Атропін

Атропін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Атропін - алкалоїд із сімейства пасльонових, який блокує М-холінорецептори та впливає на М1-, М2- та М3-підтипи мускаринових рецепторів. Він також впливає на Н-холінорецептори. Атропін зменшує секрецію слинних, шлункових, бронхіальних, слізних та потових залоз, знижує тонус внутрішніх органів, викликає тахікардію та покращує AV-провідність. Він розширює зіниці, підвищує внутрішньоочний тиск і викликає параліч акомодації. Атропін також впливає на центральну нервову систему, викликаючи седативний ефект та стимулюючи дихання.

Фармакокінетика

Атропіну сульфат швидко всмоктується з місця введення. Він швидко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри, а також у грудне молоко. Максимальний ефект після внутрішньовенного введення проявляється через 2-4 хвилини. Біодоступність становить 25%. При обробці печінки приблизно 50% атропіну метаболізується шляхом ферментативного гідролізу до тропіну і тропонової кислоти. Препарат зв'язується із білками плазми крові на 18%. У значних концентраціях атропін впливає центральну нервову систему через 0,5-1 годину. Період напіввиведення становить 2 години. Атропін виводиться з організму нирками: 50% у незміненому вигляді і частина, що залишилася - у вигляді продуктів гідролізу та кон'югації.

Склад та форма випуску

Активна речовина: атропіну сульфат.

Лікарський засіб атропін має дві форми випуску: 

• розчин для ін'єкцій;
• краплі для очей.

Кожен мілілітр розчину для ін'єкцій містить 1 міліграм атропіну сульфату.

Додаткові компоненти: 

• хлороводнева кислота;
• вода для ін'єкцій.

Препарат атропін у вигляді розчину для ін'єкцій представлений у скляних ампулах по 1 мл у контурній комірковій упаковці № 10, яка поміщена в картонну пачку.

Препарат атропін у формі крапель для очей має наступний склад:

Кожен мл розчину містить 10 мг атропіну сульфату ;

Додаткові компоненти: 

• метабісульфіт натрію (E 223);
• натрій хлорид;
• очищена вода.

Препарат атропін краплі для очей випускається по 5 мл у флаконі з крапельницею, який вкладений у картонну пачку ,№1.

Показання до застосування

Препарат атропін призначений для лікування:

• виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки;
• пілороспазму;
• гострого панкреатиту;
• жовчнокам'яної хвороби;
• холециститу;
• спазмів кишечника;
• сечовивідних шляхів;
• бронхіальної астми;
• брадикардії.

Він також використовується для зменшення секреції слинних, шлункових та бронхіальних залоз, іноді – потових залоз, а також для проведення рентгенологічних досліджень травного тракту, зменшуючи тонус та рухову активність органів.

Крім того, препарат рекомендується використовувати перед наркозом і під час хірургічних операцій, щоб запобігти бронхо- та ларингоспазмам, зменшити секрецію залоз та зменшити рефлекторні реакції та побічні ефекти, спричинені збудженням блукаючого нерва.

Він також може бути застосований як специфічний антидот при отруєннях холіноміметичними сполуками та антихолінестеразними речовинами, включаючи фосфорорганічні сполуки.

Атропін краплі для очей із вмістом 10 мг застосовуються в офтальмології з метою:

• проведення обстеження очного дна.
• розслаблення очних м'язів після оперативного лікування чи травматичних ушкоджень.
• усунення спазму центральної артерії сітківки.
• визначення рефракції ока.
• дія атропіну полягає у розширенні зіниць, що необхідно для детального вивчення стану очного дна.
• крім того, препарат сприяє зниженню тонусу очних м'язів, що має значення при лікуванні очних травм та інших офтальмологічних порушень.

Застосування атропіну сульфату може знизити прогресування короткозорості на майже 50% і сповільнити зростання очного яблука, що є однією з причин розвитку міопії. Найбільший терапевтичний ефект досягається при тривалому застосуванні низьких концентрацій препарату. Наприклад, лікування 0,01%-ним розчином суттєво уповільнює прогресування короткозорості.

Атропін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосування препарату атропін при підвищеній чутливості до компонентів препарату, а також протипоказаннями є такі стани та захворювання серцево-судинної системи: 

• миготлива аритмія;
• тахікардія;
• хронічна серцева недостатність;
• ішемічна хвороба серця;
• мітральний стеноз;
• тяжка артеріальна гіпертензія.

Також протипоказано використання при гострих кровотечах, тиреотоксикозі, гіпертермічному синдромі та захворюваннях шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються непрохідністю (наприклад, ахалазія стравоходу, стеноз воротаря, атонія кишечника).

Інші протипоказання включають глаукому, печінкову та ниркову недостатність, міастенію гравіс, затримку сечі або схильність до неї, а також пошкодження мозку.

Особливості застосування

Діти

Діти у перші три місяці життя особливо чутливі до атропіну. Для застосування у дітей рекомендується дотримуватися певних доз.

Для дітей оптимальна одноразова доза залежить від віку та становить:

• для дітей до 6 місяців – 0,02 мг;
• для дітей від 6 місяців до 1 року – 0,05 мг;
• для дітей від 1 до 2 років – 0,2 мг;
• для дітей від 3 до 4 років – 0,25 мг;
• для дітей віком від 5 до 6 років – 0,3 мг;
• для дітей віком від 7 до 9 років – 0,4 мг;
• для дітей віком від 10 до 14 років – 0,5 мг.

Препарат із концентрацією розчину 1% не рекомендується для використання у дітей віком до 7 років.

Використання атропіну сульфату неприпустимо під час вагітності.

Застосування атропіну сульфату в період грудного вигодовування не рекомендується через ризик токсичної дії на немовля.

Побічні ефекти

Небажані реакції організму, пов'язані зі шлунково-кишковим трактом, включають сухість у роті, відчуття спраги, порушення смакових відчуттів, труднощі при ковтанні, зменшення активності кишечника до повного паралічу, а також зменшення тонусу жовчовивідних шляхів і жовчного міхура.

З боку нирок та сечовивідних шляхів можливі труднощі та затримка сечовипускання.

У серцево-судинній системі можуть виявитися тахікардія, аритмія, включаючи екстрасистолію, ішемію міокарда, почервоніння обличчя та відчуття припливів.

Нервова система може реагувати головним болем, запамороченням, нервозністю та безсонням.

З боку органів зору можуть виникнути розширення зіниць, фотофобія, порушення акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску та проблеми із зором.

Дихальна система та середостіння можуть зіткнутися зі зменшенням секреторної активності та тонусу бронхів, що призводить до утворення в'язкого мокротиння, важкого для відкашлювання.

На шкірі та підшкірній клітковині можуть з'явитися висип, кропив'янка та ексфоліативний дерматит.

Імунна система може реагувати гіперчутливістю, анафілактичними реакціями та анафілактичним шоком.

Крім того, можливі зменшення потовиділення, сухість шкіри, дизартрію та зміни у місці введення.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші форми взаємодій

Атропін сульфат взаємодіє з різними препаратами, викликаючи аритмії з моноаміноксидазою, сумацію ефектів з хінідином та новокаїнамідом, ослаблення наркотичних засобів та аналгетичних опіатів. Його дія посилюється з димедролом, нітратами та галоперидолом, і послаблюється із сертраліном та міноксидилом. Взаємодія з кетоконазолом, аскорбіновою кислотою та аттапульгітом також впливає на ефекти атропіну. Спільне використання з пілокарпіном для лікування глаукоми знижує ефективність пілокарпіну. Октадин зменшує гіпосекреторну дію атропіну та його вплив на М-холіноміметики та антихолінестеразні засоби. Сульфаніламідні препарати збільшують ризик ураження нирок, а нестероїдні протизапальні препарати збільшують ризик виразкових утворень у шлунку та кровотеч. Атропін також взаємодіє з препаратами, що мають антимускариновий ефект, посилюючи його дію. Він також пригнічує перистальтику, що впливає всмоктування інших лікарських засобів.

Блок FAQ

Навіщо застосовують атропін?

Очні краплі атропін широко використовуються в офтальмології для розширення зіниці в процесі діагностики та лікування захворювань ока, а також для досягнення стану, при якому зіниці не звужуються і очі втрачають здатність змінювати фокусну відстань, що називається паралічем акомодації.

Атропін також використовується для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, пілороспазму, холециститу, жовчнокам'яної хвороби, спазмів кишечнику та сечових шляхів, бронхіальної астми. Він також застосовується для зменшення виділення слини, шлункового та бронхіального секретів, а також при брадикардії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua