Эспиро

Эспиро - Фармакологические свойства

Эплеренон - селективный блокатор рецепторов минералокортикоидов. Он препятствует взаимодействию рецепторов с альдостероном, ключевым гормоном регуляции артериального давления. В исследованиях с хронической сердечной недостаточностью и после инфаркта миокарда эплеренон показал положительные результаты, снижая риск смерти и госпитализации. Однако, частота гиперкалиемии была выше в группе эплеренона.

Фармакокинетические исследования на здоровых пациентах не выявили значимых воздействий на ЭКГ.

В исследовании EMPHASIS-HF с пациентами с сердечной недостаточностью, дополнительное применение эплеренона снизило риск смерти и госпитализации.

Гиперкалиемия была более частой, но также наблюдалась меньшая гипокалиемия в группе эплеренона по сравнению с плацебо.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество эспиро: эплеренон.

Лекарственная форма эспиро: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые содержат 25 мг или 50 мг эплеренона в каждой.

Другие составляющие эспиро: 

• лактоза;
• моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• гипромеллоза 15сР;
• натрия лаурилсульфат;
• натрия кроскармелоза;
• магния стеарат.

Оболочка таблеток эспиро: 

• краситель Opadry II желтый 33G32578;
• гипромеллоза 6 cP (E 464);
• титана диоксид (E 171);
• лактозы моногидрат;
• макрогол 3350;
• триацетин;
• железа оксид желтый (Е 172).

Основные физико-химические свойства эспиро:

• таблетки эспиро 25 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые;
• таблетки эспиро 50 мг: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с распределительной чертой с одной стороны.

Эспиро упакован в блистеры по 10 штук в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Эспиро рекомендуется к применению как:

• Дополнение к стандартному лечению с использованием β-адренорецепторных блокаторов, направленное на уменьшение риска заболеваемости и смертности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавнего инфаркта миокарда.
• Дополнение к оптимальной стандартной терапии с целью уменьшения риска заболеваемости и летальности, связанных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью II класса по классификации NYHA и дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤30%).

Эспиро купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных компонентов:

• уровень калия в сыворотке крови более 5 ммоль/л на момент начала лечения;
• тяжелая почечная недостаточность (расчетная скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2);
• тяжелая печеночная недостаточность в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (класс C);
• одновременное применение калийсберегающих диуретиков или мощных ингибиторов CYP 3A4, таких как итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон;
• одновременное применение эспиро в тройной комбинации с ингибитором АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина.

Особенности применения

Дети

Применение эспиро не рекомендуется у детей.

Использование эспиро у женщин в период беременности и кормления грудью рекомендуется с осторожностью.

Перед применением эспиро нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Врач принимает решение об уместности применения эспиро у беременных и кормящих женщин, учитывая отношение между пользой и риском для каждого конкретного случая.

Побочные эффекты

В двух исследованиях (EPHESUS и EMPHASIS-HF) установлено, что общая частота побочных реакций при использовании эплеренона и плацебо была одинаковой. Ниже приведены побочные эффекты, возможно, связанные с эплереноном, которые возникали чаще во время лечения, чем при применении плацебо, или были серьезными и проявлялись чаще при применении эплеренона.

Побочные эффекты разделены по системам органов следующим образом:

• инфекции и инвазии: нечасто встречались пиелонефрит, инфекции, фарингит;
• система крови и лимфатическая система: нечасто отмечалась эозинофилия;
• эндокринная система: нечасто встречался гипотиреоз;
• метаболизм и пищеварение: часто отмечалась гиперкалиемия, гиперхолестеринемия;
• психика: часто наблюдалась бессонница;
• нервная система: часто проявлялись синкопе, головокружение, головная боль;
• сердце: часто встречались левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий;
• сосуды: часто отмечалась гипотензия;
• дыхательная система: часто наблюдался кашель;
• желудочно-кишечный тракт: часто проявлялись диарея, тошнота, запор, рвота;
• кожа и подкожные ткани: часто отмечались сыпь, зуд;
• костно-мышечная система: часто наблюдались мышечные спазмы, боли в спине;
• почки и мочевыводящие путы: часто встречались нарушение функции почек;
• лабораторные исследования: часто отмечалось повышение мочевины крови, повышение уровня креатинина;
• инсульты: в исследовании EPHESUS у пациентов ≥75 лет замечено большее количество инсультов, но статистически значимой разницы между группами не выявлено. В EMPHASIS-HF у данной возрастной группы количество инсультов было схожим в группах эспиро и плацебо.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Калийсберегающие мочегонные препараты и калиесодержащие добавки: Эспиро не рекомендуется совмещать с другими препаратами этого типа из-за увеличенного риска гиперкалиемии. Кроме того, использование калийсберегающих мочегонных препаратов может усилить действие гипотензивных и других мочегонных средств.

• ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина: при сочетании с эплероном растет риск гиперкалиемии. Не рекомендуется одновременное использование с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина;
• литий: взаимодействия с литием не исследованы, но следует избегать одновременного применения, так как это может повысить риск токсичного воздействия лития;
• циклоспорин, такролимус: одновременное использование с циклоспорином или такролимусом может вызвать нарушение функции почек и увеличить риск гиперкалиемии;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может вызвать острую почечную недостаточность, особенно у пациентов с высоким риском;
• триметоприм: совместное применение триметоприма и эплеренона повышает риск гиперкалиемии, требуется контроль уровня калия и функции почек;
• α1-блокаторы: совместное использование может усилить гипотензивное действие и вызвать ортостатическую гипотензию;
• трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостины, баклофен: одновременное применение с эплерононом может усилить гипотензивное действие и повысить риск ортостатической гипотензии;
• глюкокортикоиды, тетракозактиды: одновременное назначение может ослабить гипотензивное действие эплеренона из-за задержки жидкости и натрия.

Фармакокинетические взаимодействия:

• исследования in vitro: эплеренон не является ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 или CYP3A4, не влияет на Р-гликопротеин;
• дигоксин: при одновременном применении с эплереноном уровень дигоксина в организме может увеличиться на 16%, следует осторожно назначать дигоксин;
• варфарин: клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не описано, но использование варфарина требует осторожности;
• субстраты CYP3A4: эплеренон не влияет на фармакокинетику субстратов CYP3A4, таких как мидазолам и цизаприд.

Ингибиторы CYP3A4:

Мощные ингибиторы CYP3A4 могут вызывать фармакокинетические взаимодействия с эплереноном. Например, при совместном применении с кетоконазолом AUC эплеренона увеличивается на 441%. Совместное применение эплеренона и других мощных ингибиторов CYP3A4, таких как итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.

Слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин, саквинавир, амиодарон, дилтиазем, верапамил и флуконазол, могут вызывать фармакокинетические взаимодействия, приводя к повышению уровней AUC эплеренона на 98–187%. Поэтому при их одновременном применении доза эспиро не должна превышать 25 мг в сутки.

Индукторы CYP3A4, такие как зверобой, снижают AUC эплеренона на 30%. Применение мощных индукторов CYP3A4, например, рифампицина, может вызвать более значительное снижение AUC эплеренона. Из-за риска снижения эффективности эпиро не рекомендуется их одновременное применение.

Антациды не оказывают значительного влияния на фармакокинетику эплеренона.

Блок FAQ

От чего принимают эспиро?

Использование эспиро рекомендуется в случае, если у пациента в прошлом имеются следующие медицинские показания: предыдущий инфаркт; хроническая сердечная недостаточность.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua