Экворал - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Циклоспорин блокирует активацию Т-лимфоцитов и синтез цитокинов, особенно ИЛ-2. Он образует комплекс с протеином циклофиллином, ингибирующим кальцинейрин, что препятствует активации NFAT и транскрипции гена ИЛ-2.

Экворал также ингибирует иммунные реакции, такие как аллотрансплантат, РТПХ и образование антител, но специфичен для Т-лимфоцитов.

В отличие от других иммунодепрессивных препаратов, циклоспорин не влияет на гемопоэз и функцию фагоцитов.

Пациенты, получающие циклоспорин, менее подвержены инфекциям.

Экворал повышает успешность приживания трансплантированных тканей, включая кожу, сердце, почки и другие органы.

Эффективен при лечении состояний с аутоиммунной этиологией.

Фармакокинетика

Циклоспорин, принятый перорально, впитывается в кишечнике, а его концентрация в крови достигает пика через 1–6 часов. У некоторых пациентов могут наблюдаться два пика из-за особенностей пищеварения или влияния на кишечную циркуляцию. Факторы, такие как наличие цитохрома CYP3A, состояние кишечника и пищеварительная функция, влияют на усвоение циклоспорина. Длина тонкой кишки также важна, особенно у детей.

Другие факторы, такие как раса, уровень триглицеридов и гемоглобина, а также потребление пищи с высоким содержанием жиров, также могут повлиять на усвоение.

В организме циклоспорин метаболизируется преимущественно в печени и выводится главным образом с желчью.

Выведение из организма циклоспорина происходит двухфазно, с окончательным периодом полувыведения около 8–18 часов.

Уровень циклоспорина может также изменяться в грудном молоке, и в некоторых случаях может быть обнаружен в моче.

Влияние гемодиализа или плазмафереза на удаление циклоспорина незначительно.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество экворал: циклоспорин.

Лекарственная форма экворал: мягкие капсулы.

В каждой капсуле экворал содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг циклоспорина.

Другие компоненты экворал:

безводный этанол;
макроголглицерил гидроксистеарат;
полиглицерол (3) моноолеат;
полиглицерол (10) моноолеат;
альфа-токоферол;
желатин;
глицерин (85 %);
глицин, не кристаллизующийся сорбитный раствор (Е 420);
диоксид титана(Е 171);
оксид железа желтый (Е 172) для капсул 25 мг и 50 мг;
оксид железа коричневый (Е 172) для капсул 100 мг.

Основные физико-химические свойства экворал:

Капсулы 25 мг- желтого цвета, мягкие желатиновые (Oval 5); капсулы 50 мг- цвета охры, мягкие желатиновые (Oblong 11); капсулы 100 мг: коричневого цвета, мягкие желатиновые (Oblong 20).

Все капсулы содержат маслянистую жидкость от желтоватого до желтовато-коричневого цвета и имеют надпись с логотипом в виде песочных часов и текстом "25 мг","50 мг","100 мг" соответственно.

Экворал упакован в блистеры по 10 капсул в каждом и вложен в картонную коробку №50.

Показания к применению

Предотвращение и лечение отторжения тканей после трансплантации почки, печени, сердца, легких, поджелудочной железы или после комбинированной трансплантации сердца и легких;
профилактика отторжения после трансплантации костного мозга;
лечение активного среднего или заднего увеита неинфекционного происхождения, угрожающего зрению, в случаях, когда стандартная терапия неэффективна или сопряжена с риском серьезных побочных эффектов. Включает увеит Бехчета с повторным воспалением сетчатки;
лечение нефротического синдрома, который стероидо-резистентный и зависит от них, возникшего как следствие различных форм клубочковой нефропатии у взрослых и детей, таких как минимальные изменения, очаговый и сегментарный гломерулосклероз или мембранозный гломерулонефрит. Экворал может использоваться для достижения и поддержания ремиссии, а также для поддержания ремиссии, достигнутой за счет приема стероидов;
лечение тяжелой формы высокоактивного ревматоидного артрита у пациентов, для которых стандартная терапия медленно действующими противовоспалительными препаратами неэффективна или нецелесообразна;
лечение пациентов с тяжелыми формами псориаза, у которых традиционная терапия оказалась неэффективной или нецелесообразной;
краткосрочное лечение (до 8 недель) пациентов с тяжелой формой атопического дерматита, у которых традиционная терапия оказалась неэффективной или нецелесообразной.

Экворал купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Экворал не рекомендуется использовать при повышенной чувствительности к циклоспорину или другим его компонентам, а также возраст до 6 лет.

В случае применения препарата экворал для показаний, не связанных с трансплантацией, его использование не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции почек (за исключением нефротического синдрома) или печени, у пациентов с артериальной гипертензией, проявляющей слабую реакцию на соответствующее лечение, у пациентов с неконтролируемыми инфекциями (в основном опоясывающий лишай с риском распространения заболевания и ветряная оспа), а также у пациентов со злокачественными опухолями.

При ревматоидном артрите экворал не рекомендуется для использования у пациентов до 18 лет.

Также следует избегать одновременного применения экворал с препаратами, содержащими такролимус.

Особенности применения

Дети

Дозы для детей совпадают с дозами для взрослых пациентов. Капсулы экворал можно использовать у детей, достигших 6 лет.

Использование препарата экворал у беременных ограничено из-за повышенного риска преждевременных родов.

Поэтому его применение в период беременности рекомендуется только при явной пользе для матери, превышающей потенциальный риск для плода.

Циклоспорин может проникать в грудное молоко и вызывать у младенцев серьезные побочные эффекты.

Решение о кормлении грудью или приеме препарата экворал должно быть принято с учетом важности препарата для матери.

Побочные эффекты

Побочные эффекты циклоспорина обычно зависят от дозировки: уменьшение дозы часто уменьшает их выраженность.

Наиболее распространенные включают:

гипертрихоз;
тремор;
нарушение функции почек;
артериальную гипертензию (особенно после трансплантации сердца);
нарушение функции печени;
утомляемость;
гипертрофию десен и расстройства желудочно-кишечного тракта (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, диарея);
острую боль в конечностях в первую неделю лечения.

Нефротоксичность может проявиться через 2-3 месяца после трансплантации и исчезнуть после снижения дозы. Она может проявиться быстро с резким повышением уровня мочевины и креатинина в крови, что нужно отличать от отторжения тканей. Оба состояния могут быть устранены снижением дозы.

Продолжительное применение может привести к хронической прогрессирующей нефротоксичности и артериальной гипертензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Препараты, которые увеличивают риск нефротоксичности циклоспорина, включают:

аминогликозидные антибиотики;
амфотерицин В;
кетоконазол;
триметоприм;
мелфалан;
ципрофлоксацин;
колхицин;
цефалоспориновые антибиотики;
препараты НПВП;
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
циметидин;
ранитидин;
такролимус.

Препараты, усиливающие действие циклоспорина, включают хинидин и его производные, теофиллин и его производные, вальпроат натрия и его производные.

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина в крови за счет ингибирования ферментов, осуществляющих его метаболизм и выведение, включают пероральные противозачаточные средства, ГКС, макролидные антибиотики, имидазоловые и триазоловые противогрибковые средства, антагонисты Н2-рецепторов, антагонисты кальция, флуорохинолоны, пристинамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол и метоклопрамид.

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина в крови за счет индукции ферментов, осуществляющих его метаболизм и выведение, включают противоэпилептические средства, барбитураты, бензодиазепины, бутирофенон и его производные:

гестагены и эстрогены;
октреотид;
тиклопидин;
аминоглютетимид;
фенотиазин;
рифампицин;
изониазид;
метамизол;
триметоприм;
сульфамидин и препараты, содержащие Hypericum perforatum.

Необходимо регулярно мониторировать концентрацию циклоспорина и креатинина в крови при использовании этих препаратов.

Препараты, повышающие риск появления миопатии при одновременном применении с циклоспорином, включают колхицин и ловастатин.

Учитывая возможные побочные эффекты, рекомендуется тщательно контролировать применение препаратов, содержащих калий, при лечении циклоспорином.

При одновременном применении препаратов циклоспорин/ имипенем /циластатин следует учитывать увеличение уровня циклоспорина, что может привести к развитию симптомов нейротоксичности.

Использование циклоспорина в сочетании с другими иммунодепрессантами увеличивает вероятность возникновения инфекционных и лимфопролиферативных заболеваний.

Блок FAQ

От чего применяют экворал?

Экворал применяется для предупреждения и лечения отторжения тканей после пересадки почки, печени, сердца, легких, поджелудочной железы или комбинированной трансплантации сердца и легких.

Также применяется для профилактики отторжения после трансплантации костного мозга и для предупреждения или лечения заболевания, вызванного РТПХ.

Экварол применяется при следующих состояниях, не связанных с трансплантацией: эндогенный увеит, включая увеит Бехчета; нефротический синдром у взрослых и детей, резистентный к стероидам или зависимый от них; ревматоидный артрит, особенно в случаях тяжелого высокоактивного состояния; псориаз, особенно его тяжелые формы.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua