Аллопуринол

Фармакодинамика

Аллопуринол - это препарат, предназначенный для лечения подагры. Его действие заключается в уменьшении производства мочевой кислоты и ее солей в организме. Этот препарат способен подавлять фермент ксантиноксидазу, который участвует в образовании мочевой кислоты из гипоксантина и ксантина. Это приводит к снижению уровня мочевой кислоты в крови, предотвращая ее накопление в тканях и почках.

После проникновения в организм аллопуринол превращается в оксипуринол, который также уменьшает образование мочевой кислоты, хотя и в меньшей степени по сравнению с аллопуринолом.

Что касается фармакокинетики, аллопуринол быстро всасывается после приема внутрь. Он практически не абсорбируется в желудке, а всасывание происходит в двенадцатиперстной кишке и верхней части тонкого кишечника. Аллопуринол метаболизируется, образуя активный метаболит - оксипуринол. Максимальная концентрация оксипуринола в крови достигается через 3-4 часа. Скорость образования оксипуринола зависит от индивидуальных особенностей пресистемного метаболизма. Примерно 80% аллопуринола и оксипуринола выводятся через почки, и оставшиеся 20% - через кишечник. При наличии почечной недостаточности период вывода оксипуринола увеличивается.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате - аллопуринол, присутствует в дозировке 100 мг или 300 мг в одной таблетке (в пересчете на 100% сухого вещества).

Вспомогательные компоненты включают:

• лактозу моногидрат;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• крахмал кукурузный;
• гипромеллозу;
• магния стеарат.

Аллопуринол представлен в следующих формах:

• Аллопуринол САНДОЗ в виде таблеток по 100 мг,№50 и 300 мг ,№50;
• Аллопуринол-КВ в виде таблеток по 100 мг, № 50 и таблеток по 300 мг, №30 упакованных в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку.

Показания к применению

У взрослых

Гиперурикемия с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше, не поддающаяся контролю диетой.

Заболевания, связанные с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови, особенно:

• подагра;
• уратная нефропатия;
• уратная мочекаменная болезнь.

Вторичная гиперурикемия различной природы.Первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах, таких как:

• острый лейкоз;
• хронический миелолейкоз;
• лимфосаркома.

Гиперурикемия, вызванная цитостатической и лучевой терапией опухолей.

Псориаз и терапия глюкокортикостероидами.

У детей

Уратная нефропатия, возникающая в результате лечения лейкемии.

Вторичная гиперурикемия различного происхождения.

Врожденные ферментативные нарушения, включая:

• синдром Леша — Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы);
• врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Аллопуринол купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к аллопуринолу или любым другим составляющим препарата; 
• серьезные нарушения функции печени или почек (когда клиренс креатинина менее 2 мл/мин); 
• острый приступ подагры;
• период беременности и период кормления грудью; 
• дети до трех лет.

Особенности применения

Дети

Аллопуринол не рекомендуется для детей до 3 лет.

Также не рекомендуется применение аллопуринола во время беременности. Если необходимо использовать препарат во время кормления грудью, грудное вскармливание нужно прекратить.

Побочные эффекты

С точки зрения обмена веществ, в начале курса лечения может произойти острый приступ подагры из-за высвобождения мочевой кислоты из подагрических узелков и других скоплений. 

Что касается ЖКТ и печени, могут возникнуть:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• временное увеличение уровня трансаминаз и ЩФ в крови;
• гепатит;
• стоматит;
• острый холангит. 

На стороне системы кроветворения могут проявиться:

• лейкопения;
• лейкоцитоз;
• эозинофилия;
• серьезные повреждения костного мозга, такие как тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. 

Сердечно-сосудистая система может реагировать брадикардией и гипертензией. 

С ЦНС могут быть связаны:

• головокружение;
• головная боль;
• сонливость;
• слабость;
• атаксия;
• депрессия;
• судороги;
• парезы;
• парестезии;
• нейропатии;
• периферический неврит;
• миалгия. 

На стороне органов чувств могут возникнуть проблемы с зрением, катаракта и нарушение вкусовых ощущений. 

Отмечены также нарушения в мочевыделительной системе, такие как:

• интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией;
• уремия;
• гематурия;
• образование ксантогенных камней. 

Среди аллергических реакций могут возникнуть:

• эритема;
• крапивница;
• зуд;
• лихорадка;
• озноб;
• артралгии;
• экссудативная мультиформная эритема;
• синдром Лайелла. 

Кроме того, могут наблюдаться:

• алопеция;
• импотенция;
• гинекомастия;
• сахарный диабет. 

У пациентов с почечной недостаточностью, если доза не уменьшается, может развиться васкулит с кожными проявлениями, который затем может охватить почки и печень. При возникновении васкулита следует немедленно прекратить применение Аллопуринола.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействий

Эффективность препарата Аллопуринол уменьшается при одновременном использовании препаратов с урикозурическим эффектом (таких как сульфинпиразон, пробенецид и бензбромарон) и салицилатов в больших дозах. Аллопуринол, благодаря своей способности ингибировать ксантиноксидазу, замедляет метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, поэтому их обычные дозы должны быть уменьшены на 50–75%. При высоких дозах аллопуринола замедляется вывод пробенецида и угнетается метаболизм теофиллина. Если применяются одновременно с хлорпропамидом, дозу хлорпропамида следует уменьшить. При сочетании с антикоагулянтами кумаринового типа дозы последних должны быть снижены, а показатели свертываемости крови следует чаще контролировать. При одновременном применении с каптоприлом растет риск кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности. Применение аллопуринола с цитостатиками вызывает более частые изменения в крови, поэтому необходимо проводить более частые анализы крови, чем при отдельном использовании этих препаратов. При сочетании с ампициллином и амоксициллином увеличивается риск аллергических реакций.

Блок FAQ

Как принимать Аллопуринол?

Аллопуринол нужно принимать внутрь, запивая большим количеством воды, не разжевывая и не измельчая. Дозировка для детей от 3 до 6 лет составляет 5 мг на каждый килограмм массы тела в течение суток, для детей от 6 до 10 лет - 10 мг на каждый килограмм массы тела в сутки. Для лиц старше 10 лет и взрослых рекомендуется доза от 100 до 300 мг в день. Максимальная доза за один прием составляет 300 мг, общая суточная доза не должна превышать 800 мг. Прием таблеток должен сопровождаться обильным питьем.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua