можна приймати незалежно від прийому їжі. Капсулу необхідно проковтнути цілою, запиваючи достатньою кількістю рідини (склянка води).

 

У таблиці 1 представлено схему титрування дози препарату на початку лікування (для усіх показань), яка рекомендована для дорослих пацієнтів і дітей віком від 12 років (рекомендації щодо доз для дітей віком до 6 років представлені нижче).

 

Таблиця 1.

Схема початкового титрування