Флутісал - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дія флуоксетину заснована на його здатності селективно пригнічувати зворотнє нейрональне захоплення серотоніну. Цей ефект пояснює основний механізм дії препарату, оскільки флуоксетин практично не впливає на інші рецептори, такі як α1-, α2- та β-адренергічні, серотонінергічні, допамінергічні, гістамінергічні (Н1), мускаринові та ГАМК-рецептори.

Фармакокінетика

Флуоксетин добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту при пероральному прийомі, і при цьому їжа не впливає на його біодоступність.

Препарат суттєво зв'язується з білками плазми крові (приблизно на 95%) та має розподіл (Vd) у діапазоні від 20 до 40 літрів на кілограм маси тіла. Стабільні концентрації в плазмі досягаються через кілька тижнів регулярного прийому флуоксетину, а при тривалому використанні концентрації в плазмі стають аналогічними рівням, досягнутим на 4-5 тижні лікування.

Флуоксетин піддається метаболізму в печінці з ефектом першого проходження. Пікова концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається через 6-8 годин після прийому. Препарат активно метаболізується поліморфним ферментом CYP 2D6, перетворюючись на активний метаболіт норфлуоксетин (десметилфлуоксетин) шляхом деметилювання.

Період напіввиведення (T½) флуоксетину становить 4-6 днів, а для норфлуоксетину – 4-16 днів. Ці тривалі періоди напіввиведення зумовлюють тривалу наявність препарату в організмі протягом 5-6 тижнів після прийому. Більше 60% флуоксетину виводиться нирками, а також препарат проникає у грудне молоко.

У літніх пацієнтів кінетичні параметри флуоксетину не відрізняються від параметрів у молодих осіб.

Однак при печінковій недостатності, наприклад, при алкогольному цирозі, T½ флуоксетину та норфлуоксетину збільшуються до 7 та 12 днів відповідно, що потребує корекції дозування або частоти прийому препарату.

При нирковій недостатності відмінності у кінетиці флуоксетину між здоровими та хворими спостерігаються лише при багаторазовому прийомі.

Склад та форма випуску

Діюча речовина флутісал – флуоксетин.

Лікарська форма флутісал – тверді капсули.

Кожна тверда капсула містить 20 мг гідрохлориду флуоксетину, еквівалентного флуоксетину.

Крім флуоксетину, до складу капсул входять:

крохмаль кукурудзяний;
крохмаль натрію (тип А);
тальк;
магнію стеарат.

Компоненти оболонки:

титану діоксид (Е 171);
заліза оксид жовтий (Е172);
желатин;
очищена вода.

Фізико-хімічні властивості капсул: їхній корпус непрозорий білого кольору, а кришечка - непрозора жовтого кольору. Усередині капсул знаходиться гранульований порошок, який може бути від білого до майже білого кольору.

Флутісал упакований у блістери по 10 капсул у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Флутісал рекомендується для наступних станів:

сильні епізоди депресії;
розлад обсесивно-компульсивного характеру;
булімія нервового типу: флуоксетин використовується як доповнення до психотерапії для зменшення проблем з неконтрольованим переїданням та для покращення функції кишечника.

Флутісал купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендовано застосовувати флутісал при підвищеній чутливості до самого препарату або будь-якого з його компонентів.

Також слід уникати поєднання флуоксетину з неселективними незворотними інгібіторами МАО, такими як іпроніазид.

Крім того, застосування препарату флутісал у поєднанні з метопрололом, який використовується при серцевій недостатності, також є протипоказаним.

Особливості застосування

Діти

Флутісал не рекомендується застосовувати у цій віковій категорії.

Епідеміологічні дослідження показують, що застосування препарату флутісал на початку вагітності може збільшити ймовірність серцево-судинних дефектів у дитини.

Також наголошується, що використання СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може підвищити ризик ПЛГН у новонароджених.

Рекомендується уникати застосування препарату флутісал під час вагітності, за винятком випадків, коли це абсолютно необхідно для лікування матері та плода.

Зазначається також, що флуоксетин та його метаболіт норфлуоксетин можуть проникати у грудне молоко, тому жінкам, які приймають флутІсал у період грудного вигодовування, рекомендується приймати найнижчу ефективну дозу та обговорити можливість припинення годування груддю з лікарем.

Побічні ефекти

Часті побічні ефекти при прийомі препарату флутісал включають:

головний біль;
нудоту;
безсоння;
втому;
діарею.

Інтенсивність та частота цих ефектів можуть знижуватися з продовженням лікування та зазвичай не призводять до його припинення.

Також можуть виникати такі побічні реакції:

тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія;
анафілактичні реакції, сироваткова хвороба;
невідповідна секреція антидіуретичного гормону;
зниження апетиту, гіпонатріємія;
психічні порушення, включаючи безсоння, тривожність, нервозність, неспокій, напруженість, зниження лібідо, порушення сну, деперсоналізацію, патологічне мислення, патологічний оргазм, бруксизм, суїцидальні думки та поведінка, гіпоманію, манію, галюцинації, ажитацію, панічні атаки, сплутаність свідомості, дисфемію, агресію;
порушення нервової системи, включаючи головний біль;
розмитий зір;
відчуття серцебиття, суттєве подовження інтервалу QT на ЕКГ, шлуночкова аритмія, включаючи torsades de pointes;
припливи, гіпотензія, васкуліт, вазодилатація;
диспное, позіхання, носова кровотеча, фарингіт, запальні процеси в легенях;
блювота, диспепсія, сухість у роті, дисфагія, шлунково-кишкові кровотечі, біль у стравоході;
ідіосинкратичний гепатит;
висипання на шкірі, кропив'янка, гіпергідроз, алопеція, схильність до синців, холодний піт, ангіоневротичний набряк, фоточутливість, пурпура, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
артралгія, м'язові судоми, міалгія;
часте сечовипускання, дизурія, затримка сечі, розлад сечовипускання;
гінекологічні кровотечі різної інтенсивності, еректильна дисфункція, розлади еякуляції, сексуальна дисфункція, галакторея, гіперпролактинемія, пріапізм;
підвищена стомлюваність, відчуття тривожності, озноб, погане самопочуття, патологічні відчуття, відчуття холоду та жару, кровоточивість слизових оболонок;
істотне зниження маси тіла, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня γ-глутамілтрансферази.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При переході від препарату флутісал до інших антидепресантів необхідно враховувати тривалий період напіввиведення.

Несумісним поєднанням є одночасне застосування неселективних незворотних інгібіторів моноаміноксидази (наприклад, іпроніазид) з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІОНЗС), що може викликати серйозні реакції, що нагадують серотоніновий синдром. У таких випадках можуть бути корисними ципрогептадин або дантролен. Лікування препаратом флутІсал має починатися не раніше, ніж через 2 тижні після відміни неселективних необоротних інгібіторів моноаміноксидази, а початок лікування неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази має відбуватися не раніше, ніж через 5 тижнів після закінчення прийому лікарського засобу флутісал.

Також варто враховувати, що флуоксетин може посилити ризик побічних ефектів метопрололу, включаючи надмірну брадикардію, у пацієнтів із серцевою недостатністю.

Не рекомендується комбінувати тамоксифен із потужними інгібіторами CYP 2D6, такими як флуоксетин, через зниження ефективності ліків.

Також не рекомендується поєднувати прийом алкоголю з антидепресантами, включаючи флуоксетин. Спільне використання інгібіторів МАО-А з флуоксетином може спричинити серотоніновий синдром.

При комбінуванні флуоксетину з меквітазином зростає ризик побічних ефектів.

Коли фенітоїн поєднується з флуоксетином, рівень фенітоїну в крові може змінитися, що може призвести до токсичності. Рекомендується титрувати дози фенітоїну та ретельно контролювати стан пацієнтів.

Комбінація флуоксетину із серотонінергічними препаратами (літій, трамадол, триптани, триптофан, селегілін, звіробій) потребує обережності через ризик розвитку серотонінового синдрому.

Флуоксетин також може посилити ефект ліків, що продовжують інтервал QT, та препаратів, що впливають на гемостаз.

Комбінація з ципрогептадином може знизити антидепресивний ефект флуоксетину, а поєднання з ліками, що знижують епілептогенний поріг, може збільшити ризик судом.

Також слід бути обережними при одночасному застосуванні препарату флутісал з препаратами, які метаболізуються ферментом CYP 2D6.

Блок FAQ

Від чого приймають флутісал?

Флутісал призначається у разі великих депресивних епізодів, обсесивно-компульсивного розладу та нервової булімії. Він використовується як доповнення до психотерапії для зниження некерованого переїдання та досягнення мети очищення кишечника.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Флутісал в Харкові

Шукати в інших регіонах