Бензилпенициллин

Бензилпенициллин – фармакологические свойства

Препарат Бензилпенициллин относится к противомикробным средствам для системного применения, пенициллинам, чувствительным к действию β-лактамаз.

Лекарственное средство является водорастворимым бензилпенициллином, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем угнетения биосинтеза клеточной стенки. Спектр действия бензилпенициллина распространяется на стрептококки групп А, В, С, G, H, L и М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, энтерококки, пеницилиназонепродуцирующие штаммы стафилококков, а также Neisseriae, коринебактерии, Bacillus anthracis, актиномицеты, Pasteurella multocida, разновидности спирохет, например Leptospira, Treponema, Borrelia и другие спирохеты, а также многочисленные микроорганизмы (пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии). В высоких концентрациях препарат также активен в отношении других грамотрицательных микроорганизмов, например Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонелл, шигелл, Enterobacter aerogenes и Alcaligenes faecalis. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, Е. coli или Е. aerogenes, рекомендуется проводить бактериологические исследования, включая тесты на чувствительность. Выработка пенициллиназы (например, стафилококками) вызывает резистентность.

Чтобы Бензилпенициллин купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Бензилпенициллин капельница – это порошок для раствора для инъекций по 500000 и 1000000 ЕД № 1 во флаконе, без картонной упаковки.

Действующее вещество: benzylpenicillin. 1 флакон содержит бенз елого цвета. 

Показания к применению

Согласно инструкции, Бензилпенициллин применяется при инфекционных заболеваниях, вызванных пенициллинчувствительными микроорганизмами: 

• сепсис, раневые инфекции и инфекции кожи, дифтерия (в дополнение к антитоксину), пневмония, эмпиема, эризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастинит, перитонит, менингит, абсцессы мозга, артрит, остеомиелит; 
• инфекции половых путей, вызванные фузобактериями; 
• специфические инфекции: сибирская язва; 
• инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
• лихорадка, вызванная укусами крыс; 
• фузоспирохетоз, актиномикоз; 
• лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом; 
• боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Лекарственное средство Бензилпенициллин вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.

Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата Бензилпенициллин для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводить до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000–100 000 ЕД/кг, в возрасте от 1 года – 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата – 4–6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовить непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000–2 000 000 ЕД) препарата растворять в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3–5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика растворить в 100–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводить со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.

Внутривенно: препарат Бензилпенициллин вводить 1–2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.

Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата Бензилпенициллин для взрослых составляет обычно 250 000–500 000 ЕД, суточная – 1 000 000–2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000–20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене – до 40 000 000– 60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000– 100 000 ЕД/кг, в возрасте от 1 года – 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата – 4–6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавлять к содержимому флакона 1–3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводить глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.

Подкожно: Бензилпенициллин применять для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000–200 000 ЕД в 1 мл 0,25–0,5 % раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную) раствор Бензилпенициллина взрослым вводить в концентрации 10 000–20 000 ЕД в 1 мл, детям – 2 000–5 000 ЕД в 1 мл. Растворить в Бензилпенициллин стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения – 5–7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

Интратекально: препарат Бензилпенициллин вводить при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначать в дозе 5 000–10 000 ЕД, детям в возрасте от 1 года – 2 000–5 000 ЕД, вводить медленно – 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводить в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удалить 5–10 мл спинномозговой жидкости и добавить ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции Бензилпенициллина повторяют в течение 2–3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.

Лечение больных сифилисом, гонореей проводить по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применять от 7–10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит). 

Противопоказания

Средство Бензилпенициллин противопоказано принимать в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к бензилпенициллину или другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). 
• Эпилепсия (при интралюмбальном введении). 
• Тяжелые аллергические реакции либо бронхиальная астма или крапивница, сенная лихорадка в анамнезе.

Противопоказано применять новорожденным, матери которых имеют повышенную чувствительность к антибиотикам группы пенициллина.

Симптомы передозировки в значительной мере соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Возможна повышенная нервно-мышечная возбудимость или склонность к церебральным судорогам.

Особенности применения

Бензилпенициллин можно применять детям от рождения. С особой осторожностью следует применять лекарственное средство детям в возрасте до 2 лет. Бензилпенициллин нежелательно применять беременным и кормящим грудью матерям.

Побочные эффекты

Лекарство Бензилпенициллин может вызывать следующие побочные реакции:

• Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови и положительный результат теста Кумбса. Продление времени кровотечения и протромбинового времени.
• Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая крапивницу, мультиформную эритему, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, ангионевротический отек, лихорадку, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (бронхиальная астма, тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта).
• Парааллергические реакции могут возникать у пациентов с дерматомикозами как следствие антигенности между пенициллином и продуктами метаболизма дерматофитов. Сообщалось о сывороточной болезни, реакции Яриша – Герксгеймера в сочетании со спирохетной инфекцией (сифилис и клещевой боррелиоз).
• Со стороны нервной системы: при инфузии высокой дозы (взрослым более 20 млн МЕ) особенно высок риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения. Нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии. Нейропатия.
• Нарушение метаболизма и расстройства питания: нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.
• Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея. Если во время лечения появляется диарея, нужно рассмотреть возможность псевдомембранозного колита.
• Со стороны кожи: пемфигоид.
• Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, застой желчи.
• Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефропатия (при в/в введении дозы свыше 10 млн МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10 % раствора маннита.

Возможны реакции в месте введения; при в/в введении возможно развитие флебита или тромбофлебита; тяжелые местные реакции при в/м введении младенцам; длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичной суперинфекции, вызванных резистентными микроорганизмами; кандидоз; при лечении сифилиса или других инфекционных заболеваний, возбудителем которых является спирохеты, процесс лизиса бактерий может вызвать реакцию Яриша – Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменениями артериального давления; реакции гиперчувствительности (зуд, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, васкулярный коллапс); сывороточная болезнь, включая такие проявления как лихорадка, слабость, артралгия, боль в животе, сыпь (всех типов); высокие дозы препарата могут привести к развитию застойной сердечной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бензилпенициллин, цена которого зависит от дозировки, может вступать во взаимодействия с другими лекарственными средствами. Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. 

К бактерицидным антибиотикам, применяемым в комбинации с препаратом, относятся изоксазолилпенициллины, например флуклоксациллин и другие бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллины, аминогликозиды. Их следует вводить путем медленной внутривенной инъекции до введения бензилпенициллина. Если возможно, аминогликозиды следует вводить внутримышечно отдельно. Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия путем влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожные высыпания). Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Следует избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Одновременного применения метотрексата и бензилпенициллина следует по возможности избегать. Если сопутствующее применение является необходимым, нужно снизить дозу метотрексата и контролировать уровень метотрексата в сыворотке крови. Требуется надзор на предмет возможных дополнительных побочных реакций, в том числе лейкопении, тромбоцитопении и нагноения кожи.

При одновременном введении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими или жаропонижающими лекарственными средствами (особенно с индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах) экскреция конкурентно подавляется, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке крови и удлинению периода полувыведения.

При применении пенициллина вместе с аценокумаролом или варфарином следует тщательно контролировать протромбиновое время или другие соответствующие параметры коагуляции. Кроме того, может потребоваться корректировка пероральной дозы антикоагулянта.

Блок FAQ

Бензилпенициллин для чего?

Бензилпенициллин лечит инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами. 

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua