Деніпім - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Цефепім впливає на бактерії, пригнічуючи синтез ферментів їхньої клітинної стінки.

Він має широкий спектр дії, справляючи ефект як на грампозитивні, так і на грамнегативні бактерії. Препарат стійкий до гідролізу більшістю β-лактамаз, має низьку спорідненість з β-лактамазами, які кодуються хромосомними генами, і швидко проникає в грамнегативні бактеріальні клітини.

Цефепім виявляє активність проти наступних мікроорганізмів:

Грампозитивні аероби: включаючи Staphylococcus aureus та Staphylococcus epidermidis (у тому числі і їх β-лактамазопродукуючі штами), а також інші види стафілококів, такі як S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (групи А), Streptococcus agalactiae (групи В), Streptococcus pneumoniae (включаючи штами середньої стійкості до пеніциліну), інші β-гемолітичні стрептококи (групи C, G, F), S. bovis (група D), стрептококки группы Viridans. Більшість штамів Enterococcus faecalis та метицилін-резистентних стафілококів також стійкі до цефепіму.

Грамнегативні аероби: включаючи Pseudomonas spp. (у тому числі P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включаючи K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae), Enterobacter spp. (включаючи E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii), Proteus spp. (включаючи P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (підвид Anitratus, lwoffi), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включаючи C. diversus, C. freundii), Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, H. influenzae (включаючи β-лактамазопродукуючі штами), H. parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionellaspp. rhalis ) (включаючи β-лактамазопродукуючі штами), Neisseria gonorrhoeae (включаючи β-лактамазопродукуючі штами), N. meningitidis, Pantoea agglomerans (також відома як Enterobacter agglomerans), Providencia spp. (включаючи P. rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включаючи S. marcescens, S. liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Однак цефепім неактивний проти багатьох штамів Xanthomonas maltophilia та Pseudomonas maltophilia.

Анаероби: включаючи Bacteroides spp. (включаючи B. melaninogenicus), Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp. та Veillonella spp. Однак цефепім неактивний проти Bacteroides fragilis та Clostridium difficile.

Фармакокінетика

На додаток до рівнів у плазмі крові, цефепім досягає терапевтичних концентрацій у сечі, жовчі, перитонеальній рідині, слизовому секреті бронхів, мокротинні, передміхуровій залозі, а також в апендиксі та жовчному міхурі.

Середній період напіввиведення цефепіму з організму становить приблизно 2 години. У тих, хто добровільно приймав препарат у кількості до 2 г з інтервалом 8 годин протягом 9 днів, не було виявлено накопичення препарату в організмі.

Цефепім піддається метаболізму до утворення N-метилпіролідину, який потім швидко окислюється до оксиду N-метилпіролідину. Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв, переважно за рахунок клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс – 110 мл/хв). У сечі виявляється приблизно 85% незміненого цефепіму.

Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від його концентрації у сироватці.

У пацієнтів віком понад 65 років з нормальною функцією нирок корекція дози не потрібна.

У хворих з різними ступенями ниркової недостатності спостерігається збільшення періоду напіввиведення.

У середньому, у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок період напіввиведення становить 13 годин при гемодіалізі та 19 годин при перитонеальному діалізі.

Фармакокінетика цефепіму у хворих з порушеннями функції печінки або муковісцидозом не змінена і корекція дози для них не потрібна.

Склад та форма випуску

Діюча речовина деніпім: цефепім.

Медична форма випуску деніпім представлена у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкцій.

Кожен флакон деніпім містить цефепіму гідрохлорид, еквівалентний 1000 мг цефепіму (у формі стерильної суміші цефепіму гідрохлориду та L-аргініну).

Допоміжна речовина деніпім: L-аргінін (у складі стерильної суміші з цефепімом гідрохлоридом).

Основні фізико-хімічні характеристики деніпім: порошок від білого до жовтувато-білого кольору.

Один флакон деніпім в упаковці з картону містить порошок для приготування розчину ін'єкцій у кількості 1000 мг.

Показання до застосування

Для дорослих:

Лікування інфекцій, спричинених чутливою до препарату мікрофлорою, таких як:

захворювання дихальних шляхів, включаючи пневмонію та бронхіт;
інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
інтраабдомінальні інфекції, наприклад, перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
гінекологічні інфекції;
септицемія;
емпірична терапія для пацієнтів із нейтропенічною лихоманкою;
профілактика післяопераційних ускладнень після інтраабдомінальної хірургії.

Для дітей:

лікування пневмонії;
лікування інфекцій сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
лікування інфекцій шкіри та підшкірної клітковини;
лікування септицемії;
емпірична терапія для дітей із нейтропенічною лихоманкою;
лікування бактеріального менінгіту.

Деніпім купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується використовувати препарат деніпім при підвищеній чутливості до цефепіму або аргініну, а також до антибіотиків з класу цефалоспоринів, пеніцилінів або інших β-лактамних антибіотиків.

Особливості застосування

Діти

Деніпім застосовується у дітей старше одного місяця.

Доступні та добре контрольовані дослідження за участю вагітних жінок не були проведені для препарату деніпім. Тому застосування деніпім у період вагітності рекомендується лише у разі, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

Цефепім у невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. Під час прийому препарату деніпім рекомендується припинити годування груддю.

Побічні ефекти

Можливі побічні ефекти включають:

інфекції (наприклад, кандидоз ротової порожнини та вагініт);
зміни в крові та лімфатичній системі (наприклад, анемія, тромбоцитопенія);
реакції імунної системи (наприклад, анафілаксія);
проблеми з диханням (наприклад, кашель, задишка);
серцево -судинні проблеми (наприклад, тахікардія);
розлади травлення (наприклад, нудота, діарея);
нервові розлади (наприклад, головний біль, безсоння);
проблеми з печінкою (наприклад, гепатит);
шкірні реакції (наприклад, висип), а також інші симптоми (наприклад, астенія, пропасниця).

Можливі також реакції у місці введення препарату (наприклад, флебіт або біль).

Постмаркетингові дослідження свідчать про можливість енцефалопатії, епілептиформних нападів, міоклонії та інших реакцій.

Лабораторні показники можуть також відображати зміни в органах та системах, включаючи підвищення рівня різних ферментів та анемію.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному застосуванні значних доз аміноглікозидів з препаратом деніпім необхідно ретельно контролювати функцію нирок через потенційний ризик розвитку нефротоксичності та ототоксичності аміноглікозидів. Такі негативні ефекти були помічені при поєднанні інших цефалоспоринів з діуретиками, такими як фуросемід.

Цефепім в концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з різними парентеральними розчинами, включаючи 0,9% розчин натрію хлориду для ін'єкцій, 5 і 10% розчини глюкози для ін'єкцій, розчин 6М натрію лактату для ін'єкцій, розчин 5% глюкози та 9% натрію хлориду для ін'єкцій, а також розчин Рінгера з лактатом та 5% розчин глюкози для ін'єкцій.

Щоб уникнути можливих взаємодій з іншими ліками, розчини препарату деніпім (як і багато інших β-лактамних антибіотиків) не слід вводити одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату та нетилміцину сульфату. Якщо необхідно застосування лікарського засобу деніпім із зазначеними препаратами, кожен з антибіотиків має бути введений окремо.

Застосування препарату деніпім може спричинити хибно-позитивну реакцію на глюкозу в сечі при використанні реактиву Бенедикту. Для більш точної оцінки рівня глюкози рекомендується використовувати тести з урахуванням ферментної реакції окислення глюкози.

Блок FAQ

Від чого застосовують деніпім?

Індикації для застосування препарату деніпім:

У дорослих:

Інфекції, спричинені чутливою до препарату мікрофлорою:

респіраторні інфекції, включаючи пневмонію та бронхіт;
інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
інтраабдомінальні інфекції, такі як перитоніт та інфекції жовчовивідних шляхів;
інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
гінекологічні інфекції;
септицемія;
емпірична терапія у пацієнтів із нейтропенічною лихоманкою;
профілактика післяопераційних ускладнень в інтраабдомінальній хірургії.

У дітей:

пневмонія;
інфекції сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит;
інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
септицемія;
емпірична терапія у пацієнтів із нейтропенічною лихоманкою;
бактеріальний менінгіт.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Деніпім

Шукати в інших регіонах