Ціанокобаламін-Дарниця (Вітамін В12-Дарниця) розчин для ін'єкцій 0,2 мг/мл ампула 1 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. вітамін в12 (ціанокобаламін) надає метаболічну, гемопоетичний дію. в організмі (переважно в печінці) перетворюється в коферментную форму - аденозилкобаламін, або кобамамид, який є активною формою вітаміну в12. кобамамид входить до складу численних ферментів, в тому числі до складу редуктази, що відновлює фолієву кислоту в тетрагідрофолієву. має високу біологічну активність. кобамамид бере участь в перенесенні метильних і інших одноуглеродних фрагментів, тому він необхідний для утворення дезоксирибози та ДНК, креатину, метіоніну - донора метильних груп, у синтезі ліпотропної фактора - холіну, для перетворення метилмалоновой кислоти в бурштинову, що входить до складу мієліну, для утилізації пропіонової кислоти . кобамамид необхідний для нормального кровотворення, оскільки сприяє дозріванню еритроцитів. бере участь в синтезі та накопиченні в еритроцитах сполук, що містять сульфгідрильні групи, що збільшує їх толерантність до гемолізу. активує систему згортання крові, у високих дозах обумовлює підвищення тромбопластичних активності та активності протромбіну. знижує рівень хс в крові. позитивно впливає на функцію печінки та нервової системи. підвищує здатність тканин до регенерації.

Фармакокінетика. При парентеральному застосуванні вітамін В 12 швидко надходить в системний кровотік. У крові зв'язується з транскобаламіном I і II, який транспортує його в тканини. Депонується в печінці. Зв'язок з білками плазми крові - 90%. Час досягнення максимальної концентрації (Т max) після п / к або в / м введення становить близько 1 год. З печінки виділяється з жовчю в кишечник і знову всмоктується в кров. T ½ з печінки - 500 днів. Виводиться при нормальній функції нирок: 7-10% - нирками, близько 50% - з калом; при зниженій функції нирок: 0-7% - нирками, 70-100% - з калом. Проникає через плацентарний бар'єр.

Показання

Лікування злоякісних, постгеморагічних і залізодефіцитних анемій, апластичні анемій у дітей, анемій аліментарного характеру, спричинених токсичними речовинами та лікарськими засобами, пов'язаних з дефіцитом вітаміну b12, незалежно від причини дефіциту (резекція шлунка, глистові інвазії, порушення процесу всмоктування в кишечнику, вагітність). поліневрити, невралгії трійчастого нерва, радикуліт, каузалгії, мігрень, діабетичні неврити, бічний аміотрофічний склероз, дитячий церебральний параліч, хвороба Дауна, алкогольний делірій. застосовувати при дистрофії у дітей, після перенесених інфекційних захворювань, при спру (разом з фолієвою кислотою), захворюваннях печінки (гепатити, цироз, хвороба Боткіна), променевій хворобі, псоріазі, герпетиформний дерматит, нейродермитах, фотодерматозах.

Застосування

Препарат застосовувати п / к, в / м, в / в, а при бічному фуникулярном мієлозі та аміотрофічному склерозі також інтралюмбально.

дорослі

При В 12 -дефіцитних анеміях препарат застосовувати в дозах 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) через день до досягнення ремісії.

При появі симптомів фуникулярного миелоза і при макроцитарних анеміях з ушкодженням нервової системи ціанокобаламін застосовувати в разовій дозі 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) і більше. Протягом 1-го тижня вводити щодня, а потім з інтервалами 5-7 днів (одночасно призначати фолієву кислоту). У важких випадках вводити в спинномозковий канал, починаючи з разової дози 15-30 мкг, при кожній наступній ін'єкції дозу підвищувати (50; 100; 150; 200 мкг). Інтралюмбальні ін'єкції робити кожні 3 дні, всього на курс необхідно 8-10 ін'єкцій. У період ремісії при відсутності явищ фуникулярного миелоза для підтримуючої терапії призначати по 100 мкг 2 рази на місяць, при наявності неврологічних симптомів - по 200-400 мкг 2-4 рази протягом місяця.

При бічному аміотрофічному склерозі, енцефаломієліт, неврологічних захворюваннях з больовим синдромом препарат вводити в зростаючих дозах від 200 до 500 мкг на ін'єкцію (при покращанні - 100 мкг/добу). Курс лікування - 14 днів.

У разі нещасного випадку периферичних нервів призначати 200-400 мкг 1 раз на 2 дні протягом 40-45 днів.

При гепатитах і цирозі печінки призначати по 15-30 мкг/добу або по 100 мкг через день протягом 25-40 днів.

При діабетичної нейропатії, спру, променевій хворобі вводити 60-100 мкг щодня протягом 20-30 днів.

При дефіциті вітаміну В 12 для лікування - в / м і в / в по 1 мг щодня протягом 1-2 тижнів, підтримуюча доза - 1-2 мг в / м або в / в від 1 разу на тиждень до 1 разу на місяць. Тривалість лікування ціанокобаламіном і проведення повторних курсів залежать від перебігу захворювання та ефективності лікування.

діти

Вводити тільки п / к.

При постгеморагічних і залізодефіцитних анеміях призначати по 30-100 мкг 2-3 рази на тиждень.

При апластичної анемії у дітей вводити по 100 мкг до настання клініко-гематологічного поліпшення.

При анеміях аліментарного характеру в дитячому віці призначати по 30 мкг протягом 15 днів.

При дистрофії у дітей раннього віку, хвороби Дауна та дитячому церебральному паралічі призначати по 15-30 мкг через день.

При гепатитах і цирозі печінки дітям призначати по 15-30 мкг/добу або по 100 мкг через день протягом 25-40 днів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату. еритреми, еритроцитоз. новоутворення, за винятком випадків, що супроводжуються мегалобластної анемією і дефіцитом вітаміну b12. гострі тромбоемболічні захворювання. стенокардія напруги високого функціонального класу.

Побічні ефекти

З боку крові: гіперкоагуляція.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, біль в області серця.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, нервове збудження.

З боку обміну речовин: акне, бульозні висипання, нудота, підвищене потовиділення, порушення пуринового обміну.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи шкірні прояви, в тому числі гіперемія, кропив'янка, висип, свербіж, дерматит, набряки, зокрема набряк Квінке; порушення дихання, в тому числі напад задухи, анафілактичний шок, анафілактоїдні реакції.

З боку шлунково-кишкового тракту: розм'якшення калових мас.

Загальні порушення: нездужання, лихоманка.

Місцеві реакції, включаючи гіперемію, свербіж, біль, набряк, ущільнення і некроз в місці ін'єкції.

Особливі вказівки

В період лікування необхідно контролювати показники периферичної крові: на 5-8-й день терапії визначати вміст ретикулоцитів, концентрацію заліза. кількість еритроцитів, гемоглобіну і кольоровий показник необхідно контролювати протягом 1 міс 1-2 рази в тиждень, а далі - 2-4 рази на місяць. ремісія досягається при збільшенні кількості еритроцитів до 4 000 000-4 500 000 / мкл, при досягненні нормальних розмірів еритроцитів, зникненні Анізія і пойкілоцитозу, нормалізації змісту ретикулоцитів після ретикулоцитарного кризу. після досягнення гематологічної ремісії контроль периферичної крові проводити не рідше 1 разу на 4-6 міс.

При тенденції розвитку лейко- та еритроцитозу дозу препарату необхідно знизити або тимчасово призупинити лікування.

Не можна застосовувати цианокобаламин з препаратами, що підвищують згортання крові.

У осіб зі схильністю до тромбоутворення і хворих на стенокардію в процесі лікування необхідно дотримуватися обережності та контролювати згортання крові.

Застосування в період вагітності та годування груддю. З обережністю, під наглядом лікаря застосовувати в період вагітності (є окремі дані про тератогенну дію вітаміну В 12 у високих дозах) та годування груддю, враховуючи співвідношення користь / ризик.

Діти. Лікарську форму в дозуванні 0,5 мг/мл не застосовувати у дітей віком до 3 років.

Водити тільки п / к.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидкої реакції.

Взаємодії

Аміноглікозиди, саліцилати, протиепілептичні препарати, колхіцин, препарати калію знижують абсорбцію препарату, впливають на його кінетику.

При одночасному застосуванні з канаміцином, неоміцином, поліміксинами, тетрациклінами всмоктування ціанокобаламіну зменшується.

Фармацевтично несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів (інактивація ціанокобаламіну), тіаміну бромідом, пиридоксином, рибофлавіном (іон кобальту, що міститься в молекулі ціанокобаламіну, руйнує інші вітаміни).

Тіамін - підвищується ризик розвитку алергічних реакцій, викликаних тіаміном.

Хлорамфенікол - знижує гемопоетичних відповідь на препарат.

Цітамен - при одночасному застосуванні знижується ефект цітамена.

Оральні контрацептиви - знижують концентрацію ціанокобаламіну в крові.

Передозування

Симптоми: набряк легенів, застійна серцева недостатність, тромбоз периферичних судин.

Лікування симптоматичне.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Не заморожувати.