Флуоксетин

Флуоксетин — фармакологічні властивості

Флуоксетин належить до класу селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) і реалізує антидепресивну дію за рахунок вибіркового впливу на серотонінергічну нейротрансмісію. Препарат блокує зворотне захоплення серотоніну в пресинаптичних нейронах центральної нервової системи, що призводить до підвищення його концентрації в синаптичній щілині та пролонгованої стимуляції постсинаптичних серотонінових рецепторів.

Посилення серотонінергічної передачі на рівні синапсу сприяє нормалізації міжнейронної взаємодії та функціональної активності нейронних мереж, що беруть участь у регуляції настрою та емоційних реакцій. Клінічно це проявляється зниженням вираженості депресивної симптоматики, включаючи ангендонію, тривожні прояви, емоційне притуплення та психоемоційне напруження, а також покращенням загального афективного фону та поведінкової активності.

Фармакокінетичні особливості

Флуоксетин характеризується унікально тривалим періодом напіввиведення, що має принципове значення для безпеки пацієнта.

• Після перорального прийому флуоксетин добре всмоктується та активно метаболізується в печінці.

• Основним фармакологічно активним метаболітом є норфлуоксетин, що має подібну селективність до серотонінових рецепторів.

• Період напіввиведення флуоксетину становить у середньому 2–4 дні, тоді як напіввиведення норфлуоксетину може досягати 7–16 днів.

• Завдяки тривалому напіввиведенню зберігається стабільний вплив на серотонінові синапси навіть при пропуску дози, проте одночасно збільшується ризик кумуляції та відстрочених побічних ефектів.

• Тривала циркуляція активного метаболіту в організмі вимагає обережності при відміні препарату та переході на інші психотропні засоби.

Метаболізм та роль системи цитохрому P450

Флуоксетин є потужним інгібітором ізоферменту CYP2D6 системи цитохрому P450. Інгібування CYP2D6 лежить в основі значущих лікарських взаємодій.

• Пригнічення активності CYP2D6 може призводити до підвищення концентрації препаратів, що метаболізуються цим ферментом.

• Клінічно значуща взаємодія описана з тамоксифеном: флуоксетин знижує його перетворення на активний метаболіт, що може зменшувати ефективність протипухлинної терапії.

• Інгібування CYP2D6 також вимагає обережності при поєднанні з антиаритмічними засобами, нейролептиками та трициклічними антидепресантами.

Клінічні аспекти безпеки

Через виражений вплив на серотонінергічну передачу при комбінуванні з іншими серотонінергічними засобами підвищується ризик розвитку серотонінового синдрому. Можливі прояви серотонінового синдрому:

• ажитація; акатизія; тремор; гіпертермія; порушення свідомості.

Початок терапії флуоксетином може супроводжуватися тимчасовим посиленням тривоги, внутрішньої напруги та психомоторного занепокоєння, що пов'язано з адаптацією нейронних рецепторів.

Склад і форми випуску

Флуоксетин представлений в аптечній мережі АНЦ у вигляді пероральних лікарських форм із фіксованим дозуванням діючої речовини.

Діюча речовина: флуоксетин — у формі флуоксетину гідрохлориду.

Форми випуску, представлені в АНЦ:

• таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг;

• капсули 20 мг.

Варіанти упаковки:

• таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг №10;

• таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг №20;

• капсули 20 мг №30.

Усі форми призначені для прийому внутрішньо та забезпечують системну дію препарату.

Показання до застосування

Флуоксетин застосовується для лікування таких станів:

• депресивні епізоди різного ступеня тяжкості;

• обсесивно-компульсивний розлад (ОКР);

• нервова булімія (у складі комплексної терапії);

• тривожні розлади (за показаннями лікаря);

• передменструальний дисфоричний розлад.

Дозування

Режим дозування флуоксетину встановлюється індивідуально лікарем.

• Дорослі: Рекомендована початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищувати поступово, з інтервалами не менше кількох тижнів. Підтримуюча доза зазвичай знаходиться в діапазоні 20–40 мг на добу. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 60 мг.

Спосіб застосування: Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Переважно приймати флуоксетин у першій половині дня, що дозволяє знизити ризик розвитку безсоння.

Тривалість лікування: Антидепресивний ефект розвивається поступово. Перші клінічно значущі покращення зазвичай відзначаються через 2–4 тижні регулярного прийому. У зв'язку з тривалим періодом напіввиведення, корекція дози та відміна препарату повинні проводитися з обережністю. Різке припинення терапії без консультації лікаря не рекомендується.

Протипоказання

Флуоксетин протипоказаний при:

• підвищеній чутливості до діючої речовини або допоміжних компонентів;

• одночасному застосуванні з інгібіторами МАО та протягом 14 днів після їх відміни;

• тяжких формах печінкової недостатності;

• неконтрольованій епілепсії.

Побічні ефекти

На тлі терапії можуть спостерігатися:

• з боку нервової системи: ажитація, акатизія, тривожність, безсоння, головний біль;

• з боку ШКТ: нудота, діарея, зниження апетиту;

• психоемоційні реакції: підвищена збудливість, зміни настрою;

• алергічні реакції: шкірний висип, свербіж (рідко).

Особливості застосування

Флуоксетин характеризується тривалим періодом напіввиведення (метаболіт норфлуоксетин — до 16 днів). Це вимагає підвищеної обережності при відміні препарату або переході на інші антидепресанти.

• Діти та підлітки: Застосування допускається тільки за суворими показаннями під наглядом лікаря.

• Вагітність: Застосування можливе тільки у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

• Період грудного вигодовування: Застосування препарату не рекомендується, оскільки флуоксетин проникає у грудне молоко. При необхідності терапії слід розглянути питання про припинення вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

• знижує ефективність тамоксифену;

• підвищує концентрацію препаратів, що метаболізуються через CYP2D6;

• несумісний з інгібіторами МАО і потребує «періоду відмивання» при зміні терапії.

Переваги покупки в аптеці ANC

• Онлайн-замовлення — зручний вибір на сайті АНЦ без відвідування аптеки.

• Актуальні ціни та наявність — інформація оновлюється в режимі реального часу.

• Бонусна програма — можливість накопичувати бонуси при купівлі.

• Зручне отримання — самовивіз із найближчої аптеки АНЦ або доставка.

FAQ

Яка ціна на Флуоксетин таблетки вкриті оболонкою 20 мг №20?

Актуальна ціна на препарат Флуоксетин таблетки вкриті оболонкою 20 мг №20 в аптечній мережі АНЦ становить приблизно 47,88 грн за упаковку. Вартість може незначно варіюватися.

У чому особливості товару Флуоксетин таблетки вкриті оболонкою 20 мг №20?

Це антидепресивний засіб із групи СІЗЗС. Застосовується при депресивних, тривожних розладах та ОКР. Має тривалий період напіввиведення для стійкого ефекту.

Які діючі речовини у Флуоксетин таблетки вкриті оболонкою 20 мг №20?

Діюча речовина: флуоксетин (у формі флуоксетину гідрохлориду) у кількості 20 мг у кожній таблетці.

Використана література

• https://compendium.com.ua

• https://likicontrol.com.ua/

• https://mozdocs.kiev.ua/