Инструкция Джайдес внутриматочная система с левоноргестрелом 13,5 мг блистер №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ДЖАЙДЕС®

(JAYDESS®)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 внутриматочная система содержит левоноргестрел 13,5 мг;

другие составляющие: ядро эластомер полидиметилсилоксана;

эластомер полидиметилсилоксан, заполненный кремнием; полиэтилен; бария сульфат; железа оксид (Е 172); серебро (Е 174).

Лекарственная форма.

Внутриматочная система с левоноргестрелом.

Основные физико-химические свойства: внутриматочная система с серебряным кольцом без видимых повреждений. Цвет резервуара с действующим веществом – беловатый или бледно-желтый.

Фармакотерапевтическая группа.

Контрацептив для местного использования. Внутриматочный контрацептив.

Код АТС G02В А03

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Система Джайдес имеет преимущественно местное прогестогеновое влияние на полость матки.

Высокая концентрация левоноргестрела в эндометрии ингибирует синтез эндометриального эстрогена и прогестероновые рецепторы. Эндометрий становится относительно нечувствительным к циркулирующему эстрадиолу, отмечается значительный антипролиферативный эффект. При применении системы Джайдес наблюдали морфологические изменения эндометрия и слабую реакцию на постороннее тело. Сгущение цервикальной слизи предупреждает прохождение спермы через цервикальный канал. Местное микроокружение матки и фаллопиевых труб угнетает подвижность и функцию сперматозоидов, предупреждая оплодотворение. В ходе клинических исследований системы Джайдес овуляцию отмечали у большинства исследуемых женщин из соответствующей подгруппы. Признаки овуляции в течение первого года были отмечены у 34 из 35 женщин, в течение второго года у 26 из 27 женщин, в течение третьего года – у всех 27 женщин.

Клиническая эффективность и безопасность

Контрацептивную эффективность системы Джайдес® оценивали в клиническом исследовании, включавшем 1432 женщины в возрасте 18-35 лет, в том числе 38,8 % (556) женщин, которые никогда не рожали, из которых 83,6 % (465) не имели никакой беременности. . За 1 год индекс Перла составлял 0,41 (95% доверительный интервал 0,13–0,96), а через 3 года индекс Перла составил 0,33 (95% доверительный интервал 0,16–0,60). Частота контрацептивных неудач за 1 год составила около 0,4%, совокупная частота неудач составляла около 0,9% за 3 года. В указанной частоте неудач также учтены беременности вследствие незамеченной экспульсии и перфораций. Использование системы с левоноргестрелом не влияет на дальнейшую фертильность женщины. Приблизительно у 80% женщин, желавших забеременеть, зачатие имело место в течение первых 12 месяцев после удаления системы.

При применении системы Джайдес изменения характера течения менструаций является следствием прямого действия левоноргестрела на эндометрий и не зависят от овариального цикла. У женщин с разными вариантами течения кровотечений отсутствует четкая разница между развитием фолликулов, овуляцией и синтезом эстрадиола и прогестерона. В процессе ингибирования пролиферации эндометрия в течение первых месяцев применения может наблюдаться более интенсивное кровомазание. Впоследствии при применении системы Джайдес® сильное угнетение эндометрия приводит к снижению продолжительности и объема менструальных кровотечений. Такие слабые кровотечения часто перерастают в олигоменорею или аменорею. Функция яичников остается нормальной и соответствующий уровень эстрадиола поддерживается, даже если у женщины наблюдается аменорея.

Доклинические данные по безопасности.

Данные релевантных исследований оценки фармакологической безопасности, фармакокинетики, токсичности, включая генотоксичность и канцерогенный потенциал, не указывают на существование какого-либо специфического риска для человеческого организма.

Фармакокинетика.

Левоноргестрел выделяется в полость матки и действует местно. Кривая высвобождения in vivo характеризуется резким стартовым понижением с последующим постепенным замедлением, приводя к незначительным изменениям после первого года применения системы и к концу назначенного третьего года использования системы. Установленная интенсивность высвобождения препарата in vivo в различных временных промежутках представлена в таблице 1.

Таблица 1

Интенсивность высвобождения препарата in vivo, основанная на данных остаточного содержания ex vivo.