Еспіро

Еспіро - Фармакологічні властивості

Еплеренон - селективний блокатор рецепторів мінералокортикоїдів. Він перешкоджає взаємодії рецепторів з альдостероном, ключовим гормоном регуляції артеріального тиску. У дослідженнях із хронічною серцевою недостатністю та після інфаркту міокарда еплеренон показав позитивні результати, знижуючи ризик смерті та госпіталізації. Однак, частота гіперкаліємії була вищою в групі еплеренону.

Фармакокінетичні дослідження на здорових пацієнтах не виявили значущих впливів на ЕКГ.

У дослідженні EMPHASIS-HF з пацієнтами із серцевою недостатністю, додаткове застосування еплеренону знизило ризик смерті та госпіталізації.

Гіперкаліємія була частішою, але також спостерігалася менша гіпокаліємія в групі еплеренону порівняно з плацебо.

Склад і форма випуску

Діюча речовина еспіро: еплеренон.

Лікарська форма еспіро: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, які містять 25 мг або 50 мг еплеренону в кожній.

Інші складові еспіро:

• лактоза;
• моногідрат;
• целюлоза мікрокристалічна;
• гіпромелоза 15сР;
• натрію лаурилсульфат;
• натрію кроскармелоза;
• магнію стеарат.

Оболонка таблеток еспіро:

• барвник Opadry II жовтий 33G32578;
• гіпромелоза 6 cP (E 464);
• титану діоксид (E 171);
• лактози моногідрат;
• макрогол 3350;
• триацетин;
• заліза оксид жовтий (Е 172).

Основні фізико-хімічні властивості еспіро:

• таблетки еспіро 25 мг: жовтого кольору, круглі, двоопуклі;
• таблетки еспіро 50 мг: жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з розподільчою рискою з одного боку.

Еспіро упакований у блістери по 10 штук у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Еспіро рекомендується до застосування як:

• Доповнення до стандартного лікування з використанням β-адренорецепторних блокаторів, спрямоване на зменшення ризику захворюваності та смертності, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями, у стабільних пацієнтів із дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤40%) та клінічними ознаками серцевої недостатності після нещодавнього інфаркту міокарда.
• Доповнення до оптимальної стандартної терапії з метою зменшення ризику захворюваності та летальності, пов'язаних із серцево-судинними захворюваннями, у дорослих пацієнтів із хронічною серцевою недостатністю ІІ класу за класифікацією NYHA та дисфункцією лівого шлуночка (фракція викиду ≤30%).

Еспіро купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якого з допоміжних компонентів:

• рівень калію в сироватці крові понад 5 ммоль/л на момент початку лікування;
• тяжка ниркова недостатність (розрахункова швидкість клубочкової фільтрації менше 30 мл/хв/1,73 м2);
• тяжка печінкова недостатність відповідно до класифікації Чайлд-П'ю (клас C);
• одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків або потужних інгібіторів CYP 3A4, таких як ітраконазол, кетоконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон;
• одночасне застосування Еспіро у потрійній комбінації з інгібітором АПФ та блокаторами рецепторів ангіотензину.

Особливості застосування

Діти

Застосування Еспіро не рекомендується у дітей.

Використання Еспіро у жінок у період вагітності та годування груддю рекомендується з обережністю.

Перед застосуванням Еспіро потрібно обов'язково проконсультуватися з лікарем.

Лікар приймає рішення про доречність застосування Еспіро у вагітних та жінок, які годують груддю, враховуючи співвідношення між користю та ризиком для кожного конкретного випадку.

Побічні ефекти

У двох дослідженнях (EPHESUS та EMPHASIS-HF) встановлено, що загальна частота побічних реакцій при застосуванні еплеренону та плацебо була однаковою. Нижче наведені побічні ефекти, можливо, пов'язані з еплереноном, що виникали частіше під час лікування, ніж при застосуванні плацебо, або були серйозними і проявлялися частіше при застосуванні еплеренону.

Побічні ефекти розподілені за системами органів таким чином:

• інфекції та інвазії: нечасто зустрічалися пієлонефрит, інфекції, фарингіт;
• система крові та лімфатична система: нечасто відзначалася еозинофілія;
• ендокринна система: нечасто зустрічався гіпотиреоз;
• метаболізм і травлення: часто відзначалася гіперкаліємія, гіперхолестеринемія;
• психіка: часто спостерігалося безсоння;
• нервова система: часто проявлялися синкопе, запаморочення, головний біль;
• серце: часто зустрічалися лівошлуночкова недостатність, фібриляція передсердь;
• судини: часто відзначалася гіпотензія;
• дихальна система: часто спостерігався кашель;
• шлунково-кишковий тракт: часто виявлялися діарея, нудота, запор, блювання;
• шкіра та підшкірні тканини: часто відзначалися висип, свербіж;
• кістково-м'язова система: часто спостерігалися м'язові спазми, біль у спині;
• нирки та сечовивідні шляхи: часто зустрічалися порушення функції нирок;
• лабораторні дослідження: часто відзначалося підвищення сечовини крові, підвищення рівня креатиніну;
• інсульти: у дослідженні EPHESUS у пацієнтів ≥75 років помічено більшу кількість інсультів, але статистично значущої різниці між групами не виявлено. У EMPHASIS-HF у цієї вікової групи кількість інсультів була схожою в групах еспіро і плацебо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Калійзберігаючі сечогінні препарати та калієвмісні добавки: Еспіро не рекомендується поєднувати з іншими препаратами цього типу через збільшений ризик гіперкаліємії. Крім того, використання калійзберігаючих сечогінних препаратів може посилити дію гіпотензивних та інших сечогінних засобів.

• інгібітори АПФ, блокатори рецепторів ангіотензину: при поєднанні з еплероном зростає ризик гіперкаліємії. Не рекомендується одночасне використання з інгібіторами АПФ та блокаторами рецепторів ангіотензину;
• літій: взаємодії з літієм не досліджені, але слід уникати одночасного застосування, оскільки це може підвищити ризик токсичного впливу літію;
• циклоспорин, такролімус: одночасне використання з циклоспорином або такролімусом може спричинити порушення функції нирок і збільшити ризик гіперкаліємії;
• нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП): лікування НПЗП може спричинити гостру ниркову недостатність, особливо у пацієнтів з високим ризиком;
• триметоприм: сумісне застосування триметоприму та еплеренону підвищує ризик гіперкаліємії, потрібен контроль рівня калію та функції нирок;
• α1-блокатори: сумісне використання може посилити гіпотензивну дію та спричинити ортостатичну гіпотензію;
• трициклічні антидепресанти, нейролептики, аміфостини, баклофен: одночасне застосування з еплерононом може посилити гіпотензивну дію та підвищити ризик ортостатичної гіпотензії;
• глюкокортикоїди, тетракозактиди: одночасне призначення може послабити гіпотензивну дію еплеренону через затримку рідини та натрію.

Фармакокінетичні взаємодії:

• дослідження in vitro: еплеренон не є інгібітором ізоферментів CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 або CYP3A4, не впливає на Р-глікопротеїн;
• дигоксин: при одночасному застосуванні з еплереноном рівень дигоксину в організмі може збільшитися на 16%, слід обережно призначати дигоксин;
• варфарин: клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не описано, але використання варфарину потребує обережності;
• субстрати CYP3A4: еплеренон не впливає на фармакокінетику субстратів CYP3A4, таких як мідазолам і цизаприд.

Інгібітори CYP3A4:

Потужні інгібітори CYP3A4 можуть спричиняти фармакокінетичні взаємодії з еплереноном. Наприклад, при сумісному застосуванні з кетоконазолом AUC еплеренону збільшується на 441%. Сумісне застосування еплеренону та інших потужних інгібіторів CYP3A4, таких як ітраконазол, ритонавір, нелфінавір, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон, протипоказане.

Слабкі та помірні інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин, саквінавір, аміодарон, дилтіазем, верапаміл та флуконазол, можуть спричиняти фармакокінетичні взаємодії, призводячи до підвищення рівнів AUC еплеренону на 98-187%. Тому при їх одночасному застосуванні доза еспіро не повинна перевищувати 25 мг на добу.

Індуктори CYP3A4, такі як звіробій, знижують AUC еплеренону на 30%. Застосування потужних індукторів CYP3A4, наприклад, рифампіцину, може спричинити більш значне зниження AUC еплеренону. Через ризик зниження ефективності Епіро не рекомендується їх одночасне застосування.

Антациди не мають значного впливу на фармакокінетику еплеренону.

Блок FAQ

Від чого приймають еспіро?

Використання еспіро рекомендується в разі, якщо у пацієнта в минулому є такі медичні показання: попередній інфаркт; хронічна серцева недостатність.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua