Гепарин-Індар розчин для ін'єкцій 5000 ОД/мл флакон 5 мл №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. гепарин є гликозамингликанов (мукополісахаридом), який складається з сульфатованих залишків d-глюкозаміну і d-глюкуронової кислоти.

Гепарин - антикоагулянт прямої дії. У розчині гепарин має негативний заряд, що сприяє його взаємодії з білками, які беруть участь в процесі згортання крові. Гепарин зв'язується з антитромбіном III (кофактор гепарину) і пригнічує процес згортання крові шляхом інактивації факторів V, VII, IX, X. При цьому нейтралізуються фактори, які активують згортання крові (калікреїн, IXa, Xa, XIa, XIIa), порушується перехід протромбіну в тромбін. Коли процес тромбоутворення вже почався, великі кількості гепарину можуть гальмувати подальшу коагуляцію шляхом інактивації тромбіну і гальмування перетворення фібриногену в фібрин. Гепарин також попереджає утворення стабільних фібринових згустків шляхом гальмування активації фібрінстабілізірующего фактора. При парентеральному введенні гепарин уповільнює згортання крові, активує процес фібринолізу, пригнічує активність деяких ензимів (гіалуронідази, фосфатази, трипсину), уповільнюючи дію простацикліну на агрегацію тромбоцитів, викликану дією аденозиндифосфату.

Фармакокінетика. Після введення в / в струменево C max в плазмі крові досягається через кілька хвилин, після повільної в / в інфузії - не пізніше ніж через 2-3 хв, після п / к введення - через 40-60 хв. Обсяг розподілу гепарину відповідає об'єму плазми крові та в значній мірі збільшується при підвищенні дози препарату. Білки в плазмі крові при концентрації гепарину 2 МО / мл крові зв'язують до 95% препарату, при більш високих концентраціях - менше. Гепарин частково метаболізується в печінці. Близько 20% визначається в сечі у формі незміненого гепарину і урогепаріна (володіє активністю 50% активної речовини). Період біологічного напіврозпаду становить 1,32-1,72 ч. T ½ з плазми крові становить 30-60 хв. При печінковій недостатності гепарин кумулюється. Гепарин не проникає в грудне молоко, погано проникає через плаценту.

Показання

Профілактика і лікування тромбоемболічних захворювань та їх ускладнень (гострий коронарний синдром, тромбоз і емболія магістральних вен і артерій, судин мозку, очей, i фаза ДВС-синдрому, постійна форма фібриляції передсердь з емболізація).

Для попередження післяопераційних венозних тромбозів і емболії легеневої артерії (в режимі низького дозування) у пацієнтів, які перенесли хірургічні втручання, або у осіб з іншими факторами ризику розвитку тромбоемболічних захворювань.

Для попередження згортання крові при лабораторних дослідженнях, діалізі, екстракорпоральному кровообігу, операціях на серці та судинах, прямому переливанні крові.

Застосування

Гепарин-Індар призначати у вигляді струменевих або переривчастих в / в або п / к ін'єкцій. перед призначенням препарату слід визначити час згортання крові, тромбіновий і АЧТЧ, кількість тромбоцитів. для розведення гепарину використовують тільки 0,9% р-р натрію хлориду.

Дорослим при гострому тромбозі лікування починають з введення 10 000-15 000 МО Гепарину-Індар під контролем згортання венозної крові, тромбінового часу і АЧТЧ. Після цього по 5000-10 000 МЕ гепарину-Індар вводити кожні 4-6 год. При цьому адекватної вважається доза Гепарину-Індар, при якій час згортання крові подовжується в 2,5-3 рази, а АЧТЧ - в 1,5-2 рази.

Для профілактики гострого тромбозу Гепарин-Індар вводити п / к по 5000 МО кожні 6-8 год. При першій фазі ДВС-синдрому у дорослих гепарин призначають п / к тривалий час у добовій дозі 2500-5000 МО під контролем тромбінового часу. За 1-2 діб до відміни Гепарину-Індар дозу поступово знижують.

Під час операції на відкритому серці з підключенням апарату екстракорпорального кровообігу пацієнтам вводять Гепарин-Індар в початковій дозі не менше 150 МО / кг маси тіла. Коли процедура триває 60 хв, призначають дозу 300 МО / кг, а коли процедура триває 60 хв, призначають 400 МО / кг.

З профілактичною метою Гепарин-Індар вводять п / к в дозі 5000 МО за 2 год до операції, потім по 5000 МО кожні 6-8 год протягом 7 днів.

Як доповнення до стрептокінази Гепарин-Індар по 5000 МО 3 рази на добу або 10 000-12 500 МО 2 рази на добу може бути показаний при підвищеному ризику розвитку тромботичних ускладнень у хворих:

При гострим коронарним синдромом (нестабільної стенокардії або інфаркті міокарда) спочатку в / в струменево вводять 5000 МО Гепарину-Індар, потім перейти на в / в крапельне введення препарату зі швидкістю 1000 МО / год. Швидкість інфузії необхідно підбирати таким чином, щоб протягом перших 2-3 діб підтримувати АЧТВ на рівні в 1,5-2 рази більше, ніж його нормальне значення.

Дітям призначають Гепарин-Індар за наступною схемою: початкова доза становить 50 МО / кг (в / в ін'єкція / інфузія), підтримуюча доза - 100 МО / кг кожні 4 год. Середня добова доза для дітей становить 300 МО / кг.

Немовлятам призначають від 2 до 10 МО / кг / год в / в (струминно або переривчасто). П / к немовлятам гепарин вводять в дозі 200-300 МО / кг, розподіляючи її на 4-6 ін'єкцій.

У всіх випадках при застосуванні Гепарину-Індар на 1-3 дні до його відміни призначають непрямі антикоагулянти.

Протипоказання

Підвищена чутливість до гепарину та / або бензилового спирту, гемофілія, геморагічні діатези, підозра на гепарин імунну тромбоцитопенію, виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, важка аг, цироз печінки, що супроводжується варикозним розширенням вен стравоходу, важка ниркова і печінкова недостатність, бактеріальний ендокардит, менструація, недавно проведені хірургічні втручання, особливо нейрохірургічні та офтальмологічні, виразковий коліт, злоякісні новоутворення, геморагічний інсульт (перші 2-3 діб), черепно-мозкові травми, ретинопатія, крововилив в тканини ока, деструктивний туберкульоз легень; енцефаломаляція, геморагічний панкреонекроз; кровотечі будь-якої локалізації (відкрита виразка шлунка, внутрішньочерепна кровотеча), за винятком геморагії, що виникла на грунті емболіческого інфаркту легенів (кровохаркання) або нирок (гематурія), повторні кровотечі в анамнезі, незалежно від локалізації; підвищення проникності судин (наприклад при хворобі Верльгофа), стан шоку; загроза аборту.

Гепарин не можна застосовувати: пацієнтам, які взяли високі дози алкоголю; у вигляді в / м ін'єкцій, при гострому і хронічному лейкозі; апластичної і гипопластической анеміях, при гострій аневризмі аорти; при проведенні операцій на головному або спинному мозку, очному яблуці, органі слуху; після проведення хірургічних операцій на ділянках, де розвиток кровотечі є небезпечним для життя пацієнта, при цукровому діабеті, при проведенні епідуральної анестезії під час пологів. Пацієнтам, яким застосовують гепарин з лікувальною метою, при проведенні планових хірургічних операцій протипоказана провідникова анестезія, оскільки застосування гепарину в рідкісних випадках може викликати епідуральні або спинномозкові гематоми, в результаті чого може розвинутись тривалий або постійний параліч.

Побічні ефекти

До найбільш поширених побічних реакцій відносяться крововиливи, підвищення рівня печінкових ферментів, оборотна тромбоцитопенія та різні дерматологічні порушення. також повідомлялося про поодинокі випадки генералізованих алергічних реакцій, некрозу шкіри та пріапізму.

З боку системи крові: тромбоцитопенія I і II типу; епідуральні та спинномозкові гематоми.

Психічні порушення: депресія.

З боку нервової системи: головний біль.

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювота, діарея.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ і АСТ), ЛДГ, гамма-глутамілтрансферази та гіперліпідемія (дані порушення є оборотними та зникають при відміні препарату).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висип (еритематозний, макулопапульозний), кропив'янка, свербіж і печіння в області шкіри стоп, некроз шкіри, мультиформна еритема, алопеція.

З боку опорно-рухового апарату: остеопороз, демінералізація кісток.

З боку статевої системи: пріапізм.

З боку імунної системи: шкірний висип, кон'юнктивіт, сльозотеча, риніт, бронхоспазм, БА, тахіпное, ціаноз, кропив'янка, алергічний ангіоспазм в кінцівках, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи та метаболізму: гіпоальдостеронізм, гіперкаліємія, підвищення рівня тироксину, зниження рівня ХС, підвищення рівня глюкози в крові.

З боку серцево-судинної системи: крововиливи та гематоми в будь-якому органі або системі органів (підшкірні, в / м, заочеревинні, носові, внутрикишечное, шлункові, маткові).

Реакції в місці введення: роздратування, виразки, болючість, крововиливи, гематоми та атрофія в місцях ін'єкції.

Інші: ринорея, лихоманка.

Тромбоцитопенія як ускладнення терапії гепарином відзначається у 6% хворих. Вона може виникнути як прямий наслідок агрегації тромбоцитів під дією гепарину або внаслідок імунної реакції, коли антитіло вражає тромбоцити та ендотелій. Реакції першого типу, як правило, проявляються в легкій формі та зникають після припинення терапії, а реакції другого типу мають важкий характер. Внаслідок тромбоцитопенії можуть з'являтися некрози шкіри та тромбози в артеріях ( «білий тромб»), які супроводжуються рецидивом венозних тромбоемболій, розвитком гангрени, інфаркту міокарда, інсульту. При появі тяжкої тромбоцитопенії (зменшення кількості тромбоцитів у 2 рази від початкової кількості) необхідно припинити застосування гепарину.

Можливе підвищення активності трансаміназ (АЛТ і АСТ), рівня вільних жирних кислот і тироксину; оборотна затримка калію.

Особливі вказівки

При призначенні гепарину з лікувальною метою забороняється вводити препарат в / м. слід уникати біопсії, епідуральної анестезії та діагностичної люмбальної пункції.

З обережністю застосовувати пацієнтам, у яких в анамнезі відзначалися реакції гіперчутливості до НМГ.

Кількість тромбоцитів слід визначити перед початком лікування, в 1-й день лікування і через 3-4 дні протягом усього періоду застосування гепарину. Раптове зменшення кількості тромбоцитів потребує негайної відміни препарату, а також подальшого дослідження з метою уточнення етіології тромбоцитопенії. При підозрі на гепарин-індуковану тромбоцитопенію I або II типу лікування гепарином слід припинити.

При переході з терапії гепарином на прийом непрямих антикоагулянтів гепарин скасувати тільки тоді, коли антикоагулянти забезпечать збільшення протромбінового часу до терапевтичних меж не менше 2 днів поспіль.

З метою запобігання значній гіпокоагуляції необхідно знизити дозу гепарину, не збільшуючи інтервалів між ін'єкціями.

При застосуванні гепарину рекомендується контролювати гематологічні показники, а також спостерігати за клінічним станом пацієнта, особливостями розвитку геморагічних ускладнень.

У пацієнтів у віці старше 60 років гепарин може викликати геморагії (особливо у жінок) і у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Пацієнти, чутливі до білків тваринного походження, можуть бути чутливими та до гепарину.

При підозрі на реакцію гіперчутливості за декілька хвилин до введення повної дози слід в / в повільно ввести розведену пробну дозу 1000 МО.

Особливу обережність слід дотримуватися протягом 36 год після пологів.

У хворих АГ слід контролювати артеріальний тиск.

У пацієнтів з цукровим діабетом, нирковою недостатністю, метаболічним ацидозом, підвищеною концентрацією калію в крові або у тих, хто застосовує препарати калію, при застосуванні препарату рекомендується часто контролювати рівень калію в крові, враховуючи зрослу небезпеку розвитку гіперкаліємії.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Гепарин не протипоказаний в період вагітності. Препарат не проникає через плаценту. Хоча гепарин не проникає в грудне молоко, призначення його годують груддю в окремих випадках викликало швидке (протягом 2-4 тижнів) розвиток остеопорозу і пошкодження хребта. Доцільність застосування препарату вирішується індивідуально з урахуванням співвідношення користь для матері / ризик для плода.

Діти. Препарат застосовують у дітей відповідно до маси тіла. Не застосовувати у недоношених або новонароджених! Можливий розвиток алергічних реакцій, в тому числі токсичних, у дітей у віці до 3 років.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Немає даних.

Взаємодії

Антикоагулянти прямої і непрямої дії посилюють дію гепарину. антигістамінні препарати та препарати наперстянки, тетрацикліни, нікотин, нітрогліцерин, кортикотропін, тироксин послаблюють антикоагулянтну дію препарату. засоби, що знижують агрегацію тромбоцитів (ацетилсаліцилова кислота, декстрин, фенілбутазон, ібупрофен, метіндол, дипіридамол, гидроксихлорохин, фібринолітики, аскорбінова кислота, алкалоїди ріжків, індометацин, сульфінпіразон, пробенецид, цефалоспорини, кеторомолак, епопростенол, клопідогрель, тиклопідин, стрептокіназа, в / в введення пеніцилінів, етакринової кислоти, цитостатиків), при одночасній терапії з гепарином можуть викликати крововиливи, тому їх необхідно застосовувати дуже обережно. ризик крововиливів також підвищується при комбінованій терапії гепарину з препаратами, що мають ульцерогенної властивостями, иммуносупрессантами та тромболітичними препаратами.

Гепарин може витісняти фенітоїн, хінідин, пропранолол, бензодіазепіни та білірубін з місць зв'язування з білками плазми крові. При одночасному застосуванні лужні лікарські засоби, енапрілат, трициклічні антидепресанти можуть зв'язуватися з гепарином, що призводить до взаємного зниження ефективності.

Інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II: можливий розвиток гіперкаліємії.

Алкоголь: одночасне вживання спиртних напоїв може значно підвищити ризик розвитку кровотеч.

Передозування

При передозуванні можливе виникнення кровотеч. при незначних кровотечах буває досить знизити дозу препарату або тимчасово припинити його введення. при значних кровотечах потрібно терміново скасувати введення гепарину і призначити антидот - 1% р-р протаміну сульфату (вводити в / в повільно) з розрахунку, що 1 мг протаміну сульфату нейтралізує 85 ме гепарину.

Умови зберігання

При температурі від 2-8 °C, в захищеному від світла місці.

Актуальна інформація

Гепарин - найстаріший антикоагулянт, який використовується в клінічній медицині. як не парадоксально, гепарин був виявлений джеєм Маклін в 1916 р при спробі виділити тромбопластичних фактор. гепарин - це полісахарид природного походження, що відноситься до групи глікозаміногліканів (мукополісахаридів). подальша робота по його вивченню, в кінцевому підсумку, призвела до введення його в клінічне застосування з 1935 р з тих пір призначення гепарину було вивчено для різних показань до застосування і в вигляді різних модифікацій (eziafa i. oduah et al., 2016).

Гепарин є основним лікарським засобом і найбільш широко застосовуваним клінічним антикоагулянтом в світі. Більш нові антикоагулянти, отримані для певного спеціалізованого застосування в більшості медичних призначень, суттєво не витіснили гепарин і антикоагулянти на його основі. Проте в останнє десятиліття росте заклопотаність з приводу безпеки застосування Гепарину. Міжнародний гепариновий криза (гепариновий скандал), який стався в 2007-2008 рр., Був пов'язаний з більш ніж 80 випадками летального результату тільки в США. На жаль, більшу частину світових поставок гепарину отримують з одного виду тварин - свиней і в одній країні, Китаї.

Самий останній підтип гепарину був схвалений Управлінням з контролю за харчовими продуктами та лікарськими засобами США (FDA) в 2000-х роках.

Кров у здорової людини вільно циркулює по артеріях і венах. Нормально функціонуючий ендотелій судин діє як антитромботична поверхню. При небезпечних для здоров'я і життя людини умовах відбувається запуск системи гемостазу, вона відразу ж стає активною (каскад реакцій). Коли стінка кровоносної судини виявляється пошкодженої, тромбоцити та фібрин об'єднуються, щоб запобігти крововилив. Хоча швидкий гемостаз необхідний для запобігання втрати крові, надмірна кількість тромбів може привести до серйозних тромботическим ускладнень.

Основним механізмом гемостазу є агрегація тромбоцитів і адгезію (прилипання) до ушкодженого судини. Вторинний гемостаз опосередковується плазмовими факторами коагуляції, які піддаються біохімічному каскаду, що приводить до утворення тромбоцитарних фібринових згустків.

Первинний гемостаз - тромбоцити

Після пошкодження судин тромбоцити прилипають до ендотеліальних колагену, утворюючи «пробку тромбоцитів», що призводить до первинного гемостазу. Фактор фон Віллебранда сприяє адгезії і агрегації тромбоцитів. Активоване тромбоцит дегранулюють біоактивні речовини, включаючи серотонін, аденозиндифосфат (АДФ) і тромбоксан А2 (TXA2). Серотонін і тромбоксан А2 мають судинозвужувальну ефектом. Крім того, активовані тромбоцити (їх рецептори) зв'язуються з фібриногеном таким чином, що утворюється пробка з тромбоцитів (тромбоцитарний тромб). Цей тромб дозволяє активованим факторів згортання крові збиратися на його поверхні, а потім слід вторинний гемостаз, що включає плазмовий коагуляційний каскад.

Вторинний гемостаз - біохімічні каскадні реакції

Вторинний гемостаз включає каскад біохімічних реакцій. Цей каскад складається з неактивних зімогенов (або проензімов), званих факторами згортання крові, які активуються серинові протеазами (тобто фактор X перетворюється на чинник Xa), які потім можуть активувати наступні фактори згортання (тобто фактор Xa активує фактор II з утворенням фактор IIa ), який в кінцевому підсумку перетворює розчинний білок фібриноген в нерозчинний білок фібрин (містить згусток). Існує два традиційних основних вторинних каскадних шляху коагуляції: внутрішній і зовнішній. Внутрішній шлях, який також називають контактним шляхом, запускається факторами XII і XI. Коли фактор XII контактує з негативно зарядженою поверхнею (фосфоліпіди в місці пошкодження судин), то відбувається локальне підвищення його (фактора) концентрації, який потім автоматично активується до фактора XIIa. Фактор XIIa потім каталізує перетворення прекаллікреін в високомолекулярний кининоген і фактора XI в XIa. Потім ці активації призводять до утворення фактора IXa.

Зовнішній шлях, який також називають шляхом тканинного фактора, є початковим етапом гемостазу. Взаємодія тканинного фактора (TF) з фактором VII (проконвертин) запускає зовнішній шлях згортання крові, утворюючи комплекс TF-VIIa. Альтернативно також може бути ініційований зовнішній шлях, якщо моноцити та клітини гладких м'язів піддаються впливу цитокінів або інших медіаторів запалення. Цей процес також викликає вивільнення тканинного фактора. Як тільки комплекс TF-VIIa сформується, він перетворює фактор IX в фактор X; фактор IXa в фактор Xa відповідно.

Як тільки фактор IXa формується внутрішнім або зовнішнім шляхом, генерується (формується) комплекс тенази, що складається з фактора IXa, фактора VIIIa, кальцію і фосфоліпідів. Цей теназний комплекс активує фактор X. Після утворення теназного комплексу утворюється протромбіназной комплекс, який складається з фактора Ха, фактора Va, іонів кальцію, аніонних тромбоцитарних фосфоліпідів. Хоча один фактор Ха може каталізувати протромбин (фактор II) в тромбін (фактор IIа), ця активація значно прискорюється фактором Va і протромбіназной комплексом в цілому. Тромбін (фактор згортання II) - серинові протеаза, що утворюється в каскаді коагуляції, є найважливішим компонентом системи згортання крові. Тромбін активує різні компоненти шляху коагуляції, такі як тромбоцити, чинники V, VIII і IX, С-реактивний білок, інгібітори фібринолізу для посилення каскаду коагуляції. І найголовніше, тромбін перетворює фібриноген у фібрин, в кінцевому підсумку створюючи згусток.

Перетворення з розчинного фібриногену в нерозчинний фібрин є кінцевою стадією процесу коагуляції. Фактор XIIIa каталізує зшивання мономерів фібрину, відбувається процес формування стабілізованого фибринового згустку. Паралельно активується фібринолітична система для контролю розміру фібринових згустків. В процесі фібринолізу відбувається розчинення фібрину. Фібриноліз запобігає закупорці кровоносних судин згустками фібрину. Плазмін є ферментом, відповідальним за фибринолиз.

Антитромбін (AT), раніше відомий як антитромбін III, є інгібітором серинових протеаз, який інактивує різні активовані серинові протеази, включаючи фактори IXa, Xa, комплекс TF-VIIa і тромбін. AT ковалентно зв'язується з серинових залишком серінових протеаз, викликаючи їх інактивацію. Однак у присутності гепарину або гепарансульфату (ГС) здатність АТ пригнічувати серинові протеази помітно посилюється і в цьому випадку відбувається утворення комплексу гепарин - АТ - тромбін.

Внутрішній і зовнішній шлях раніше розглядалися як незалежні шляхи активації фактора X. Однак нині вважається, що зовнішній шлях ініціює (викликає) генерацію тромбіну (фаза ініціації), а внутрішній шлях підсилює генерацію тромбіну (Eziafa I. Oduah et al., 2016) .

Гепарин - антикоагулянт прямої дії. Він зв'язується з антитромбіном III і пригнічує процес згортання крові шляхом інактивації факторів V, VII, ІХ, Х. При цьому нейтралізується цілий ланцюг факторів, які активують згортання крові (калікреїн, ІХА, Ха, ХІа, ХІІа), порушується перехід протромбіну в тромбін. Співвідношення анти-Ха активності до анти-IIа активності різних гепаринов різні. Більш короткі гепариновой ланцюга, що мають низьку молекулярну масу, демонструють вищі відносини анти-Ха / анти-IIа. Молекулярна маса гепарину впливає на механізми та шляхи кліренсу і може перешкоджати застосуванню конкретного гепарину у пацієнтів з нирковою недостатністю (Onishi A. et al., 2016).

В організмі Гепарин добре зв'язується з глобулінами, фибриногеном, ліпопротеїнами низької щільності. Печінка і ретикуло-ендотеліальна система є місцем біотрансформації гепарину, однак його метаболізм не вивчений належним чином. Невелика частина незміненого гепарину виводиться з сечею. Гепарин не береться гемодіалізу. T ½ - 1,5 ч.

T ½ гепарину з плазми крові збільшується з 60 хв (при введенні дози 100 МО / кг) до 150 хв (при введенні дози 400 МО / кг).

Гепарин показаний для профілактики та лікування венозних тромбозів і подальшого їх розповсюдження, профілактики післяопераційних глибоких венозних тромбозів і тромбоемболії легеневої артерії, а також для запобігання згортання крові в артеріальній і серцевої хірургії. У кардіології він використовується для запобігання емболії у пацієнтів з фібриляцією передсердь і в якості додаткової антітромбіновой терапії у пацієнтів з нестабільною стенокардією і / або інфарктом міокарда без зубця Q (тобто синдром гострої коронарної артерії без підйому сегмента ST), у пацієнтів, які отримують глікопротеїн (IIb / IIIa) - мембранний білок, який грає важливу роль в агрегації тромбоцитів, що є мішенню антитромботических препаратів. Крім цього, гепарин застосовується для запобігання згортання крові під час діалізу та хірургічних процедур, сприяючи запобіганню коагуляції при переливанні крові in vitro і в зразках крові, взятих для лабораторних досліджень.

Крім використання його в якості антикоагулянту, з роками підвищується інтерес до потенційного застосування Гепарину для інших медичних цілей. Ці області застосування варіюють від протизапального і протипухлинного лікування до профілактики інфекційних захворювань і застосування в якості наноносітелей для доставки ліків (Eziafa I. Oduah et al., 2016).

Гепарин необхідно вводити парентерально, оскільки він не всмоктується через слизову оболонку шлунково-кишкового тракту. Зазвичай його вводять внутрішньовенно або глибоко підшкірно. Дія його наступає відразу після внутрішньовенної ін'єкції, але після підшкірної ін'єкції - через 20-60 хв.

порівняння антикоагулянтів

При виборі антикоагулянтних препаратів важливими факторами є їх вартість, доступність антидотів, шлях введення, безпечність та ефективність. Двома іншими критичними факторами є їх терапевтичні показання до застосування та протипоказання.

Гепарини набагато дешевше, ніж прямі інгібітори. Гепарини залишаються препаратами вибору. Шлях введення - ще один важливий фактор, який слід враховувати при виборі антикоагулянту. Гепарини зазвичай використовуються в терапії венозної тромбоемболії в її гострій фазі.

Протягом століть з моменту свого відкриття Гепарин успішно застосовувався і продовжує залишатися одним з найбільш часто вживаних антикоагулянтів. На сьогодні існує маса успішних відкриттів в розумінні механізмів дії і спектру біологічної активності гепарину. Вченими були продемонстровані нові дані про потенційні шляхи в біоінженерії та синтезі гепарину і гепаріноподобний молекул. Всі дослідження були спрямовані на задоволення поточної потреби в безпеці та пом'якшення проблеми нестачі нинішніх поставок гепарину. Незважаючи на масу досягнень в цій області, існує величезний спектр напрямків для подальшого вивчення. До деяких з них відносяться краще розуміння структурно-функціональних зв'язків самого з'єднання, потенційна диверсифікація з'єднання для включення його молекули в структуру протипухлинних, протизапальних лікарських засобів та / або впровадження гепарину в терапію інфекційних захворювань. Модифікація поверхні наночастинок гепарину може також застосовуватися в діагностичних і терапевтичних цілях в області онкології. Наномедицина - новий напрямок в медицині, і тут все ще необхідні додаткові дослідження щодо безпеки та ефективності як на доклінічному, так і на клінічному рівнях (Eziafa I. Oduah et al., 2016).