Інструкція Джайдес внутрішньоматкова система с левоноргестрелом 13,5 мг блістер №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

ДЖАЙДЕС®

(JAYDESS®)

 

Склад:

діюча речовина: левоноргестрел;

1 внутрішньоматкова система містить левоноргестрелу 13,5 мг;

допоміжні речовини: ядро еластомер полідиметилсилоксану;

еластомер полідиметилсилоксан, заповнений кремнієм; поліетилен; барію сульфат; заліза оксид (Е 172); срібло (Е 174).

 

Лікарська форма.

Внутрішньоматкова система з левоноргестрелом.

Основні фізико-хімічні властивості: внутрішньоматкова система зі срібним кільцем, без видимих ушкоджень. Колір резервуару з діючою речовиною – білуватий або блідо–жовтий.

 

Фармакотерапевтична група.

Контрацептив для місцевого застосування. Внутрішньоматковий контрацептив.

Код АТС G02В А03

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Система Джайдес® має переважно місцевий прогестогеновий вплив на порожнину матки.

Висока концентрація левоноргестрелу в ендометрії пригнічує синтез ендометріального естрогену та прогестеронові рецептори. Ендометрій стає відносно нечутливим до циркулюючого естрадіолу, відмічається значний антипроліферативний ефект. При застосуванні системи Джайдес® спостерігали морфологічні зміни ендометрія і слабку реакцію на стороннє тіло. Згущення цервікального слизу попереджує проходження сперми через цервікальний канал. Місцеве мікрооточення матки і фаллопієвих труб пригнічує рухливість і функцію сперматозоїдів, попереджуючи запліднення. У ході клінічних досліджень системи Джайдес® овуляцію відмічали у більшості досліджуваних жінок із відповідної підгрупи. Ознаки овуляції протягом першого року було відмічено у 34 із 35 жінок, протягом другого року у 26 із 27 жінок, протягом третього року – в усіх 27 жінок.

Клінічна ефективність та безпека

Контрацептивну ефективність системи Джайдес® оцінювали у клінічному дослідженні, що включало 1432 жінки віком 18-35 років, у тому числі 38,8 % (556) жінок, що ніколи не народжували, із яких 83,6 % (465) не мали жодної вагітності. За 1 рік індекс Перла становив 0,41 (95 % довірчий інтервал 0,13–0,96), а через 3 роки індекс Перла був 0,33 (95 % довірчий інтервал 0,16–0,60). Частота контрацептивних невдач за 1 рік становила близько 0,4 %, сукупна частота невдач становила близько 0,9 % за 3 роки. У зазначеній частоті невдач також враховано вагітності внаслідок непоміченої експульсії і перфорацій. Використання системи із левоноргестрелом не впливає на подальшу фертильність жінки. Приблизно у 80 % жінок, які бажали завагітніти, зачаття мало місце протягом перших 12 місяців після видалення системи.

При застосуванні системи Джайдес® зміни характеру перебігу менструацій є наслідком прямої дії левоноргестрелу на ендометрій і не залежать від оваріального циклу. У жінок із різними варіантами перебігу кровотеч відсутня чітка різниця між розвитком фолікулів, овуляцією та синтезом естрадіолу і прогестерону. У процесі пригнічення проліферації ендометрія протягом перших місяців застосування може спостерігатися більш інтенсивне кровомазання. Згодом під час застосування системи Джайдес® сильне пригнічення ендометрія призводить до зниження тривалості та об’єму менструальних кровотеч. Такі слабкі кровотечі часто переростають в олігоменорею або аменорею. Функція яєчників залишається нормальною, і відповідний рівень естрадіолу підтримується, навіть якщо у жінки спостерігається аменорея.

Доклінічні дані з безпеки.

Дані релевантних досліджень з оцінки фармакологічної безпеки, фармакокінетики, токсичності, включаючи генотоксичність та канцерогенний потенціал, не вказують на існування будь-якого специфічного ризику для людського організму.

Фармакокінетика.

Левоноргестрел виділяється у порожнину матки та діє місцево. Крива вивільнення in vivo характеризується різким стартовим зниженням з подальшим поступовим уповільненням, призводячи до незначних змін після першого року застосування системи і до кінця призначеного третього року використання системи. Визначена інтенсивність вивільнення препарату in vivo у різних часових проміжках представлена у таблиці 1.

Таблиця 1

Інтенсивність вивільнення препарату in vivo, яка базується на даних залишкового вмісту ex vivo.