Біблок

Біблок - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Есмолола гідрохлорид - це бета-блокатор з кардіоселективною дією, що не має значної симпатоміметичної активності.

Він швидко діє та має короткий період дії, що дозволяє швидко коригувати дозування. Після досягнення насичувальної дози встановлюються рівноважні концентрації в крові протягом 5 хвилин.

Препарат має гемодинамічні та електрофізіологічні властивості бета-блокаторів, включаючи зниження частоти серцевих скорочень, збільшення часу відновлення синоатріального вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності та інші ефекти.

Фармакокінетика

Есмолол має лінійну фармакокінетику у здорових дорослих, де плазмова концентрація пропорційна дозі. Рівноважна концентрація досягається через 30 хвилин при дозах від 50 до 300 мкг/кг/хв.

Період напіврозподілу становить близько 2 хвилин, а обсяг розподілу – 3,4 л/кг.

Метаболізм есмололу відбувається в еритроцитах шляхом гідролізу ефірної групи до кислотного метаболіту та метанолу, що не залежить від дозування. Препарат та його кислотний метаболіт пов'язуються з протеїнами плазми крові на 55% та 10% відповідно.

Після внутрішньовенного введення період напіввиведення становить близько 9 хвилин, а загальний кліренс становить 285 мл на кілограм ваги на хвилину.

Есмолол виводиться нирками, частково у незміненій формі (менше 2% дози) та частково у вигляді кислотного метаболіту через приблизно 3,7 години.

Склад та форма випуску

Діюча речовина в препараті білок – есмололу гідрохлорид.

Лікарська форма біблок – розчин для ін'єкцій.

1 мл біблок містить 10 міліграм есмололу гідрохлориду.

До складу біблок також входять допоміжні речовини: 

• натрію ацетат тригідрат;
• оцтова кислота крижана;
• натрію хлорид;
• натрію гідроксид;
• концентрована кислота хлористоводнева;
• вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості біблок включають прозору рідину, яка може бути безбарвною або світло-жовтою.

Біблок упакований у флакони по 10 мл рідини. Контурна чарункова упаковка включає 5 флаконів, яка поміщається в картонну коробку.

Біблок також може бути упакований наступним чином: полімерні контейнери об'ємом 50 мл і 250 мл; кожен контейнер поміщається у вакуумний пакет з ламінованої фольги, і разом з інструкцією з медичного застосування упаковується в картонну коробку.

Показання до застосування

Лікування надшлуночкової тахіаритмії, включаючи:

• миготливу аритмію;
• тріпотіння передсердь;
• синусову тахікардію.

Контроль тахікардії та артеріальної гіпертензії у періопераційному періоді.

Швидкий контроль шлуночкового ритму у пацієнтів з миготливою аритмією або тріпотінням передсердь у перед- та післяопераційному періоді або при інших ситуаціях, коли необхідне короткострокове керування шлуночковим ритмом з використанням препарату з короткою дією.

Лікування тахікардії та артеріальної гіпертензії в періопераційному періоді, а також при некомпенсованій синусовій тахікардії, якщо потрібне спеціальне втручання на думку лікаря.

Не рекомендується застосування препарату біблок при хронічних станах.

Біблок купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Серйозна синусова брадикардія (менше 50 ударів за хвилину);
• синдром дисфункції синусового вузла;
• порушення атріовентрикулярної та синоаурикулярної провідності, АВ-блокада II або Ш ступеня;
• кардіогенний шок або тяжка гіпотензія;
• декомпенсована серцева недостатність;
• вік до 18 років;
• грудне годування;
• підвищена чутливість до складових препарату або інших бета-блокаторів (можлива перехресна чутливість);
• спільне введення антагоністів кальцієвих каналів внутрішньовенно, коли ефекти другого препарату продовжуються;
• не варто вводити бета-блокатор протягом 48 годин після припинення введення верапамілу внутрішньовенно або його недавнього введення;
• наявність феохромоцитоми без лікування;
• легенева гіпертензія;
• гострий напад астми чи метаболічний ацидоз.

Особливості застосування

Діти

Через відсутність даних про безпеку та ефективність використання препарату біблок у дітей віком до 18 років, неможливо дати рекомендації щодо дозування для цієї вікової групи.

Застосування есмололу гідрохлориду вагітним жінкам не рекомендується через обмежену інформацію про його ефективність та можливі побічні реакції на плід та новонародженого. Застосування у II та III триместрах або перед пологами може спричинити проблеми у новонароджених, такі як брадикардія, порушення дихання, гіпоглікемія та артеріальна гіпотензія. Лікування потрібно проводити обережно з ретельним наглядом за дитиною.

Також необхідно уникати застосування препарату біблок жінкам під час годування груддю через невідомий ризик для немовлят.

Побічні ефекти

У разі небажаних побічних реакцій слід або знизити дозу препарату біблок, або припинити його застосування.

Більшість побічних ефектів були легкими та тимчасовими. Основним побічним ефектом була артеріальна гіпертензія.

• імунна система: невідомо- реакції гіперчутливості;
• метаболічні розлади: часто – анорексія; невідомо – гіперкаліємія, метаболічний ацидоз;
• психічні розлади: часто – можливі депресія, тривожність; нечасто – проявляються аномальне мислення, дратівливість;
• центральна нервова система: часто – запаморочення (у поєднанні з пітливістю та симптоматичною гіпотензією), сонливість, головний біль, парестезія, сплутаність свідомості, порушення уваги, збудження; нечасто – синкопе, судоми, порушення мови, слабкість;
• зорові органи: нечасто – порушення зору;
• серцево-судинна система: дуже часто – гіпотензія; нечасто брадикардія, атріовентрикулярна блокада, підвищення тиску в легеневій артерії, серцева недостатність, шлуночкові екстрасистоли, вузловий ритм, стенокардія, периферична ішемія, блідість, припливи, грудний біль; дуже рідко – можливі синусова пауза, асистолія, тромбофлебіт (у поєднанні з реакціями у місці ін'єкції та інфузії); невідомо-проявляється прискорений ідіовентрикулярний ритм, спазм коронарних артерій, зупинка серця;
• дихальна система: нечасто - задишка, набряк легенів, бронхоспазм, свистяче дихання, закладеність носа, хрипи;
• травна система: часто - нудота, блювання; нечасто – зміна смакових відчуттів, диспепсія, запор, сухість у роті та біль у животі;
• шкіра та підшкірна клітковина: дуже часто – пітливість (у поєднанні з запамороченням та симптоматичною гіпотензією); нечасто - знебарвлення шкіри та почервоніння (у поєднанні з реакціями в місці ін'єкції та інфузії); Дуже рідко - шкірні реакції внаслідок екстравазації (у поєднанні з реакціями в місці ін'єкції та інфузії); невідомо — псоріаз (деякі бета-блокатори можуть спричинити розвиток псоріазу або погіршити його), ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
• опорно-рухова система: нечасто – болі в кістках та м'язах (включаючи міжлопаткові болі та костохондрит); невідомо – м'язова слабкість;
• сечовидільна система: нечасто – затримка сечі;
• загальні розлади та стан місця введення: часто — астенія, втома, реакції у місці ін'єкції та інфузії, запалення та затвердіння у місці інфузії, підвищене потовиділення; нечасто — озноб, гіпертермія, набряк та болі (у поєднанні з реакціями в місці ін'єкції та інфузії), печіння, почервоніння та синець у місці введення; невідомо — можливі флебіт, тромбофлебіт та бульбашки у місці інфузії, пухирі (у поєднанні з реакціями у місці ін'єкції та інфузії), а також некроз у місці ін'єкції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При сумісному застосуванні препарату біблок з іншими антигіпертензивними засобами або засобами, що викликають гіпотензію/брадикардію, може посилитися терапевтичний ефект або побічні реакції, пов'язані з гіпотензією/брадикардією.

Використання антагоністів кальцію з препаратом біблок може негативно впливати на функцію серця, особливо у пацієнтів з порушеннями провідності серця.

Застосування препарату біблок з антиаритмічними засобами або аміодароном може змінити провідність серця та вплив на серцевий ритм.

Також варто обережно поєднувати біблок з інсуліном/протидіабетичними засобами через ризик зниження рівня цукру в крові.

Хоча взаємодії з іншими препаратами, такими як варфарин, дигоксин, морфін, хлорид суксаметонія або мівакуроній, не мають значного клінічного значення, дозування препарату біблок слід коригувати при одночасному застосуванні цих лікарських засобів.

Загальне правило — уважне призначення та моніторинг при використанні препарату біблок з іншими ліками, оскільки можуть виникнути гіпотензія або зміни серцевої функції.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат біблок?

Біблок застосовується при надшлуночковій тахікардії, за винятком синдромів передчасного збудження шлуночків. Він також використовується для швидкого контролю шлуночкового ритму у пацієнтів з миготливою аритмією або тріпотінням передсердь у період до та після операції, а також в інших ситуаціях, коли потрібний швидкий контроль.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua