Метоклопраміду гідрохлорид розчин для ін'єкцій 0,5% ампула 2 мл №10

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

МЕТОКЛОПРАМІДУ ГІДРОХЛОРИД

(METOCLOPRAMIDE HYDROCHLORIDE)

 

Склад:

діюча речовина: метоклопраміду гідрохлорид;

1 мл препарату містить 5 мг метоклопраміду гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % безводну речовину);

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), динатрію едетат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Стимулятори перистальтики. Код АТХ А03F А01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Специфічний блокатор дофамінових (D2) і серотонінових (5-НТ3) рецепторів, пригнічує хеморецептори тригерної зони стовбура мозку, послаблює чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від пілорусу і дванадцятипалої кишки до блювотного центру. Через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему (іннервація шлунково-кишкового тракту) чинить регулюючий і координуючий вплив на тонус і рухову активність органів травлення.

Підвищує тонус шлунка та кишечнику, прискорює випорожнення шлунка, зменшує гіперацидний стаз, запобігає пілоричному та езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику. Нормалізує відділення жовчі, зменшує спазм сфінктера Одді, не змінюючи його тонусу, усуває дискінезію жовчного міхура.

Стимулює секрецію пролактину (подібно до інших блокаторів дофамінових рецепторів).

Фармакокінетика.

Початок дії на шлунково-кишковий тракт відзначається через 10-15 хвилин  після  внутрішньом’язового введення і через 1-3 хвилини – після внутрішньовенного, що проявляється прискоренням евакуації вмісту шлунка (приблизно протягом 3 годин) і протиблювальним ефектом (продовжується 12 годин).

При парентеральному введенні швидко і повністю всмоктується. Незначною мірою метаболізується у печінці шляхом зв’язування із сірчаною та глюкуроновою кислотами. Період напіввиведення становить 2,5-6 годин. Близько 85 % дози виводиться з сечею у незміненому вигляді або у вигляді метаболітів протягом 72 годин, інша частина – з калом. У хворих із порушеннями функції нирок період напіввиведення збільшений.

Легко проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єри, а також у грудне молоко.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі. Запобігання післяопераційної нудоти і блювання.

Симптоматичне лікування нудоти і блювання, включаючи такі, що пов’язані з гострою мігренню.

Запобігання нудоти і блювання, спричинених радіотерапією.

Діти. Як препарат другої лінії для запобігання відстроченої нудоти і блювання, спричинених хіміотерапією.

Як препарат другої лінії для лікування наявної післяопераційної нудоти і блювання.

 

Протипоказання.

·         Пiдвищена чутливість до метоклопраміду або до будь-яких інших компонентів препарату;

·         шлунково-кишкова кровотеча;

·         механiчна кишкова непрохідність;

·         шлунково-кишкова перфорацiя;

·         підтверджена або запідозрена феохромоцитома через ризик тяжких нападів артеріальної гіпертензії;

·         пізня дискінезія, зумовлена нейролептиками або метоклопрамідом, в анамнезі;

·         епілепсія (підвищення частоти та інтенсивності нападів);

·         хвороба Паркінсона;

·         супутнє застосування з леводопою або допамінергічними агоністами;

·         встановлена метгемоглобінемія при застосуванні метоклопраміду або дефіциті НАДН-цитохром-b5-редуктази в анамнезі;

·         пролактинзалежні пухлини;

·         пiдвищена судомна готовнiсть (екстрапiрамiднi руховi розлади).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації.

Леводопа або допамінергічні агоністи та метоклопрамід характеризуються взаємним антагонізмом.

Комбінації, яких слід уникати.

Алкоголь посилює седативну дію метоклопраміду.

Комбінації, на які слід звернути увагу.

При одночасному застосуванні з пероральними лікарськими засобами, наприклад парацетамолом, Метоклопраміду гідрохлорид може впливати на їх абсорбцію внаслідок впливу метоклопраміду на моторику шлунка.

Антихолінергічні засоби та похідні морфіну: антихолінергічні засоби та похідні морфіну характеризуються взаємним антагонізмом із метоклопрамідом стосовно впливу на моторну активність травного тракту.

Інгібітори центральної нервової системи (похідні морфіну, нейролептики, седативні антигістаміни-блокатори рецепторів H1, седативні антидепресанти, барбітурати, клонідин та подібні препарати): потенціюють дію метоклопраміду.

Нейролептики: в разі застосування метоклопраміду в комбінації з іншими нейролептиками може виникати кумулятивний ефект та поява екстрапірамідних розладів.

Серотонінергічні препарати: використання метоклопраміду в комбінації із серотонінергічними препаратами, наприклад, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може підвищити ризик розвитку серотонінового синдрому.

Дигоксин: метоклопрамід може зменшувати біодоступність дигоксину. Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі крові.

Циклоспорин: метоклопрамід підвищує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46 % та вплив на 22 %). Необхідно проводити ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі крові. Клінічні наслідки цього явища остаточно не визначені.

Мівакурій та суксаметоній: ін’єкція метоклопраміду може подовжити тривалість нервово-м’язового блоку (через пригнічення холінестерази плазми крові).

Потужні інгібітори CYP2D6: рівні експозиції метоклопраміду підвищуються при одночасному його застосуванні з сильними інгібіторами CYP2D6, наприклад, флуоксетином і пароксетином. Хоча клінічна значущість цього точно невідома, за пацієнтами необхідно проводити спостереження на предмет побічних реакцій.

Метоклопрамід може подовжити дію сукцинілхоліну.

Трициклiчні антидепресанти, iнгiбiтори моноамiнооксидази (МАО), симпатомiметичні засоби: метоклопрамiд може впливати на їх дiю.

Тiамiн (вiтамiн В1): у зв’язку з вмістом у ін’єкційному розчині метоклопраміду натрiю сульфіту одночасний прийом може призвести до швидкого розщеплення тіаміну в організмі.

 

Особливості застосування.

Взяті з упаковки ампули не можна залишати на сонці тривалий час.

2 мл розчину Метоклопраміду гідрохлориду містять у своєму складі менш ніж 1 ммоль (23 мг) натрію.

Неврологічні порушення. Можуть спостерігатися екстрапірамідні порушення, особливо у дітей, та/або при застосуванні високих доз. Ці реакції зазвичай спостерігаються на початку лікування та можуть виникати після одноразового застосування. У випадку розвитку екстрапірамідних симптомів метоклопрамід потрібно негайно відмінити. Загалом ці ефекти після припинення лікування повністю зникають, але можуть вимагати симптоматичного лікування (бензодіазепіни у дітей та/або антихолінергічні протипаркінсонічні лікарські засоби у дорослих).

Між кожним введенням метоклопраміду, навіть у випадку блювання і відторгнення дози, щоб уникнути передозування, необхідно дотримуватися щонайменше 6-годинного інтервалу.

Тривале лікування метоклопрамідом може призводити до пізньої дискінезії, що потенційно є незворотною, особливо в осіб літнього віку. Лікування не має тривати понад 3 місяці через ризик розвитку пізньої дискінезії. Лікування необхідно припинити, якщо з’являються клінічні ознаки пізньої дискінезії.

При застосуванні метоклопраміду в комбінації з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом повідомлялося про розвиток злоякісного нейролептичного синдрому. У випадку виникнення симптомів злоякісного нейролептичного синдрому застосування метоклопраміду необхідно негайно припинити та почати відповідне лікування.

З обережністю застосовувати метоклопрамід пацієнтам із супутніми неврологічними захворюваннями та пацієнтам, які отримують лікування іншими лікарськими препаратами, що діють на центральну нервову систему.

При застосуванні метоклопраміду можуть також посилюватися симптоми хвороби Паркінсона.

Метгемоглобінемія.  Повідомлялося про випадки метгемоглобінемії, які можуть бути пов’язані із дефіцитом НАДН-цитохром-b5-редуктази. У таких випадках слід негайно остаточно припинити прийом метоклопраміду та вжити відповідні заходи (наприклад, прийом метиленового синього).

Серцеві розлади.  Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи випадки гострої судинної недостатності, тяжкої брадикардії, зупинки серця та подовження інтервалу QT, які спостерігалися після прийому метоклопраміду в формі ін’єкцій, особливо після внутрішньовенного введення.

З особливою уважністю слід застосовувати метоклопрамід, особливо коли препарат вводиться внутрішньовенно, пацієнтам літнього віку, пацієнтам із порушенням серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам із порушенням балансу електролітів, брадикардією, а також пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують інтервал QT.

Внутрішньовенно препарат слід вводити шляхом повільної болюсної ін’єкції (мінімум протягом 3 хвилин), щоб зменшити ризик побічних реакцій (наприклад, гіпотонії, акатизії).

Порушення функції нирок та печінки. Пацієнтам із порушенням функції нирок або тяжким порушенням функції печінки рекомендується зменшення дози.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам груп ризику, а саме: пацієнтам літнього віку, пацієнтам із розладами серцевої провідності, з артеріальною гіпертензією, з цукровим діабетом, з депресією в анамнезі (тільки якщо очікувана користь переважає потенційні ризики), з нескоригованим дисбалансом електролітів або брадикардією, та пацієнтам, які приймають препарати, що подовжують QT інтервал.

Препарат не слід застосовувати для лікування хронічних захворювань, таких як гастропарез, диспепсія і гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, або як додатковий засіб при проведенні хірургічних або радіологічних процедур.

Якщо нудота, блювання тривають на тлі терапії метоклопрамідом, необхідно виключати можливість церебральних розладів.

Препарат не призначати після операцій на ШКТ (пілоропластика чи анастомоз кишечнику), оскільки енергійні м’язові скорочення перешкоджають загоєнню швів.

Препарат містить у своєму складі сульфіт натрію, тому його не можна призначати пацієнтам хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфіту.

Неефективний при блюванні вестибулярного генезу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дані клінічних досліджень вказують на відсутність токсичності, що призводить до мальформацій або фетотоксичності. Метоклопрамід можна застосовувати у період вагітності, якщо є клінічна потреба. Через фармакологічні властивості (як і у інших нейролептиків) у випадку застосування метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності не можна виключати появу екстрапірамідного синдрому у новонародженого. Необхідно уникати застосування метоклопраміду на кінцевих термінах вагітності. При застосуванні метоклопраміду потрібно спостерігати за новонародженим.

Метоклопрамід у незначній кількості проникає у грудне молоко. Тому не рекомендується застосовувати метоклопрамід у період годування груддю. Необхідно розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду в жінок, які годують груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Метоклопрамід може спричинити сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонії, що можуть впливати на зір, а також на здатність керувати транспортними засобами або іншими автоматизованими системами. 

 

Спосіб застосування та дози.

Розчин для ін’єкцій вводити внутрішньом’язово або повільно внутрішньовенно.

Метоклопрамід для внутрішньовенного введення слід застосовувати як повільну болюсну ін’єкцію протягом щонайменше 3 хвилин.

Дорослі. Для запобігання післяопераційної нудоти і блювання рекомендована разова доза метоклопраміду становить 10 мг.

Для симптоматичного лікування нудоти і блювання, включаючи ті, що пов’язані з гострою мігренню, а також для запобігання нудоти та блювання, спричинених радіотерапією, рекомендована разова доза метоклопраміду становить 10 мг до 3 разів на добу.

Максимальна рекомендована добова доза становить 30 мг або 0,5 мг/кг маси тіла.

Застосування ін’єкційних форм має відбуватися протягом якомога коротшого проміжку часу з максимально швидким переходом на застосування пероральних або ректальних форм метоклопраміду.

Діти. При застосуванні для запобігання післяопераційної нудоти і блювання метоклопрамiд слід застосовувати після закінчення операції.

Рекомендована доза метоклопраміду становить 0,1-0,15 мг/кг маси тіла до 3 разів на добу. Максимальна добова доза становить 0,5 мг/кг маси тіла. У разі продовження застосування препарату інтервал між прийомами має становити не менше 6 годин.

Схема дозування