Денігма

Денігма - фармактоологічні властивості

Препарат Денігма належить до засобів, що застосовуються при деменції.

У проявах симптомів і прогресуванні нейродегенеративної деменції важливу роль відіграє порушення глутаматергічної нейротрансмісії, особливо за участю NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторів.

Мемантин являє собою потенціал залежний, середньої афінності неконкурентний антагоніст NMDA-рецепторів. Мемантин модулює ефекти патологічно підвищених рівнів глутамату, які можуть призвести до дисфункції нейронів.

Абсорбція.

Абсолютна біодоступність мемантину становить приблизно 100 %, час досягнення піку концентрації у плазмі крові (Тmax) - від 3 до 8 годин. Ознак впливу їжі на всмоктування немає.

Поділ.

Добова доза 20 мг призводить до стабільної концентрації мемантину у плазмі крові у межах від 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) зі значними індивідуальними варіаціями. При застосуванні добових доз від 5 до 30 мг відношення вмісту препарату у цереброспінальній рідині та сироватці крові становить 0,52. Об'єм розподілу - близько 10 л/кг. Приблизно 45% мемантину зв'язується з протеїнами плазми крові.

Біотрансформація.

В організмі людини близько 80% мемантину циркулює у вигляді вихідної речовини. Основними метаболітами у людини є N-3,5-диметил-глудантан, ізомерна суміш 4- і 6-гідрокси-мемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантану. Жоден із цих метаболітів не має NMDA-антагоністичних властивостей. Участь цитохрому Р450 у метаболізмі in vitro не виявлена.

У процесі дослідження із застосуванням 14С-мемантину перорально в середньому 84% дози виводилося протягом 20 днів, при цьому понад 99% виводилося нирками.

Елімінація.

Мемантин елімінується моноекспоненціальним чином із проміжком t1/2 від 60 до 100 годин. У добровольців з нормальною нирковою функцією загальний кліренс (Cltot) дорівнює 170 мл/хв/1,7Зм2, частина якого зумовлена канальцевою секрецією. Ниркова стадія фармакокінетики мемантину включає в себе також канальцеву реабсорбцію, опосередковану, можливо, катіонними транспортними білками.

Швидкість ниркової елімінації мемантину при лужній реакції сечі може знижуватися у 7-9 разів. Підлужування сечі може відбуватися внаслідок радикальної зміни раціону, наприклад при переході з м'ясної їжі на вегетаріанську, або через надмірний прийом антацидних шлункових засобів.

Лінійність.

Дослідження за участю добровольців показали наявність лінійної фармакокінетики для доз діапазону від 10 до 40 мг.

Фармакодинамічний/фармакокінетичний зв'язок.

При застосуванні мемантину в дозі 20 мг/добу рівень вмісту препарату в цереброспінальній рідині відповідає величині ki (константа інгібування) для мемантину, яка становить 0,5 мкмоль у лобовій частці головного мозку людини.

Щоб Денігма купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Денігма таблетки, вкриті оболонкою, випускаються по 10 мг у блістерах і картонних упаковках № 14 і № 140.

Діюча речовина: memantine. 1 таблетка містить 10 мг гідрохлориду мемантину.

Інші складові:

• Целюлоза мікрокристалічна.
• Натрію кроскармелоза.
• Кремнію діоксид колоїдний безводний.
• Магнію стеарат.
• Opadry Pink 03F84827 (тальк, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, оксид заліза червоний (Е 172)).

Денігма - це овальні двоопуклі таблетки рожевого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з лінією розлому з одного боку та гладенькі з іншого боку.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Денігма показана при хворобі Альцгеймера від легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.

Лікування слід розпочинати та проводити під наглядом лікаря, який має досвід діагностики та терапії деменції при хворобі Альцгеймера. Терапію слід розпочинати тільки за наявності опікуна, який контролюватиме прийом препарату пацієнтом. Постановка діагнозу здійснюється відповідно до чинних рекомендацій. Переносимість і дозування Денігму слід регулярно оцінювати, бажано протягом 3 місяців після початку терапії. Після цього на регулярній основі проводиться повторна оцінка клінічної користі застосування Денігму та переносимості лікування пацієнтом відповідно до чинних клінічних рекомендацій. Підтримуюче лікування можна продовжувати доти, доки терапевтичний ефект залишається сприятливим, а переносимість Денігму пацієнтом - доброю. Рішення про припинення лікування Денігмою розглядається при відсутності терапевтичного ефекту або якщо пацієнт не переносить терапію препаратом.

Таблетки Денігма слід приймати 1 раз на добу щодня в один і той самий час незалежно від їди.

Протипоказання

Засіб Денігма протипоказано приймати за наявності підвищеної чутливості до діючої речовини або будь-якого компонента препарату.

Особливості застосування

Денігма не призначають дітям віком до 18 років, а також вагітним і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Денігма можуть спричиняти такі побічні реакції:

• Інфекції та інвазії: грибкові інфекції.
• З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості.
• З боку психіки: сонливість, сплутаність свідомості, галюцинації, психотичні реакції.
• З боку нервової системи: запаморочення, порушення рівноваги, порушення ходи, судомні напади.
• З боку серця: серцева недостатність.
• З боку судин: артеріальна гіпертензія, венозний тромбоз/тромбоемболія.
• З боку дихальної системи: диспное (задишка).
• З боку травного тракту: запор, блювання, панкреатит2.
• З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників функціональних проб печінки, гепатит.
• Загальні порушення: головний біль, підвищена втомлюваність.

Галюцинації здебільшого спостерігалися у пацієнтів із хворобою Альцгеймера тяжкого ступеня.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

З огляду на фармакологічний ефект і механізм дії Денігма, ціна якої залежить від виробника, можливі такі взаємодії:

Механізм дії передбачає посилення ефектів L-допи, допамінергічних агоністів і антихолінергічних засобів при одночасному застосуванні таких NMDA-антагоністів, як мемантин. Можливе послаблення ефектів барбітуратів та нейролептичних засобів. Сумісне застосування мемантину та спазмолітичних засобів, дантролену або баклофену може модифікувати їхні ефекти та зумовити необхідність корекції доз.

Слід уникати одночасного застосування мемантину та амантадину через ризик розвитку фармакотоксичного психозу. Обидві сполуки є хімічно зв'язаними NMDA-антагоністами. Те ж саме може стосуватися кетаміну та декстрометорфану.

Існують дані щодо ризику виникнення психозу при сумісному застосуванні мемантину та фенітоїну.

Інші речовини, такі як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин, які використовують ту ж саму катіонну транспортну систему нирок, що й амантадин, можливо, також здатні взаємодіяти з мемантином, зумовлюючи потенційний ризик підвищення його концентрації у плазмі крові.

При сумісному застосуванні мемантину з гідрохлоротіазидом (ГХТ) або будь-якою комбінацією з ГХТ можливе зниження рівня ГХТ у сироватці крові.

Блок FAQ

Денігма для чого?

Денігма належить до засобів, що застосовуються при деменції та хворобі Альцгеймера від легкого ступеня тяжкості до тяжких форм.

Денігма як приймати?

Таблетки Денігма необхідно приймати 1 раз на добу щодня в один і той самий час незалежно від прийому їжі.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua