Гадовіст

Гадовіст - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Підвищення контрастності досягається за рахунок спеціального комплексу з нейтральним зарядом, який включає гадоліній(III) та макроциклічний ліганд, відомий як дигідроксигідроксиметил-пропілтетраазацикло-додекантріоцтова кислота (гадобутрол).

Гадобутрол призводить до помітного зменшення часу релаксації протонів води у тканинах, навіть при клінічно рекомендованих дозах.
За заданих умов (температура 40 °C, pH 7 та концентрація 0,47 Т при 20 МГц) у водному розчині плазми спостерігається парамагнітна активність. Ця активність вимірюється через два параметри: релаксивність (r1), що визначається як вплив на час спін-решіткової релаксації (T1), і релаксивність (r2), яка визначається через вплив на час спін-спинової релаксації. Для цього випадку релаксивність (r1) становить приблизно 5,6 л/ммоль/с, а релаксивність (r2) - приблизно 6,5 л/ммоль/с. Релаксивність практично залежить від сили магнітного поля діапазоні від 0,47 до 2,0 Тл.

У послідовностях, зважених T2, при високій локальній концентрації гадобутролу відзначається зниження інтенсивності сигналу.

Фармакокінетика.

Після введення гадобутролу відбувається швидка дисемінація у позаклітинному просторі, причому зв'язування з білками мінімальне. Фармакокінетика цього препарату є пропорційною дозі. При введенні дози до 0,4 ммоль/кг маси тіла рівень препарату в крові знижується у два етапи.
Наприклад, після введення дози 0,1 ммоль/кг маси тіла в середньому виявлено 0,59 ммоль/л плазми через 2 хвилини після ін'єкції, а через 60 хвилин 0,3 ммоль/л плазми.

Відсутність виявлення метаболітів як у крові, так і в сечі говорить про низький рівень метаболізму препарату.

Гадобутрол виводиться із крові із середнім періодом напіввиведення близько 1,81 години.

Більше 50% дози виводиться із сечею протягом двох годин після введення, та понад 90% – через 12 годин.

Наприклад, при дозі 0,1 ммоль/кг маси тіла в середньому 100,3±2,6% введеної дози було виведено через 72 години після ін'єкції.

Нирковий кліренс гадобутролу становить 1,1 – 1,7 мл/хв/кг практично здорових осіб, що свідчить про його виведення переважно нирковим шляхом. Менш 0,1% виводиться із калом.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату гадовіст: гадобутрол.

Допоміжні інгредієнти:

• кальцію натрію бутрол;
• трометамол;
• розведена соляна кислота;
• вода для ін'єкцій.

Форма випуску: розчин для ін'єкцій.

У 1 мл розчину для ін'єкцій міститься 604,72 міліграма гадобутролу, що еквівалентно 1 мілімоль/мл.

Основні фізико-хімічні характеристики включають прозорий розчин без включень з осмолярністю 1117 мОсм/л при 37 °C, осмоляльністю 1603 мОсм/кг H2O при 37 °C, pH в діапазоні від 6,6 до 8 і в'язкістю 4,96 мПа·с при температурі 37 °C.

Доступні упаковки:

У скляному шприці: 5 мл, 7,5 мл або 10 мл, упаковані в пластикову прозору коробку, захищену папером; 5 шприців у картонній коробці.

У пластиковому шприці: 5 мл, 7,5 мл або 10 мл, упаковані в пластикову прозору коробку, захищену поліетиленом; 5 шприців у картонній коробці.

У скляних флаконах об'ємом 7,5 мл або 15 мл, упаковані в окремі картонні коробки.

Показання до застосування

Препарат гадовист 1,0 використовується в медичних цілях для покращення якості зображень під час проведення різних видів магнітно-резонансної томографії (МРТ). Він може застосовуватися як у дорослих, так і у дітей різного віку, включаючи новонароджених.

Застосування препарату гадовіст 1,0 рекомендується для таких цілей:

• підвищення контрастності зображень при МРТ головного та спинного мозку;
• поліпшення контрастності зображень при МРТ печінки або нирок у пацієнтів з підозрою на підтверджені або вогнищеві пошкодження для класифікації їх як доброякісні або злоякісні;
• покращення контрастності зображень при магнітно-резонансній ангіографії (МРА);
• візуалізація аномальних утворень чи ушкоджень, що полегшує розрізнення між здоровими та патологічними тканинами.

Застосування препарату гадовіст 1,0 виправдане лише у випадках, коли діагностична інформація є критично важливою і неможливо отримати без застосування контрастної речовини при МРТ.

Ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гадовіст не рекомендується використовувати при підвищеній чутливості до його активної речовини або до будь-яких інших компонентів препарату.

Особливості застосування

Діти.

Препарат гадовист 1,0 може застосовуватися у дітей різного віку, включаючи новонароджених.

Немає даних клінічних досліджень про застосування гадобутролу у вагітних жінок. Однак при повторних високих дозах тварин спостерігалася репродуктивна токсичність.

Виходячи з цього застосування препарату гадовіст 1,0 в період вагітності не рекомендується без абсолютної необхідності.

Мінімальна кількість гадолінію, що міститься в контрастних засобах, потрапляє в грудне молоко, і його вплив на немовлят при терапевтичних дозах очікується незначним.

Рішення про те, чи продовжувати грудне вигодовування або тимчасово призупинити його після застосування препарату гадовіст 1,0 має бути прийнято спільно лікарем і мамою, що годує.

Побічні ефекти

Інформація про безпеку препарату гадовіст 1,0 ґрунтується на даних клінічних досліджень, проведених за участю понад 6300 пацієнтів, а також на постмаркетинговому спостереженні.

Найчастішими небажаними реакціями (≥0,5%) у пацієнтів, які отримували гадовіст 1,0, були біль голови, нудота і запаморочення.

Серед серйозних побічних реакцій у пацієнтів, які приймали гадовіст 1,0, відзначаються зупинка серця та важкі анафілактоїдні реакції, включаючи зупинку дихання та анафілактичний шок.

Відкладені анафілактоїдні реакції (від кількох годин до кількох днів після введення) спостерігалися рідко.

Більшість небажаних ефектів були легким або помірним ступенем тяжкості.

Небажані явища з боку нервової системи включають:

• головний біль;
• запаморочення;
• дисгевзію;
• парестезії.

Крім того, повідомлялися випадки втрати свідомості, судом та паросмії.

Щодо серцево-судинної системи відзначалися тахікардія та серцебиття, а також випадки зупинки серця.

Серед реакцій з боку дихальної системи та органів грудної клітки було помічено задишку та інші явища.

У шлунково-кишковому тракті відзначалися нудота, блювання та сухість у роті.

Відзначалися також реакції з боку шкіри та підшкірної клітковини, включаючи різні види висипу та сверблячки.

Випадки нефрогенного системного фіброзу були зафіксовані у зв'язку із застосуванням препарату гадовіст 1,0.

Після використання препарату гадовист 1,0 спостерігалися зміни у параметрах функції нирок, включаючи підвищення рівня креатиніну.

У пацієнтів із схильністю до алергічних реакцій спостерігалися реакції підвищеної чутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Відсутні дані щодо взаємодії цього препарату з іншими ліками.

Рекомендується уникати їхнього спільного застосування через невивченість питання про сумісність.

Блок FAQ

Для чого гадовист?

Гадовист призначений для покращення контрастності зображення при МРТ у дорослих, підлітків та дітей усіх вікових груп, включаючи новонароджених.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua