Атропин

Атропин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Атропин - алкалоид из семейства пасленовых, который блокирует М-холинорецепторы и воздействует на М1-, М2- и М3-подтипы мускариновых рецепторов. Он также воздействует на Н-холинорецепторы. Атропин уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных и потовых желез, снижает тонус внутренних органов, вызывает тахикардию и улучшает AV-проводимость. Он расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление и вызывает паралич аккомодации. Атропин также оказывает влияние на центральную нервную систему, вызывая седативный эффект и стимулируя дыхание.

Фармакокинетика

Атропин сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Он быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Максимальный эффект после внутривенного введения проявляется через 2-4 минуты. Биодоступность составляет 25%. При обработке в печени примерно 50% атропина метаболизируется путем ферментативного гидролиза до тропина и тропоновой кислоты. Препарат связывается с белками плазмы крови на 18%. В значимых концентрациях атропин воздействует на центральную нервную систему через 0,5-1 час. Период полувыведения составляет 2 часа. Атропин выводится из организма почками: 50% в неизмененном виде и оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: атропина сульфат.

Лекарственное средства атропин имеет две формы выпуска: 

• раствор для иньекций;
• капли для глаз.

Каждый миллилитр раствора для иньекций содержит 1 миллиграмм атропина сульфата.

Дополнительные компоненты: 

• хлороводородная кислота;
• вода для инъекций.

Препарат атропин в виде раствора для иньекций представлен в стеклянных ампулах по 1 мл в контурной ячейковой упаковке № 10,которая помещена в картонную пачку.

Препарат атропин в форме глазных капель имеет следующий состав:

Каждый мл раствора содержит 10 мг атропина сульфата;

Дополнительные составляющие: 

• метабисульфит натрия (E 223);
• натрий хлорид;
• очищенная вода.

Препарат атропин капли для глаз выпускается по 5 мл во флаконе с капельницей ,который вложен в картонную пачку,№1.

Показания к применению

Препарат атропин предназначен для лечения:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• пилороспазма;
• острого панкреатита;
• желчекаменной болезни;
• холецистита;
• спазмов кишечника;
• мочевыводящих путей;
• бронхиальной астмы;
• брадикардии.

Он также используется для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, иногда — потовых желез, а также для проведения рентгенологических исследований пищеварительного тракта, уменьшая тонус и двигательную активность органов.

Кроме того, препарат рекомендуется использовать перед наркозом и во время хирургических операций, чтобы предотвратить бронхо- и ларингоспазмы, уменьшить секрецию желез и уменьшить рефлекторные реакции и побочные эффекты, вызванные возбуждением блуждающего нерва.

Он также может быть применен как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными веществами, включая фосфорорганические соединения.

Атропин капли для глаз с содержанием 10 мг применяются в офтальмологии с целью:

• проведения обследования глазного дна;
• расслабления глазных мышц после оперативного лечения или травматических повреждений;
• устранения спазма центральной артерии сетчатки;
• определения рефракции глаза;
• действие атропина заключается в расширении зрачков, что необходимо для детального изучения состояния глазного дна;
• кроме того, препарат способствует снижению тонуса глазных мышц, что имеет значение при лечении глазных травм и других офтальмологических нарушений.

Применение атропина сульфата может снизить прогрессирование близорукости на почти 50% и замедлить рост глазного яблока, что является одной из причин развития миопии. Наибольший терапевтический эффект достигается при длительном применении низких концентраций препарата. Например, лечение 0,01%-ным раствором существенно замедляет прогрессирование близорукости.

Атропин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применение препарата атропин при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также противопоказаниями являются следующие состояния и заболевания сердечно-сосудистой системы: 

• мерцательная аритмия;
• тахикардия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• митральный стеноз;
• тяжелая артериальная гипертензия.

Также противопоказано использование при острых кровотечениях, тиреотоксикозе, гипертермическом синдроме и заболеваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся непроходимостью (например, ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника).

Другие противопоказания включают глаукому, печеночную и почечную недостаточность, миастению гравис, задержку мочи или предрасположенность к ней, а также повреждение мозга.

Особенности применения

Дети

Дети в первые три месяца жизни особенно чувствительны к атропину. Для применения у детей рекомендуется соблюдать определенные дозировки.

Для детей оптимальная однократная доза зависит от возраста и составляет:

• для детей до 6 месяцев — 0,02 мг;
• для детей от 6 месяцев до 1 года — 0,05 мг;
• для детей от 1 до 2 лет — 0,2 мг;
• для детей от 3 до 4 лет — 0,25 мг;
• для детей от 5 до 6 лет — 0,3 мг;
• для детей от 7 до 9 лет — 0,4 мг;
• для детей от 10 до 14 лет — 0,5 мг.

Препарат с концентрацией раствора 1% не рекомендуется для использования у детей в возрасте до 7 лет.

Использование атропина сульфата недопустимо во время беременности.

Применение атропина сульфата в период грудного вскармливания не рекомендуется из-за риска токсического воздействия на младенца.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции организма , связанные с желудочно-кишечным трактом, включают сухость во рту, ощущение жажды, нарушение вкусовых ощущений, трудности при глотании, уменьшение активности кишечника до полного его паралича, а также уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны почек и мочевыводящих путей возможны затруднения и задержка мочеиспускания.

В сердечно-сосудистой системе могут проявиться тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица и ощущение приливов.

Нервная система может реагировать головной болью, головокружением, нервозностью и бессонницей.

Со стороны органов зрения могут возникнуть расширение зрачков, фотофобия, нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления и проблемы со зрением.

Дыхательная система и средостение могут столкнуться с уменьшением секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, трудной для откашливания.

На коже и подкожной клетчатке могут появиться сыпь, крапивница и эксфолиативный дерматит.

Иммунная система может реагировать гиперчувствительностью, анафилактическими реакциями и анафилактическим шоком.

Кроме того, возможны уменьшение потоотделения, сухость кожи, дизартрия и изменения в месте введения.

Взаимодействие с другими лекарственными препарами и другие формы взаимодействий

Атропин сульфат взаимодействует с различными препаратами, вызывая аритмии с моноаминоксидазой, суммацию эффектов с хинидином и новокаинамидом, ослабление наркотических средств и анальгетических опиатов. Его действие усиливается с димедролом, нитратами и галоперидолом, и ослабляется с сертралином и миноксидилом. Взаимодействие с кетоконазолом, аскорбиновой кислотой и аттапульгитом также влияет на эффекты атропина. Совместное использование с пилокарпином для лечения глаукомы снижает эффективность пилокарпина. Октадин уменьшает гипосекреторное действие атропина и его влияние на М-холиномиметики и антихолинэстеразные средства. Сульфаниламидные препараты увеличивают риск поражения почек, а нестероидные противовоспалительные препараты увеличивают риск язвенных образований в желудке и кровотечений. Атропин также взаимодействует с препаратами, имеющими антимускариновый эффект, усиливая его действие. Он также подавляет перистальтику, что влияет на всасывание других лекарственных средств.

Блок FAQ

Для чего применяют атропин?

Глазные капли атропин широко используются в офтальмологии для расширения зрачка в процессе диагностики и лечения заболеваний глаза, а также для достижения состояния, при котором зрачки не сужаются и глаз теряет способность изменять фокусное расстояние, что называется параличем аккомодации.

Атропин также используется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазма, холецистита, желчнокаменной болезни, спазмов кишечника и мочевых путей, бронхиальной астмы. Он также применяется для уменьшения выделения слюны, желудочного и бронхиального секретов, а также при брадикардии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua