Дексалгін саше

Дексалгін саше - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Декскетопрофену трометамол являє собою трометамінову сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це препарат з аналгетичними, протизапальними та жарознижувальними властивостями, що відноситься до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії НПЗЗ полягає у зниженні синтезу простагландинів за рахунок інгібування активності циклооксигенази. Ці препарати блокують перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, які, у свою чергу, ведуть до утворення простагландинів PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 та PGI2 (простациклін), а також тромбоксанів TxA2 та Tx. Інгібування синтезу простагландинів також може впливати на інші запальні медіатори, такі як кініни, що веде до непрямого ефекту, крім прямого впливу.

Інгібуюча дія декскетопрофену на циклооксигенази-1 та -2 була підтверджена у дослідженнях на тваринах та людях.

Клінічні дослідження, проведені при різних типах болю, показали, що декскетопрофен має значну аналгетичну активність. Згідно з деякими даними, болезаспокійлива дія починається через 30 хвилин після прийому і триває протягом 4-6 годин.

Фармакокінетика

Декскетопрофену трометамол швидко абсорбується при пероральному застосуванні. Після прийому гранул максимальна концентрація у плазмі досягається через 0,25–0,33 години. Дослідження показало, що біодоступність (AUC) таблеток та гранул (12,5 та 25 мг) еквівалентна, але Cmax після гранул вище на 30%. При прийомі з їжею AUC не змінюється, проте Cmax знижується та збільшується час досягнення піку (tmax).

Період напіврозподілу декскетопрофену становить 0,35 години, а напіввиведення - 1,65 години. Він зв'язується з білками плазми на 99%, обсяг розподілу менше 0,25 л/кг.

Виведення відбувається через кон'югацію з глюкуроновою кислотою та нирками. У сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що вказує на відсутність перетворення в R-(-) ізомер. AUC після багаторазового та одноразового введення не відрізняється, що свідчить про відсутність кумуляції.

Дослідження показали, що декскетопрофен безпечний для людини у рекомендованих дозах. Хронічні випробування на тваринах показали, що безпечна доза вдвічі вища, ніж для людей. Високі дози викликали негативні ефекти у мавп при експозиції, що значно перевищує допустиму. Канцерогенність не вивчалася. Як і інші НПЗЗ, препарат може спричинити загибель ембріона у тварин.

Склад та форма випуску

Активна речовина дексалгін саше: декскетопрофену трометамол.

Форма випуска дексалгін саше: гранули для приготування орального розчину.

Одна доза дексалгін саше (однодозовий пакет, саше) містить 36,90 мг декскетопрофену трометамолу, що еквівалентно 25 мг декскетопрофену.

Допоміжні речовини дексалгін саше: 

• амонію гліцирізат;
• неогесперидину дигідрохалкон;
• жовтий хіноліновий барвник (Е 104);
• ароматизатор лимонний;
• сахароза.

Основні фізико-хімічні характеристики: жовті гранули з лимонним ароматом та смаком.

Дексалгін у формі гранул, упакованих у саше, вкладений у картонну коробку №10,30.

Показання до застосування

Для короткочасного симптоматичного лікування гострого болю легкого та середнього ступеня тяжкості, таких як м'язово-скелетний біль, дисменорея та зубний біль.

Дексалгін саше купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до активної речовини або будь-яких інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) та допоміжних компонентів;
• застосування у пацієнтів, у яких речовини з аналогічним механізмом дії (наприклад, ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ) провокують бронхіальну астму, бронхоспазм, гострий риніт або утворення поліпів у носі, кропив'янку або ангіонабряк;
• відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції при використанні кетопрофену або фібратів;
• наявність в анамнезі кровотеч або перфорацій у травному тракті, пов'язаних із застосуванням НПЗЗ;
• активна виразкова хвороба або кровотечі у травному тракті, виразки чи перфорації в анамнезі;
• хронічна диспепсія;
• активні кровотечі чи схильність до підвищеної кровоточивості;
• хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт;
• тяжка серцева недостатність;
• помірні або тяжкі розлади нирок (кліренс креатиніну <59 мл/хв);
• тяжкі дисфункції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда - П'ю);
• геморагічний діатез або інші розлади згортання крові;
• тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього споживання рідини);
• III триместр вагітності та період лактації.

Особливості застосування

Діти

Безпека використання препарату дексалгін саше для дітей та підлітків не була підтверджена.

Застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, у ранні терміни вагітності може призвести до підвищення ризику викидня та вад розвитку плоду, включаючи серцево-судинні аномалії. Зі збільшенням дози та тривалості лікування ризик зростає. У тварин спостерігали збільшення втрат при імплантації та ембріофетальну смертність, а також частіші вади розвитку при застосуванні цих інгібіторів під час органогенезу.

Дексетопрофен може викликати олігогідрамніон та звуження артеріальної протоки у плода, особливо після 20-го тижня вагітності. Його призначення в І і ІІ триместрах допустиме лише в крайніх випадках, при цьому слід використовувати ефективні мінімальні дози. Необхідно моніторувати стан плода та припинити застосування препарату при виявленні олігогідрамніону або звуження артеріальної протоки.

У III триместрі застосування всіх інгібіторів синтезу простагландинів пов'язане з ризиками для плода, включаючи серцево-судинну токсичність та ниркову дисфункцію, а також для матері, включаючи збільшення часу кровотечі та пригнічення родової активності.

Дексалгін саше не дозволяється застосовувати у III триместрі вагітності та при грудному вигодовуванні.

Побічні ефекти

Прийом лікарського засобу дексалгін саше може призвести до таких побічних ефектів:

• нудота, блювання;
• здуття живота;
• запор;
• диспепсія;
• шлунково-кишкові кровотечі;
• запаморочення;
• головний біль;
• свербіж шкіри, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла);
• кропивниця;
• набряки;
• поліурія, гостра ниркова недостатність;
• нефротичний синдром;
• тахікардія;
• задуха.

Також можливі індивідуальні алергічні реакції. У разі виникнення побічних ефектів може розвиватися симптоматичне захворювання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Якщо пацієнт приймає інші препарати, то всі нові призначення повинні обговорюватися з фахівцем.

Дексалгін саше не слід поєднувати з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (≥3 г/добу). Спільне застосування може посилити вплив активних компонентів на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, що збільшує ризик загострення виразкової хвороби та серйозних кровотеч.

Пацієнти з артеріальною гіпертонією та/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня повинні перебувати під контролем та отримувати консультаційну допомогу.

Блок FAQ

Навіщо застосовують дексалгін саше?

Дексалгін саше призначають для короткочасної симптоматичної терапіі гострого болю легкого та середнього ступеня, наприклад, при м'язово-скелетному болю, дисменореї та зубному болю.

Як правильно приймати дексалгін саше?

Залежно від типу та сили болю рекомендована доза становить 25 мг кожні 8 годин. Максимальна добова доза не повинна бути більше 75 мг. Дексалгін саше призначений винятково для короткострокового використання, необхідного для зняття симптомів.

Скільки коштує дексалгін саше?

Ціна на упаковку препарату дексалгін саше в кількості 10 штук починається від 161,00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua