Вінпоцетин-Дарниця концентрат для розчину для інфузій 5 мг/мл ампула 2 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинамічні параметри. винпоцетин є напівсинтетичним похідним вінкаміну - алкалоїду, виділеного з листя барвінку малого (vinca minor).

Основні ефекти вінпоцетину:

виборче посилення мозкового кровотоку і утилізації кисню без істотного зміни параметрів системного кровообігу; підвищення толерантності тканин головного мозку до гіпоксії і ішемії; інгібування активності фосфодіестерази; поліпшення реологічних властивостей крові та пригнічення агрегації тромбоцитів.

Вінпоцетин вибірково пригнічує Ca 2+ -кальмодулінзавісімую цГМФ-фосфодіестерази, тим самим підвищуючи внутрішньоклітинний вміст цГМФ у гладких м'язах судинної стінки. Це призводить до зниження резистентності церебральних судин і збільшення мозкового кровотоку (у тому числі в ішемізованих ділянках у пацієнтів з цереброваскулярними захворюваннями).

Вінпоцетин підсилює церебральний метаболізм шляхом збільшення поглинання кисню і глюкози та стимуляції продукції АТФ в нейронах головного мозку (в тому числі зазнали гіпоксії / ішемії).

Вінпоцетин має протекторний ефект при ішемічному пошкодженні тканин, включаючи головний мозок, печінка і ендотелій судин. Так, вінпоцетин знижує метаболічні потреби сітківки в умовах гіпоксії / ішемії; зменшує загибель клітин і покращує функції сітківки після ішемії-реперфузії.

Нейропротекторну дію вінпоцетину пов'язано зі зниженням активності потенціалзавісімих нейрональних Na + -каналів, непрямим інгібуванням деяких молекулярних каскадів, викликаних підвищенням внутрішньоклітинних рівнів Ca 2+, і, в меншій мірі, перешкодою зворотному захопленню аденозину.

У здійснення нейропротекции вносять вклад такі властивості винпоцетина, як посилення мозкового кровообігу і церебрального метаболізму, зниження в'язкості крові, а також ослаблення окисного стресу, видалення гідроксильних радикалів, модуляція імунних реакцій.

Інгібуючи активність кінази IκB, вінпоцетин діє як потужний протизапальний агент. Крім того, вінпоцетин пригнічує накопичення ліпідів в макрофагах, запобігає проліферації клітин гладких м'язів судин і ремоделирование судин.

Вінпоцетин покращує когнітивні функції: як короткострокову, так і довгострокову пам'ять; підвищує алертність і уважність; зменшує вираженість старечої церебральної дисфункції.

Вінпоцетин підсилює просторову пам'ять завдяки антиоксидантній механізму, модуляції холинергических функцій і запобігання пошкодження нейронів; підвищує рівень нейротрансмітерів, що беруть участь у функціях пам'яті (норадреналін, дофамін, ацетилхолін і серотонін).

Фармакокінетичніпараметри. Після прийому винпоцетин швидко абсорбується з тонкої кишки, C max препарату в крові досягається через 1 год. Завдяки високій ліпофільності винпоцетин легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Вінпоцетин піддається екстенсивному метаболізму, в ході якого близько 75% вінпоцетину гідролізується в його основний активний метаболіт - аповінкамінової кислоту. Т ½ винпоцетина після перорального застосування становить 1-2 год. 60% дози виділяється нирками, 40% - виводиться з калом.

Показання

Стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу / інсульту, порушення кровотоку в артеріях вертебробазилярной системи, деменція (судинного генезу), атеросклероз церебральних судин, енцефалопатія (посттравматична, гіпертензивна); хронічна патологія увеального тракту і сітківки ока. пресбіакузіс (перцептивний тип), хвороба Меньєра, тиннитус.

Застосування

Р-р: в / в крапельно (швидкість ≤80 крапель / хв). стартова доза: 20 мг в 500 мл розчину для інфузій, який містить глюкозу (можливо розведення 0,9% розчином nacl). розведений розчин зберігають ≤3ч. максимальна добова доза - 1 мг/кг маси тіла (збільшують зі стартовою протягом 2-3 днів). курс - 10-14 днів.

Таблетки: дорослим per os (після прийому їжі) по 5-10 мг 3 рази на добу.

Протипоказання

Гіпечувствітельность до активного інгредієнта препарату або іншим його складовим;

застосування розчину вінпоцетину також протипоказано у пацієнтів з такою патологією:

геморагічний інсульт (гостра фаза); ІХС (важка форма); виражені порушення серцевого ритму.

Побічні ефекти

Парентеральне і пероральне застосування вінпоцетину добре переноситься і має сприятливий профіль безпеки. не повідомлялось про будь-яких значних побічних ефектах, пов'язаних з лікуванням. є інформація про такі побічні ефекти:

зниження вмісту тромбоцитів (150 ∙ '10 9 / л), аглютинація еритроцитів, анемія, рідко - агранулоцитоз; підвищення рівня холестерину в крові, цукровий діабет, відсутність апетиту (при об'єктивній потребі в їжі); депресія, ейфорія, дратівливість, збудження, неспокій; головний біль, запаморочення, сонливість, непритомність, переднепритомний стан, геміпарез, тремор, загальмованість, порушення сну; крововилив в передню камеру ока, зниження гостроти зору, далекозорість, короткозорість, диплопія, гіперемія кон'юнктиви, набряк соска зорового нерва; порушення слуху, гіпер-, гіпоакузія, вертиго, тиннитус; ішемія / некроз серцевого м'яза, стенокардія, порушення серцевого ритму, зниження (40 уд. / хв) або підвищення (90 уд. / хв) ЧСС, екстрасистолія, відчуття серцебиття, серцева недостатність, миготлива аритмія; венозна недостатність, тромбофлебіт, припливи крові; гіперсалівація, сухість у роті, печія нудота, блювота, абдомінальний дискомфорт, диспепсія; реакції гіперчутливості (включають гіперемію, висип, свербіж, кропив'янку), дерматит, надмірне потовиділення; відчуття жару, дискомфорт у грудній клітці, слабкість; запальний процес, тромбоз в місці ін'єкційного введення. зниження (або підвищення, коливання рівня) АТ; порушення ЕКГ: подовження інтервалу P-R, Q-T, депресія сегмента ST; в плазмі крові: підвищення рівня сечовини, активності ЛДГ.

Особливі вказівки

Слід дотримуватися обережності при застосуванні у хворих на стенокардію і з вираженими порушеннями серцевого ритму.

У період терапії вінпоцетину не слід вживати алкоголь.

Не призначається під час вагітності та годування груддю.

Немає інформації щодо впливу препарату на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодії

Виражене пригнічення p-gp Вінпоцетину вказує на можливість лікарської взаємодії шляхом зміни фармакокінетики лікарських засобів, які є субстратами p-gp.

Вінпоцетин може не впливати на метаболізм лікарських засобів, опосередкований CYP.

Оскільки вінпоцетин зменшує агрегацію тромбоцитів, слід уникати його одночасного застосування з антикоагулянтами.

Одночасне застосування з α-метилдопою посилює антигіпертензивну дію.

Відсутня вплив вінпоцетину на фармакокінетичні параметри іміпраміну і оксазепаму.

Одночасне застосування вінпоцетину і глібенкламіду є безпечним.

Передозування

Дані відсутні.

Умови зберігання

При температурі ≤25 °C в оригінальній упаковці. р-р не піддавати заморожуванню.

Переклад інструкції моз