Дексалгин саше

Дексалгин саше - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это препарат с анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами, относящийся к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия НПВС заключается в снижении синтеза простагландинов за счет ингибирования активности циклооксигеназы. Эти препараты блокируют преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые, в свою очередь, ведут к образованию простагландинов PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2 и PGI2 (простациклин), а также тромбоксанов TxA2 и Tx. Ингибирование синтеза простагландинов также может влиять на другие воспалительные медиаторы, такие как кинины, что ведет к косвенному эффекту помимо прямого воздействия.

Ингибирующее действие декскетопрофена на циклооксигеназы-1 и -2 было подтверждено в исследованиях на животных и людях.

Клинические исследования, проведенные при различных типах боли, показали, что декскетопрофен обладает значительной анальгезирующей активностью. Согласно некоторым данным, болеутоляющее действие начинается через 30 минут после приема и продолжается в течение 4–6 часов.

Фармакокинетика
 

Декскетопрофена трометамол быстро абсорбируется при пероральном применении. После приема гранул максимальная концентрация в плазме достигается через 0,25–0,33 часа. Исследование показало, что биодоступность (AUC) таблеток и гранул (12,5 и 25 мг) эквивалентна, но Cmax после гранул выше на 30%. При приеме с пищей AUC не изменяется, однако Cmax снижается и увеличивается время достижения пика (tmax).

Время полураспределения декскетопрофена составляет 0,35 ч, а полувыведение — 1,65 ч. Он связывается с белками плазмы на 99%, объем распределения менее 0,25 л/кг.

Выведение происходит через конъюгацию с глюкуроновой кислотой и почками. В моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что указывает на отсутствие преобразования в R-(-) изомер. AUC после многократного и однократного введения не отличается, что свидетельствует об отсутствии кумуляции.

Исследования показали, что декскетопрофен безопасен для человека в рекомендованных дозах. Хронические испытания на животных показали, что безопасная доза вдвое выше, чем для людей. Высокие дозы вызывали негативные эффекты у обезьян при экспозиции, значительно превышающей допустимую. Канцерогенность не изучалась. Как и другие НПВС, препарат может вызывать гибель эмбриона у животных.

Состав и форма выпуска

Активное вещество дексалгин саше: декскетопрофена трометамол.

Форма выпуска дексалгин саше: гранулы для приготовления орального раствора.

Одна доза дексалгин саше (однодозовый пакет, саше) содержит 36,90 мг декскетопрофена трометамола, что эквивалентно 25 мг декскетопрофена.

Вспомогательные вещества дексалгин саше: 

• аммония глициризат;
• неогесперидина дигидрохалкон;
• желтый хинолиновый краситель (Е 104);
• лимонный ароматизатор;
• сахароза.

Основные физико-химические характеристики: желтые гранулы с лимонным ароматом и вкусом.

Дексалгин в форме гранул, упакованных в саше, вложен в картонную коробку №10,30.

Показания к применению

Для кратковременного симптоматического лечения острой боли легкой и средней степени тяжести, таких как мышечно-скелетная боль, дисменорея и зубная боль.

Дексалгин саше купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к активному веществу или любым другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) и вспомогательным компонентам;
• применение у пациентов, у которых вещества с аналогичным механизмом действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) приводят к бронхиальной астме, бронхоспазму, острому риниту или образованию полипов в носу, крапивнице или ангиоотеку;
• известные фотоаллергические или фототоксические реакции при использовании кетопрофена или фибратов;
• наличие в анамнезе кровотечений или перфораций в пищеварительном тракте, связанных с применением НПВС;
• активная язвенная болезнь или кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации в анамнезе;
• хроническая диспепсия;
• активные кровотечения или склонность к повышенной кровоточивости;
• болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <59 мл/мин);
• тяжелые дисфункции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• геморрагический диатез или другие расстройства свертываемости крови;
• тяжелая дегидратация (в результате рвоты, диареи или недостаточного потребления жидкости);
• III триместр беременности и период лактации.

Особенности применения

Дети

Безопасность использования препарата дексалгин саше для детей и подростков не была подтверждена.

Применение препаратов, угнетающих синтез простагландинов, в ранние сроки беременности может привести к повышению риска выкидыша и пороков развития плода, включая сердечно-сосудистые аномалии. С увеличением дозы и длительности лечения риск возрастает. У животных наблюдали увеличение потерь при имплантации и эмбриофетальную смертность, а также более частые пороки развития при применении этих ингибиторов во время органогенеза.

Дексетопрофен может вызвать олигогидрамнион и сужение артериального протока у плода, особенно после 20-й недели беременности. Его назначение в I и II триместрах допустимо только в крайних случаях, при этом следует использовать минимальные эффективные дозы. Необходимо мониторировать состояние плода и прекратить применение препарата при выявлении олигогидрамниона или сужения артериального протока.

В III триместре применение всех ингибиторов синтеза простагландинов связано с рисками для плода, включая сердечно-сосудистую токсичность и почечную дисфункцию, а также для матери, включая увеличение времени кровотечения и угнетение родовой активности.

Дексалгин саше не разрешается применять в III триместре беременности и при грудном вскармливании.

Побочные эффекты

Прием лекарственного средства дексалгин саше может привести к следующим побочным эффектам:

• тошнота, рвота;
• вздутие живота;
• запор;
• диспепсия;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• головокружение;
• головные боли;
• кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• крапивница;
• отеки;
• полиурия, острая почечная недостаточность;
• нефротический синдром;
• тахикардия;
• удушье.

Также возможны индивидуальные аллергические реакции. При возникновении различных побочных эффектов может развиваться симптоматическое заболевание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Если пациент принимает другие препараты, все новые назначения должны обсуждаться со специалистом.

Дексалгин саше не следует совмещать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сут). Совместное применение может усилить влияние активных компонентов на слизистую желудочно-кишечного тракта, что увеличивает риск обострения язвенной болезни и серьезных кровотечений.

Пациенты с артериальной гипертонией и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени должны находиться под контролем и получать консультационную помощь.

Блок FAQ

Для чего применяют дексалгин саше?

Дексалгин саше рекомендуется для кратковременного симптоматического лечения острой боли легкой и средней степени, например, при мышечно-скелетной боли, дисменорее и зубной боли.

Как правильно принимать дексалгин саше?

В зависимости от типа и силы боли, рекомендуемая доза составляет 25 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза не должна быть больше 75 мг. Дексалгин саше предназначен исключительно для краткосрочного использования, необходимого для снятия симптомов.

Сколько стоит дексалгин саше?

Цена на упаковку препарата дексалгин саше в количестве 10 штук начинается от 161.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua