Екворал

Екворал - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Циклоспорин блокує активацію Т-лімфоцитів та синтез цитокінів, особливо ІЛ-2. Він утворює комплекс із протеїном циклофіліном, що інгібує кальцинейрин, що перешкоджає активації NFAT та транскрипції гена ІЛ-2.

Екворал також інгібує імунні реакції, такі як алотрансплантат, РТПХ та утворення антитіл, але специфічний для Т-лімфоцитів.

На відміну від інших імунодепресивних препаратів, циклоспорин не впливає на гемопоез та функцію фагоцитів.

Пацієнти, які отримують циклоспорин, менш схильні до інфекцій.

Екворал підвищує успішність приживання трансплантованих тканин, включаючи шкіру, серце, нирки та інші органи.

Ефективний при лікуванні станів з аутоімунною етіологією.

Фармакокінетика

Циклоспорин, прийнятий перорально, вбирається в кишечнику, та концентрація в крові досягає піку через 1-6 годин. У деяких пацієнтів можуть спостерігатися два піки через особливості травлення або вплив на кишкову циркуляцію. Фактори, такі як наявність цитохрому CYP3A, стан кишечника та функція травлення, впливають на засвоєння циклоспорину. Довжина тонкої кишки також важлива, особливо у дітей.

Інші фактори, такі як раса, рівень тригліцеридів та гемоглобіну, а також споживання їжі з високим вмістом жирів також можуть вплинути на засвоєння.

В організмі циклоспорин метаболізується переважно в печінці і виводиться головним чином із жовчю.

Виведення з організму циклоспорину відбувається двофазно, з остаточним періодом напіввиведення близько 8-18 годин.

Рівень циклоспорину може змінюватися в грудному молоці, і в деяких випадках може бути виявлений в сечі.

Вплив гемодіалізу або плазмаферезу на видалення циклоспорину незначний.

Склад та форма випуску

Діюча речовина екворал: циклоспорин.

Лікарська форма екворал: м'які капсули.

Кожна капсула екворал містить 25 мг, 50 мг або 100 мг циклоспорину.

Інші компоненти екворал: 

• безводний етанол;
• макроголгліцерил гідроксистеарат;
• полігліцерол (3) моноолеат;
• полігліцерол (10) моноолеат;
• альфа-токоферол;
• желатин;
• гліцерин (85 %);
• гліцин, що не кристалізується сорбітний розчин (Е 420);
• діоксид титану (Е 171);
• оксид заліза жовтий (Е 172) для капсул 25 мг та 50 мг;
• оксид заліза коричневий (Е 172) для капсул 100 мг.

Основні фізико-хімічні властивості екворал:

Капсули 25 мг жовтого кольору, м'які желатинові (Oval 5); капсули 50 мг кольору охри, м'які желатинові (Oblong 11); капсули 100 мг: коричневого кольору, м'які желатинові (Oblong 20).

Всі капсули містять маслянисту рідину від жовтуватого до жовтувато-коричневого кольору і мають напис з логотипом у вигляді пісочного годинника і текстом "25 мг", "50 мг", "100 мг" відповідно.

Екворал упакований у блістери по 10 капсул у кожному та вкладений у картонну коробку №50.

Показання до застосування

• Запобігання та лікування відторгнення тканин після трансплантації нирки, печінки, серця, легень, підшлункової залози або після комбінованої трансплантації серця та легень;
• профілактика відторгнення після трансплантації кісткового мозку;
• лікування активного середнього або заднього увеїту неінфекційного походження, що загрожує зору, у випадках, коли стандартна терапія є неефективною або пов'язаною з ризиком серйозних побічних ефектів. Включає увеїт Бехчета з повторним запаленням сітківки;
• лікування нефротичного синдрому, який стероїдо-резистентний та залежить від них, що виник як наслідок різних форм клубочкової нефропатії у дорослих та дітей, таких як мінімальні зміни, осередковий та сегментарний гломерулосклероз або мембранозний гломерулонефрит. Екворал може використовуватися для досягнення та підтримки ремісії, а також для підтримки ремісії, яка була досягнута за рахунок прийому стероїдів;
• лікування важкої форми високоактивного ревматоїдного артриту у пацієнтів, для яких стандартна терапія протизапальними препаратами, що повільно діють, неефективна або недоцільна;
• лікування пацієнтів з тяжкими формами псоріазу, у яких традиційна терапія виявилася неефективною або недоцільною;
• короткострокове лікування (до 8 тижнів) пацієнтів з тяжкою формою атопічного дерматиту, у яких традиційна терапія виявилася неефективною або недоцільною.

Екворал купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Екворал не рекомендується використовувати при підвищеній чутливості до циклоспорину або інших компонентів, а також вік до 6 років.

У разі застосування препарату екворал для показань, не пов'язаних з трансплантацією, його використання не рекомендується при тяжких порушеннях функції нирок (за винятком нефротичного синдрому) або печінки, у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, що виявляє слабку реакцію на відповідне лікування, у пацієнтів з неконтрольованими інфекціями (переважно оперізуючий лишай з ризиком поширення захворювання та вітряна віспа), а також у пацієнтів із злоякісними пухлинами.

При ревматоїдному артриті екворал не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років.

Також слід уникати одночасного застосування екворал з препаратами, які містять такролімус.

Особливості застосування

Діти

Дози для дітей збігаються із дозами для дорослих пацієнтів. Капсули екворал можна використовувати у дітей віком 6 років.

Використання препарату екворал у вагітних обмежене через підвищений ризик передчасних пологів.

Тому його застосування під час вагітності рекомендується лише за явної користі для матері, яка перевищує потенційний ризик для плода.

Циклоспорин може проникати у грудне молоко та викликати у немовлят серйозні побічні ефекти.

Рішення про годування груддю або прийом препарату екворал має бути прийняте з урахуванням важливості препарату для матері.

Побічні ефекти

Побічні ефекти циклоспорину зазвичай залежать від дозування: зменшення дози часто зменшує їхню вираженість.

Найбільш поширені включають:

• гіпертрихоз;
• тремор;
• порушення функції нирок;
• артеріальну гіпертензію (особливо після трансплантації серця);
• порушення функції печінки;
• стомлюваність;
• гіпертрофію ясен та розлади шлунково-кишкового тракту (відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у животі, діарея);
• гострий біль у кінцівках у перший тиждень лікування.

Нефротоксичність може виявитися через 2-3 місяці після трансплантації та зникнути після зниження дози. Вона може виявитися швидко з різким підвищенням рівня сечовини та креатиніну в крові, що потрібно відрізняти від відторгнення тканин. Обидва стани можуть бути усунені зниженням дози.

Тривале застосування може призвести до хронічної прогресуючої нефротоксичності та артеріальної гіпертензії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Препарати, які збільшують ризик нефротоксичності циклоспорину, включають:

• аміноглікозидні антибіотики;
• амфотерицин В;
• кетоконазол;
• триметоприм;
• мелфалан;
• ципрофлоксацин;
• колхіцин;
• цефалоспоринові антибіотики;
• препарати НПЗП;
• інгібітори ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ);
• циметидин;
• ранітидин;
• такролімус.

Препарати, що підсилюють дію циклоспорину, включають хінідин та його похідні, теофілін та його похідні, вальпроат натрію та його похідні.

Препарати, що підвищують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок інгібування ферментів, що здійснюють його метаболізм і виведення, включають пероральні протизаплідні засоби, глюкокортикостероїди, макролідні антибіотики, імідазолові та триазолові протигрибкові засоби, антагоністи Н2-рецепторів, антагоністи кальцію, флуороінцин алопурінол, бромокриптин, даназол і метоклопрамід.

Препарати, що знижують концентрацію циклоспорину в крові за рахунок індукції ферментів, що здійснюють його метаболізм та виведення, включають протиепілептичні засоби, барбітурати, бензодіазепіни, бутирофенон та його похідні:

• гестагени та естрогени;
• октреотид;
• тиклопідін;
• аміноглютетімід;
• фенотіазин;
• рифампіцин;
• ізоніазид;
• метамізол;
• триметоприм;
• сульфамідин та препарати, що містять Hypericum perforatum.

Необхідно регулярно моніторувати концентрацію циклоспорину та креатиніну в крові при використанні цих препаратів.

Препарати, що підвищують ризик появи міопатії при одночасному застосуванні з циклоспорином, включають колхіцин та ловастатин.

Враховуючи можливі побічні ефекти, рекомендується ретельно контролювати застосування препаратів, що містять калій при лікуванні циклоспорином.

При одночасному застосуванні препаратів циклоспорин/іміпенем/циластатин слід враховувати збільшення рівня циклоспорину, що може призвести до розвитку симптомів нейротоксичності.

Використання циклоспорину у поєднанні з іншими імунодепресантами збільшує ймовірність виникнення інфекційних та лімфопроліферативних захворювань.

Блок FAQ

Від чого використовують екворал?

Екворал застосовується для попередження та лікування відторгнення тканин після пересадки нирки, печінки, серця, легень, підшлункової залози або комбінованої трансплантації серця та легень.

Також застосовується для профілактики відторгнення після трансплантації кісткового мозку та для попередження або лікування захворювання, спричиненого РТПХ.

Екварол застосовується при наступних станах, не пов'язаних з трансплантацією: ендогенний увеїт, включаючи увеїт Бехчета; нефротичний синдром у дорослих та дітей, резистентний до стероїдів або залежний від них; ревматоїдний артрит, особливо у випадках тяжкого високоактивного стану; псоріаз, особливо його важкі форми.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua