Гадовист

Гадовист - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Повышение контрастности достигается за счёт специального комплекса с нейтральным зарядом, который включает гадолиний(III) и макроциклический лиганд, известный как дигидроксигидроксиметил-пропилтетраазацикло-додекантриуксусная кислота (гадобутрол).

Гадобутрол приводит к заметному уменьшению времени релаксации протонов воды в тканях, даже при клинически рекомендуемых дозах.
При заданных условиях (температура 40 °C, pH 7 и концентрация 0,47 Т при 20 МГц) в водном растворе плазмы наблюдается парамагнитная активность. Эта активность измеряется через два параметра: релаксивность (r1), определяемая как влияние на время спин-решеточной релаксации (T1), и релаксивность (r2), определяемая через влияние на время спин-спиновой релаксации. Для данного случая релаксивность (r1) составляет примерно 5,6 л/ммоль/с, а релаксивность (r2) - примерно 6,5 л/ммоль/с. Релаксивность практически не зависит от силы магнитного поля в диапазоне от 0,47 до 2,0 Тл.

В последовательностях, взвешенных по T2, при высокой локальной концентрации гадобутрола отмечается снижение интенсивности сигнала.

Фармакокинетика.

После введения гадобутрола происходит быстрая диссеминация во внеклеточном пространстве, при этом связывание с белками минимально. Фармакокинетика этого препарата у человека является пропорциональной дозе. При введении дозы до 0,4 ммоль/кг массы тела уровень препарата в крови снижается в два этапа.
Например, после введения дозы 0,1 ммоль/кг массы тела в среднем обнаружено 0,59 ммоль/л плазмы через 2 минуты после инъекции, а через 60 минут — 0,3 ммоль/л плазмы.

Отсутствие обнаружения метаболитов как в крови, так и в моче говорит о низком уровне метаболизма препарата.

Гадобутрол выводится из крови со средним периодом полувыведения около 1,81 часа.

Более 50% дозы выводится с мочой в течение двух часов после введения, и более 90% - через 12 часов.

Например, при дозе 0,1 ммоль/кг массы тела в среднем 100,3±2,6% введенной дозы было выведено через 72 часа после инъекции.

Почечный клиренс гадобутрола составляет 1,1 – 1,7 мл/мин/кг у практически здоровых лиц, что свидетельствует о его выводе преимущественно почечным путем. Менее 0,1% выводится с калом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата гадовист: гадобутрол.

Вспомогательные ингредиенты: 

• кальция натрия бутрол;
• трометамол;
• разведенная соляная кислота;
• вода для инъекций.

Форма выпуска: раствор для инъекций.

В 1 мл раствора для инъекций содержится 604,72 миллиграмма гадобутрола, что эквивалентно 1 миллимоль/мл.

Основные физико-химические характеристики включают прозрачный раствор без включений, с осмолярностью 1117 мОсм/л при 37 °C, осмоляемостью 1603 мОсм/кг H2O при 37 °C, pH в диапазоне от 6,6 до 8 и вязкостью 4,96 мПа·с при 37 °C.

Доступные упаковки:

В стеклянном шприце: 5 мл, 7,5 мл или 10 мл, упакованные в прозрачную пластиковую коробку, защищенную бумагой; 5 шприцев в картонной коробке.

В пластиковом шприце: 5 мл, 7,5 мл или 10 мл, упакованные в прозрачную пластиковую коробку, защищенную полиэтиленом; 5 шприцев в картонной коробке.

В стеклянных флаконах объемом 7,5 мл или 15 мл, которые упакованы в отдельные картонные коробки.

Показания к применению

Препарат гадовист 1,0 используется в медицинских целях для улучшения качества изображений при проведении различных видов магнитно-резонансной томографии (МРТ). Он может применяться как у взрослых, так и у детей всех возрастов, включая новорожденных.

Применение препарата гадовист 1,0 рекомендуется для следующих целей:

• повышение контрастности изображений при МРТ головного и спинного мозга;
• улучшение контрастности изображений при МРТ печени или почек у пациентов с подозрением на или подтвержденными очаговыми повреждениями для классификации их как доброкачественные или злокачественные;
• улучшение контрастности изображений при магнитно-резонансной ангиографии (МРА);
• визуализация аномальных образований или повреждений, что облегчает различение между здоровыми и патологическими тканями.

Применение препарата гадовист 1,0 оправдано только в случаях, когда диагностическая информация критически важна и невозможно получить без применения контрастного вещества при МРТ.

Гадовист купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гадовист не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности к его активному веществу или любым другим компонентам препарата.

Особенности применения

Дети.

Препарат гадовист 1,0 может применяться у детей всех возрастов, включая новорожденных.

Нет данных клинических исследований о применении гадобутрола у беременных женщин. Однако при повторных высоких дозах у животных наблюдалась репродуктивная токсичность.

Исходя из этого, применение препарата гадовист 1,0 в период беременности не рекомендуется без абсолютной необходимости.

Минимальное количество гадолиния, содержащегося в контрастных средствах, попадает в грудное молоко, и его воздействие на грудных детей при терапевтических дозах ожидается незначительным.

Решение о том, продолжать ли грудное вскармливание или временно приостановить его после применения препарата гадовист 1,0 должно быть принято совместно врачом и кормящей мамой.

Побочные эффекты

Информация о безопасности препарата гадовист 1,0 основана на данных клинических исследований, проведенных с участием более 6300 пациентов, а также на постмаркетинговом наблюдении.

Самыми частыми нежелательными реакциями (≥0,5%) у пациентов, получавших гадовист 1,0, были головная боль, тошнота и головокружение.

Среди серьезных побочных реакций у пациентов, принимавших гадовист 1,0, отмечаются остановка сердца и тяжелые анафилактоидные реакции, включая остановку дыхания и анафилактический шок.

Отложенные анафилактоидные реакции (от нескольких часов до нескольких дней после введения) наблюдались редко.

Большинство нежелательных эффектов было легкой или умеренной степени тяжести.

Нежелательные явления со стороны нервной системы включают:

• головную боль;
• головокружение;
• дисгевзию;
• парестезии. 

Кроме того, сообщались случаи потери сознания, судорог и паросмии.

В отношении сердечно-сосудистой системы отмечались тахикардия и сердцебиение, а также случаи остановки сердца.

Среди реакций со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки были замечены одышка и другие явления.

В желудочно-кишечном тракте отмечались тошнота, рвота и сухость во рту.

Отмечались также реакции со стороны кожи и подкожной клетчатки, включая различные виды сыпи и зуда.

Случаи нефрогенного системного фиброза были зафиксированы в связи с применением препарата гадовист 1,0.

После использования препарата гадовист 1,0 наблюдались изменения в параметрах функции почек, включая повышение уровня креатинина.

У пациентов с предрасположенностью к аллергическим реакциям наблюдались реакции повышенной чувствительности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Отсутствуют данные о взаимодействии этого препарата с другими лекарствами.

Рекомендуется избегать их совместного применения из-за неизученности вопроса о совместимости.

Блок FAQ

Для чего гадовист?

Гадовист предназначен для улучшения контрастности изображения при МРТ у взрослых, подростков и детей всех возрастных групп, включая новорожденных.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua