Алопуринол

Фармакодинаміка

Алопуринол - це препарат, призначений для лікування подагри. Його дія полягає у зменшенні виробництва сечової кислоти та її солей в організмі. Цей препарат здатний пригнічувати фермент ксантиноксидазу, який бере участь в утворенні сечової кислоти з гіпоксантину і ксантину. Це призводить до зниження рівня сечової кислоти в крові, запобігаючи її накопиченню в тканинах і нирках.

Після проникнення в організм алопуринол перетворюється на оксипуринол, який також зменшує утворення сечової кислоти, хоча й меншою мірою порівняно з алопуринолом.

Що стосується фармакокінетики, алопуринол швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Він практично не абсорбується у шлунку, а всмоктування відбувається у дванадцятипалій кишці та верхній частині тонкого кишечнику. Алопуринол метаболізується, утворюючи активний метаболіт - оксипуринол. Максимальна концентрація оксипуринолу в крові досягається через 3-4 години. Швидкість утворення оксипуринолу залежить від індивідуальних особливостей пресистемного метаболізму. Приблизно 80% алопуринолу та оксипуринолу виводяться через нирки, а решта 20% - через кишечник. За наявності ниркової недостатності період виведення оксипуринолу збільшується.

Склад і форма випуску

Діюча речовина в препараті - алопуринол, присутній у дозуванні 100 мг або 300 мг в одній таблетці (у перерахунку на 100% сухої речовини).

Допоміжні компоненти включають:

• лактозу моногідрат;
• целюлозу мікрокристалічну;
• крохмаль кукурудзяний;
• гіпромелозу;
• магнію стеарат.

Алопуринол представлений у таких формах:

• Алопуринол САНДОЗ у вигляді таблеток по 100 мг, №50 і 300 мг, №50;
• Алопуринол-КВ у вигляді таблеток по 100 мг, №50 і таблеток по 300 мг, №30, упакованих у блістери, які поміщаються в картонну упаковку.

Показання до застосування

У дорослих

Гіперурикемія з рівнями сечової кислоти в сироватці крові 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) і вище, що не піддається контролю дієтою.

Захворювання, пов'язані з підвищеним рівнем сечової кислоти в крові, особливо:

• подагра;
• уратна нефропатія;
• уратна сечокам'яна хвороба.

Вторинна гіперурикемія різної природи. Первинна і вторинна гіперурикемія при різних гемобластозах, таких як:

• гострий лейкоз;
• хронічний мієлолейкоз;
• лімфосаркома.

Гіперурикемія, спричинена цитостатичною та променевою терапією пухлин.

Псоріаз і терапія глюкокортикостероїдами.

У дітей

Уратна нефропатія, що виникає внаслідок лікування лейкемії.

Вторинна гіперурикемія різного походження.

Вроджені ферментативні порушення, включаючи:

• синдром Леша - Нієна (частковий або повний дефіцит гіпоксантин-гуанін-фосфорибозилтрансферази);
• вроджений дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази.

Алопуринол купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши бронь у найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до алопуринолу або будь-яких інших складових препарату;
• серйозні порушення функції печінки або нирок (коли кліренс креатиніну менше ніж 2 мл/хв);
• гострий напад подагри;
• період вагітності та період годування груддю;
• діти віком до трьох років.

Особливості застосування

Діти

Алопуринол не рекомендується для дітей віком до 3 років.

Також не рекомендується застосування алопуринолу під час вагітності. Якщо необхідно використовувати препарат під час годування груддю, грудне вигодовування потрібно припинити.

Побічні ефекти

З точки зору обміну речовин, на початку курсу лікування може статися гострий напад подагри через вивільнення сечової кислоти з подагричних вузликів та інших скупчень.

Що стосується шлунково-кишкового тракту та печінки, можуть виникнути:

• нудота;
• блювання;
• діарея;
• тимчасове збільшення рівня трансаміназ і ЛФ у крові;
• гепатит;
• стоматит;
• гострий холангіт.

На боці системи кровотворення можуть проявитися:

• лейкопенія;
• лейкоцитоз;
• еозинофілія;
• серйозні ушкодження кісткового мозку, такі як тромбоцитопенія, агранулоцитоз та апластична анемія, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Серцево-судинна система може реагувати брадикардією та гіпертензією.

З ЦНС можуть бути пов'язані:

• запаморочення;
• головний біль;
• сонливість;
• слабкість;
• атаксія;
• депресія;
• судоми;
• парези;
• парестезії;
• нейропатії;
• периферичний неврит;
• міалгія.

На боці органів чуття можуть виникнути проблеми із зором, катаракта і порушення смакових відчуттів.

Відзначено також порушення в сечовидільній системі, такі як:

• інтерстиціальний нефрит із лімфоцитарною інфільтрацією;
• уремія;
• гематурія;
• утворення ксантогенних каменів.

Серед алергічних реакцій можуть виникнути:

• еритема;
• кропив'янка;
• свербіж;
• лихоманка;
• озноб;
• артралгії;
• ексудативна мультиформна еритема;
• синдром Лайєлла.

Крім того, можуть спостерігатися:

• алопеція;
• імпотенція;
• гінекомастія;
• цукровий діабет.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо доза не зменшується, може розвинутися васкуліт зі шкірними проявами, який потім може охопити нирки та печінку. При виникненні васкуліту слід негайно припинити застосування Алопуринолу.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами та інші форми взаємодій

Ефективність препарату Алопуринол зменшується при одночасному використанні препаратів з урикозуричним ефектом (таких як сульфінпіразон, пробенецид і бензбромарон) та саліцилатів у великих дозах. Алопуринол, завдяки своїй здатності інгібувати ксантиноксидазу, сповільнює метаболізм похідних пурину, таких як азатіоприн і меркаптопурин, тому їхні звичайні дози мають бути зменшені на 50-75%. При високих дозах алопуринолу уповільнюється виведення пробенециду і пригнічується метаболізм теофіліну. Якщо застосовуються одночасно з хлорпропамідом, дозу хлорпропаміду слід зменшити. При поєднанні з антикоагулянтами кумаринового типу дози останніх мають бути знижені, а показники згортання крові слід частіше контролювати. При одночасному застосуванні з каптоприлом зростає ризик шкірних реакцій, особливо за наявності хронічної ниркової недостатності. Застосування алопуринолу з цитостатиками спричиняє частіші зміни в крові, тому необхідно проводити частіші аналізи крові, ніж при окремому використанні цих препаратів. При поєднанні з ампіциліном і амоксициліном збільшується ризик алергічних реакцій.

Блок FAQ

Як приймати Алопуринол?

Алопуринол потрібно приймати всередину, запиваючи великою кількістю води, не розжовуючи і не подрібнюючи. Дозування для дітей віком від 3 до 6 років становить 5 мг на кожен кілограм маси тіла протягом доби, для дітей віком від 6 до 10 років - 10 мг на кожен кілограм маси тіла на добу. Для осіб віком від 10 років і дорослих рекомендується доза від 100 до 300 мг на день. Максимальна доза за один прийом становить 300 мг, загальна добова доза не повинна перевищувати 800 мг. Прийом таблеток повинен супроводжуватися рясним питтям.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua