Денипим

Денипим - Фармакологические свойства 

Фармакодинамика

Цефепим воздействует на бактерии, подавляя синтез ферментов их клеточной стенки. 

Он обладает широким спектром действия, оказывая эффект как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии. Препарат устойчив к гидролизу большинством β-лактамаз, имеет низкое сродство к β-лактамазам, которые кодируются хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим проявляет активность против следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе и их β-лактамазопродуцирующие штаммы), а также другие виды стафилококков, такие как S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus agalactiae (группы В), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы средней устойчивости к пенициллину), другие β-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-резистентных стафилококков также устойчивы к цефепиму.

Грамотрицательные аэробы: включая Pseudomonas spp. (в том числе P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae), Enterobacter spp. (включая E. cloacae, E. aerogenes, E. sakazakii), Proteus spp. (включая P. mirabilis, P. vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подвид Anitratus, lwoffi), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая C. diversus, C. freundii), Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni, Haemophilus ducreyi, H. influenzae (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы), H. parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы), Neisseria gonorrhoeae (включая β-лактамазопродуцирующие штаммы), N. meningitidis, Pantoea agglomerans (также известная как Enterobacter agglomerans), Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens, S. liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica. Однако цефепим неактивен против многих штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia.

Анаэробы: включая Bacteroides spp. (включая B. melaninogenicus), Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp. Однако цефепим неактивен против Bacteroides fragilis и Clostridium difficile.

Фармакокинетика

В дополнение к уровням в плазме крови, цефепим достигает терапевтических концентраций в моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, а также в аппендиксе и желчном пузыре.

Средний период полувыведения цефепима из организма составляет примерно 2 часа. У тех, кто добровольно принимал препарат в количестве до 2 грамм с интервалом в 8 часов в течение 9 дней, не было обнаружено накопления препарата в организме.

Начало формы

Цефепим подвергается метаболизму до образования N-метилпирролидина, который затем быстро окисляется до оксида N-метилпирролидина. Средний общий клиренс составляет 120 мл/мин, преимущественно за счет клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс — 110 мл/мин). В моче обнаруживается примерно 85% неизмененного цефепима.

Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от его концентрации в сыворотке.

У пациентов старше 65 лет с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

У больных с различными степенями почечной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения. 

В среднем, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушениями функции печени или муковисцидозом не изменена, и коррекция дозы для них не требуется.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество денипим : цефепим.

Медицинская форма выпуска денипим представлена в виде порошка для приготовления раствора для инъекций.

Каждый флакон денипим содержит цефепима гидрохлорид, эквивалентный 1000 мг цефепима (в форме стерильной смеси цефепима гидрохлорида и L-аргинина).

Вспомогательное вещество денипим: L-аргинин (в составе стерильной смеси с цефепимом гидрохлоридом).

Основные физико-химические характеристики денипим: порошок от белого до желтовато-белого цвета.

Один флакон денипим в упаковке из картона содержит порошок для приготовления раствора для инъекций в количестве 1000 мг.

Показания к применению

Для взрослых:

лечение инфекций, вызванных чувствительной к препарату микрофлорой, таких как:

• заболевания дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• интраабдоминальные инфекции, например, перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• гинекологические инфекции;
• септицемия;
• эмпирическая терапия для пациентов с нейтропенической лихорадкой;
• профилактика послеоперационных осложнений после интраабдоминальной хирургии.

Для детей:

• лечение пневмонии;
• лечение инфекций мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• лечение инфекций кожи и подкожной клетчатки;
• лечение септицемии;
• эмпирическая терапия для детей с нейтропенической лихорадкой;
• лечение бактериального менингита.

Денипим купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется к использованию препарат денипим при повышенной чувствительности к цефепиму или аргинину, а также к антибиотикам из класса цефалоспоринов, пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам.

Особенности применения

Дети

Денипим применяется у детей старше одного месяца.

Доступные и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин не были проведены для препарата денипим. Поэтому применение денипим в период беременности рекомендуется только в случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Во время приема препарата денипим рекомендуется прекратить кормление грудью.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают:

• инфекции (например, кандидоз полости рта и вагинит);
• изменения в крови и лимфатической системе (например, анемия, тромбоцитопения);
• реакции иммунной системы (например, анафилаксия);
• проблемы с дыханием (например, кашель, одышка);
• сердечно-сосудистые проблемы (например, тахикардия);
• пищеварительные расстройства (например, тошнота, диарея);
• нервные расстройства (например, головная боль, бессонница);
• проблемы с печенью (например, гепатит);
• кожные реакции (например, сыпь), а также прочие симптомы (например, астения, лихорадка). 

Возможны также реакции в месте введения препарата (например, флебит или боль).

Постмаркетинговые исследования указывают на возможность энцефалопатии, эпилептиформных припадков, миоклонии и других реакций. 

Лабораторные показатели могут также отражать изменения в органах и системах, включая повышение уровня различных ферментов и анемию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При одновременном применении значительных доз аминогликозидов с препаратом денипим необходимо тщательно контролировать функцию почек из-за потенциального риска развития нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидов. Такие негативные эффекты были замечены при сочетании других цефалоспоринов с диуретиками, такими как фуросемид.

Цефепим в концентрации от 1 до 40 мг/мл совместим с различными парентеральными растворами, включая 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций, 5 и 10% растворы глюкозы для инъекций, раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций, а также раствор Рингера с лактатом и 5% раствор глюкозы для инъекций.

Чтобы избежать возможных взаимодействий с другими лекарствами, растворы препарата денипим (как и многие другие β-лактамные антибиотики) не следует вводить одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата. Если необходимо применение лекарственного средства денипим с указанными препаратами, каждый из антибиотиков должен быть введен отдельно.

Применение препарата денипим может вызвать ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта. Для более точной оценки уровня глюкозы рекомендуется использовать тесты на основе ферментной реакции окисления глюкозы.

Блок FAQ

От чего применяют денипим?

Индикации для применения препарата денипим:

У взрослых:

Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:

• респираторные инфекции, включая пневмонию и бронхит;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• интраабдоминальные инфекции, такие как перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• гинекологические инфекции;
• септицемия;
• эмпирическая терапия у пациентов с нейтропенической лихорадкой;
• профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

У детей:

• пневмония;
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• инфекции кожи и подкожной клетчатки;
• септицемия;
• эмпирическая терапия у пациентов с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua