Библок

Библок - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсмолола гидрохлорид - это бета-блокатор с кардиоселективным действием, не имеющий значительной симпатомиметической активности.

Он быстро действует и имеет короткий период действия, что позволяет быстро корректировать дозировку. После достижения насыщающей дозы устанавливаются равновесные концентрации в крови в течение 5 минут.

Препарат имеет гемодинамические и электрофизиологические свойства бета-блокаторов, включая снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени восстановления синоатриального узла, замедление атриовентрикулярной проводимости и другие эффекты.

Фармакокинетика

Эсмолол обладает линейной фармакокинетикой у здоровых взрослых, где плазменная концентрация пропорциональна дозе. Равновесная концентрация достигается через 30 минут при дозировках от 50 до 300 мкг/кг/мин.

Период полураспределения составляет около 2 минут, а объем распределения — 3,4 л/кг.

Метаболизм эсмолола происходит в эритроцитах путем гидролиза эфирной группы до кислотного метаболита и метанола, что не зависит от дозировки. Препарат и его кислотный метаболит связываются с протеинами плазмы крови на 55% и 10% соответственно.

После внутривенного введения, период полувыведения составляет около 9 минут, а общий клиренс составляет 285 мл на килограмм веса на минуту.

Эсмолол выводится почками, частично в неизмененной форме (менее 2% дозы) и частично в виде кислотного метаболита через примерно 3,7 часа.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате библок - эсмолола гидрохлорид.

Лекарственная форма библок - раствор для инъекций.

1 миллилитр библок содержит 10 миллиграмм эсмолола гидрохлорида.

В состав библок также входят вспомогательные вещества: 

• натрия ацетат тригидрат;
• кислота уксусная ледяная;
• натрия хлорид;
• натрия гидроксид;
• концентрированная кислота хлористоводородная;
• вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства библок включают прозрачную жидкость, которая может быть безцветной или светло-желтого цвета.

Библок упакован во флаконы по 10 мл жидкости. Контурная ячеистая упаковка включает в себя 5 флаконов, которая помещается в картонную коробку.

Библок также может быть упакован следующим образом: в полимерные контейнеры объемом 50 мл и 250 мл; каждый контейнер помещается в вакуумный пакет из ламинированной фольги и вместе с инструкцией по медицинскому применению упаковывается в карточную коробку.

Показания к применению

Лечение наджелудочковой тахиаритмии, включая:

• мерцательную аритмию;
• трепетание предсердий;
• синусовую тахикардию.

Контроль тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде.

Быстрый контроль желудочкового ритма у пациентов с мерцательной аритмией или трепетанием предсердий в перед- и послеоперационном периоде или при других ситуациях, когда необходимо краткосрочное управление желудочковым ритмом с использованием препарата с коротким действием.

Лечение тахикардии и артериальной гипертензии в периоперационном периоде, а также при некомпенсированной синусовой тахикардии, если требуется специальное вмешательство по мнению врача.

Не рекомендуется применение препарата библок при хронических состояниях.

Библок купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Серьёзная синусовая брадикардия (менее 50 ударов в минуту);
• синдром дисфункции синусового узла;
• нарушение атриовентрикулярной и синоаурикулярной проводимости, АВ-блокада II или Ш степени;
• кардиогенный шок или тяжёлая гипотензия;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим бета-блокаторам (перекрёстная чувствительность возможна);
• совместное введение антагонистов кальциевых каналов внутривенно, когда эффекты другого препарата продолжаются;
• не стоит вводить бета-блокатор в течение 48 часов после прекращения введения верапамила внутривенно или его недавнего введения;
• наличие феохромоцитомы без лечения;
• легочная гипертензия;
• острый приступ астмы или метаболический ацидоз.

Особенности применения

Дети

Из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности использования препарата библок у детей до 18 лет, невозможно дать рекомендации относительно дозировки для этой возрастной группы.

Применение эсмолола гидрохлорида беременным женщинам не рекомендуется из-за ограниченной информации о его эффективности и возможных побочных реакций на плод и новорожденного. Применение во II и III триместрах или перед родами может вызвать проблемы у новорожденных, такие как брадикардия, нарушения дыхания, гипогликемия и артериальная гипотензия. Лечение нужно проводить осторожно с тщательным наблюдением за ребенком.

Также необходимо избегать применения препарата библок женщинам во время кормления грудью из-за неизвестного риска для младенцев.

Побочные эффекты

В случае появления неприятных побочных реакций следует либо снизить дозу препарата библок, либо прекратить его использование.

Большинство побочных эффектов были легкими и временными. Основным побочным эффектом являлась артериальная гипертензия.

• иммунная система: неизвестно — реакции гиперчувствительности;
• метаболические расстройства: часто — анорексия; Неизвестно — гиперкалиемия, метаболический ацидоз;
• психические расстройства: часто — депрессия, тревожность; нечасто — аномальное мышление, раздражительность;
• центральная нервная система: часто — головокружение (в сочетании с потливостью и симптоматической гипотензией), сонливость, головная боль, парестезия, спутанность сознания, нарушение внимания, возбуждение; Нечасто — синкопе, судороги, нарушения речи, слабость;
• зрительные органы: нечасто — нарушение зрения;
• сердечно-сосудистая система: очень часто — гипотензия; Нечасто — брадикардия, атриовентрикулярная блокада, повышение давления в легочной артерии, сердечная недостаточность, желудочковые экстрасистолы, узловой ритм, стенокардия, периферическая ишемия, бледность, приливы, грудная боль; очень редко — возможны синусовая пауза, асистолия, тромбофлебит (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии); неизвестно — проявляется ускоренный идиовентрикулярный ритм, спазм коронарных артерий, остановка сердца;
• дыхательная система: нечасто — одышка, отек легких, бронхоспазм, свистящее дыхание, заложенность носа, хрипы;
• пищеварительная система: часто — тошнота, рвота; нечасто — изменение вкусовых ощущений, диспепсия, запор, сухость во рту и боли в животе;
• кожа и подкожная клетчатка: очень часто — потливость (в сочетании с головокружением и симптоматической гипотензией); нечасто — обесцвечивание кожи и краснота (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии); Очень редко — кожные реакции вследствие экстравазации (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии); неизвестно — псориаз (некоторые бета-блокаторы могут вызывать развитие псориаза или ухудшить его), ангионевротический отек, крапивница;
• опорно-двигательная система: нечасто — боли в костях и мышцах (включая межлопаточные боли и костохондрит); неизвестно — мышечная слабость.
• мочевыделительная система: нечасто — задержка мочи;
• общие расстройства и состояние места введения: часто — астения, усталость, реакции в месте инъекции и инфузии, воспаление и затвердение в месте инфузии, повышенное потоотделение; нечасто — озноб, гипертермия, отек и боли (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии), жжение, краснота и синяк в месте введения; неизвестно — возможны флебит, тромбофлебит и пузырьки в месте инфузии, волдыри (в сочетании с реакциями в месте инъекции и инфузии), а также некроз в месте инъекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При совместном применении препарата библок с другими антигипертензивными средствами или вызывающими гипотензию/брадикардию средствами может усилиться терапевтический эффект или побочные реакции, связанные с гипотензией/брадикардией.

Использование антагонистов кальция с библоком может негативно влиять на сердечную функцию, особенно у пациентов с нарушениями проводимости сердца.

Применение препарата библок с антиаритмическими средствами или амиодароном может изменить проводимость сердца и воздействие на сердечный ритм.

Также стоит осторожно сочетать библок с инсулином/противодиабетическими средствами из-за риска снижения уровня сахара в крови.

Хотя взаимодействия с другими препаратами, такими как варфарин, дигоксин, морфин, суксаметония хлорид или мивакуроний, не имеют значительного клинического значения, дозировку препарата библок следует корректировать при одновременном применении этих лекарственных средств.

Общее правило — внимательное назначение и мониторинг при использовании библок с другими лекарствами, так как могут возникнуть гипотензия или изменения в сердечной функции.

Блок FAQ

От чего применяют препарат библок?

Библок применяется при наджелудочковой тахикардии, исключая синдромы преждевременного возбуждения желудочков. Он также используется для быстрого контроля желудочкового ритма у пациентов с мерцательной аритмией или трепетанием предсердий в период до и после операции, а также в других ситуациях, когда требуется быстрый контроль.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua