Бензилпеніцилін

Бензилпеніцилін – фармакологічні властивості

Препарат Бензилпеніцилін відноситься до протимікробних засобів для системного застосування, пеніцилінів, чутливих до дії β-лактамаз.

Лікарський засіб є водорозчинним бензилпеніциліном, який має бактерицидну дію на чутливі мікроорганізми шляхом пригнічення біосинтезу клітинної стінки. Спектр дії бензилпеніциліну поширюється на стрептококи груп А, В, С, G, H, L та М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, ентерококи, пеніциліназонепродукуючі штами стафілококів, а також Neisseriae, коринеїтеї, Bacine, ності спірохет, наприклад Leptospira, Treponema, Borrelia та інші спірохети, а також численні мікроорганізми (пептококи, пептострептококи, фузобактерії, клостридії). У високих концентраціях препарат також активний щодо інших грамнегативних мікроорганізмів, наприклад Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонел, шигел, Enterobacter aerogenes та Alcaligenes faecalis. При інфекціях, викликаних стафілококами, ентерококами, Е. coli або Е. aerogenes, рекомендується проводити бактеріологічні дослідження, включаючи тести на чутливість. Вироблення пеніциліназ (наприклад, стафілококами) викликає резистентність.

Щоб Бензилпеніцилін купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. В цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Бензилпеніцилін крапельниця – це порошок для розчину для ін'єкцій по 500000 та 1000000 ОД № 1 у флаконі, без картонної упаковки.

Діюча речовина: benzylpenicillin. 1 флакон містить бенз ялинового кольору.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Бензилпеніцилін застосовується при інфекційних захворюваннях, викликаних пеніцилінчутливими мікроорганізмами:

• сепсис, ранові інфекції та інфекції шкіри, дифтерія (на додаток до антитоксину), пневмонія, емпієма, еризипелоїд, перикардит, бактеріальний ендокардит, медіастиніт, перитоніт, менінгіт, абсцеси мозку, артрит, остеомієліт;
• інфекції статевих шляхів, спричинені фузобактеріями;
• специфічні інфекції: сибірка;
• інфекції, спричинені клостридіями, включаючи правець, листеріоз, пастерельоз;
• лихоманка, викликана укусами щурів;
• фузоспірохетоз, актиномікоз;
• лікування ускладнень, викликаних гонореєю та сифілісом;
• бореліоз Лайма після першої стадії захворювання.

Лікарський засіб Бензилпеніцилін вводити внутрішньом'язово, підшкірно, внутрішньовенно (струменево і крапельно), інтратекально, в порожнині організму. Найбільш поширений внутрішньом'язовий шлях введення.

Внутрішньовенно: при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату Бензилпеніцилін для дорослих становить зазвичай 250 000–500 000 ОД, добова – 1 000 000–2 000 000 ОД, при тяжких інфекціях вводити до 10 020 0 0 гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ОД. Зазвичай добова доза для дітей віком до 1 року становить 50 000–100 000 ОД/кг, у віці від 1 року – 50 000 ОД/кг, за потреби добову дозу можна збільшити до 200 000–300 000 ОД/кГ. показанням – до 500 000 ОД/кг. Кратність введення препарату – 4-6 разів на добу. Розчин Бензилпеніциліну готувати безпосередньо перед його застосуванням. Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу (1 000 000–2 000 000 ОД) препарату розчиняють у 5–10 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9 % розчину натрію хлориду та вводять повільно протягом 3–5 хвилин. Для внутрішньовенного краплинного введення 2000000-5000000 ОД антибіотика розчинити в 100-200 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводити зі швидкістю 60-80 крапель в 1 хвилину.

внутрішньовенно: препарат Бензилпеніцилін вводити 1-2 рази на добу, поєднуючи з внутрішньом'язовими введеннями.

Внутрішньом'язово: при інфекціях середньої тяжкості разова доза препарату Бензилпеніцилін для дорослих становить зазвичай 250 000–500 000 ОД, добова – 1 000 000–2 000 000 ОД, при тяжких інфекціях вводять до 10 00 гангрене - до 40 000 000 - 60 000 000 ОД. Зазвичай добова доза для дітей віком до 1 року становить 50 000-100 000 ОД/кг, у віці від 1 року - 50 000 ОД/кг, при необхідності добову дозу можна збільшити до 200 000-300 000 ОД/кг, показанням – до 500 000 ОД/кг. Кратність введення препарату – 4-6 разів на добу. Для внутрішньом'язового введення додавати до вмісту флакона 1-3 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,9% розчину хлориду натрію, або 0,5% розчину новокаїну. Розчин, що утворюється, вводити глибоко в м'яз у верхній зовнішній квадрант сідниці.

Підшкірно: Бензилпеніцилін застосовувати для обколювання інфільтратів у концентрації 100 000–200 000 ОД на 1 мл 0,25–0,5 % розчину новокаїну. У порожнині (черевну, плевральну) розчин Бензилпеніциліну дорослим вводити у концентрації 10 000–20 000 ОД на 1 мл, дітям – 2 000–5 000 ОД на 1 мл. Розчинити в Бензилпеніцилін стерильній воді для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду. Тривалість лікування – 5-7 днів із наступним переходом на внутрішньом'язове введення.

Інтратекально: препарат Бензилпеніцилін вводити при гнійних захворюваннях головного, спинного мозку, мозкових оболонок. Дорослим призначати в дозі 5000-10000 ОД, дітям віком від 1 року - 2000-5000 ОД, вводити повільно - 1 мл на хвилину 1 раз на добу. Препарат розводити у стерильній воді для ін'єкцій або 0,9 % розчині натрію хлориду з розрахунку 1 000 ОД на 1 мл. Перед ін'єкцією зі спинномозкового каналу видалити 5-10 мл спинномозкової рідини та додати її до розчину антибіотика в рівному співвідношенні. Ін'єкції Бензилпеніциліну повторюють протягом 2-3 днів, після чого переходять на внутрішньом'язове введення.

Лікування хворих на сифіліс, гонорею проводити за спеціально розробленими схемами. Залежно від форми та тяжкості хвороби Бензилпеніцилін застосовувати від 7-10 днів до 2 місяців і більше (сепсис, септичний ендокардит).

Протипоказання

Бензилпеніцилін протипоказано приймати в наступних випадках:

• Гіперчутливість до бензилпеніциліну або інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми).
• Епілепсія (при інтралюмбальному введенні).
• Тяжкі алергічні реакції або бронхіальна астма або кропив'янка, сінна лихоманка в анамнезі.

Протипоказано застосовувати немовлятам, матері яких мають підвищену чутливість до антибіотиків групи пеніциліну.

Симптоми передозування значною мірою відповідають характеру побічних ефектів. Можливі шлунково-кишкові розлади та порушення водно-електролітного балансу. Можлива підвищена нервово-м'язова збудливість чи схильність до церебральних судом.

Особливості застосування

Бензилпеніцилін можна застосовувати дітям від народження. З особливою обережністю слід застосовувати лікарський засіб для дітей віком до 2 років. Бензилпеніцилін небажано застосовувати вагітним і матерям, що годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Бензилпеніцилін може викликати такі побічні реакції:

• З боку системи крові та лімфатичної системи: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія. Гемолітична анемія, порушення зсідання крові та позитивний результат тесту Кумбса. Продовження часу кровотечі та протромбінового часу.
• З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи кропив'янку, мультиформну еритему, ексфоліативний дерматит, контактний дерматит, ангіоневротичний набряк, лихоманку, біль у суглобах, анафілактичні або анафілактоїдні реакції (бронхіальна астма, тромбоцитопенічна).
• Параалергічні реакції можуть виникати у пацієнтів із дерматомікозами як наслідок антигенності між пеніциліном та продуктами метаболізму дерматофітів. Повідомлялося про сироваткову хворобу, реакцію Яриша – Герксгеймера у поєднанні зі спірохетною інфекцією (сифіліс та кліщовий бореліоз).
• З боку нервової системи: при інфузії високої дози (дорослим понад 20 млн МО) особливо високий ризик виникнення судом у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок, епілепсією, менінгітом, набряком головного мозку або при використанні апарату для екстракорпорального кровообігу. Нейротоксичну реакцію, включаючи гіперрефлексію, міоклонічні посмикування; кома, симптоми менінгізму, парестезії. Нейропатія.
• Порушення метаболізму та розлади харчування: порушення балансу електролітів, яке можливе при швидкому введенні дози понад 10 млн МО, підвищення рівня азоту у сироватці крові.
• З боку травного тракту: стоматит, глосит, забарвлення язика у чорний колір, нудота, блювання, діарея. Якщо під час лікування з'являється діарея, слід розглянути можливість псевдомембранозного коліту.
• З боку шкіри: пемфігоїд.
• Порушення з боку гепатобіліарної системи: гепатит, застій жовчі.
• З боку нирок та сечовидільної системи: інтерстиціальний нефрит, нефропатія (при внутрішньовенному введенні дози понад 10 млн МО), альбумінурія, циліндрурія та гематурія. Олігурія або анурія зазвичай проходять через 48 годин після відміни терапії. Діурез може бути відновлений після застосування 10% розчину маніту.

Можливі реакції у місці введення; при внутрішньовенному введенні можливий розвиток флебіту або тромбофлебіту; тяжкі місцеві реакції при внутрішньом'язовому введенні немовлятам; тривале застосування антибіотиків може призвести до розвитку вторинної суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами; кандидоз; при лікуванні сифілісу або інших інфекційних захворювань, збудником яких є спірохети, процес лізису бактерій може викликати реакцію Яриша – Герксгеймера, для якої характерні наступні симптоми: підвищення температури тіла, озноб, міалгія, головний біль, загострення шкірних симптомів, тахікардія, вазодилат тиску; реакції гіперчутливості (свербіж, ларингоспазм, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія, васкулярний колапс); сироваткова хвороба, включаючи такі прояви як лихоманка, слабкість, артралгія, біль у животі, висипання (всіх типів); високі дози можуть призвести до розвитку застійної серцевої недостатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Бензилпеніцилін, ціна якого залежить від дозування, може вступати у взаємодії з іншими лікарськими засобами. Пеніцилінові препарати, що мають бактерицидну дію, не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками.

До бактерицидних антибіотиків, що застосовуються в комбінації з препаратом, відносяться ізоксазолілпеніциліни, наприклад флуклоксацилін та інші бета-лактамні антибіотики вузького спектра дії, амінопеніциліни, аміноглікозиди. Їх слід вводити шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції до введення бензилпеніциліну. Якщо можливо, аміноглікозиди слід вводити внутрішньом'язово окремо. Слід мати на увазі можливість конкурентного інгібування процесу виведення з організму при одночасному застосуванні бензилпеніциліну із протизапальними, протиревматичними та жарознижувальними засобами (індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах). Аспірин, пробенецид, тіазидні діуретики, фуросемід, етакринова кислота збільшують період напіввиведення бензилпеніциліну, підвищуючи його концентрацію у плазмі крові, внаслідок чого зростає ризик розвитку його токсичної дії шляхом впливу на канальцеву секрецію нирок. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірні висипання). Застосування бензилпеніциліну може в окремих випадках призвести до зниження ефективності пероральних контрацептивів.

Слід уникати одночасного застосування з хлорамфеніколом, еритроміцином, тетрацикліном, сульфаніламідами.

При одночасному застосуванні з метотрексатом зменшується екскреція останнього та збільшується ризик його токсичності.

Одночасне застосування метотрексату та бензилпеніциліну слід по можливості уникати. Якщо супутнє застосування є необхідним, слід знизити дозу метотрексату та контролювати рівень метотрексату у сироватці крові. Потрібний нагляд щодо можливих додаткових побічних реакцій, у тому числі лейкопенії, тромбоцитопенії та нагноєння шкіри.

При одночасному введенні бензилпеніциліну з протизапальними, протиревматичними або жарознижувальними лікарськими засобами (особливо з індометацином, фенілбутазоном, саліцилатами у високих дозах) екскреція конкурентно пригнічується, що призводить до збільшення концентрації у сироватці крові та подовженню.

При застосуванні пеніциліну разом з аценокумаролом або варфарином слід ретельно контролювати час протромбіну або інші відповідні параметри коагуляції. Крім того, може знадобитися коригування пероральної дози антикоагулянту.

Блок FAQ

Бензилпеніцилін для чого?

Бензилпеніцилін лікує інфекційні захворювання, спричинені пеніцилінчутливими мікроорганізмами.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua