Евра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка препарату евра заснована на його здатності запобігати заплідненню шляхом пригнічення гонадотропінів через естрогенну та прогестагенну дію етинілестрадіолу та норельгестроміну.

Головний механізм дії полягає в інгібуванні овуляції, а також змінах цервікального слизу та ендометрію, що сприяє збільшенню ефективності препарату.

Фармакокінетика пластиру евра показує, що рівноважна концентрація норельгестроміну та етинілестрадіолу в плазмі крові досягається через 48 годин після нанесення.

При тривалому застосуванні концентрації цих речовин трохи збільшуються порівняно з першим тижнем циклу.

Фізична активність та ванни з холодною водою надають обмежений вплив на фармакокінетичні параметри норельгестроміну та етинілестрадіолу, хоча для останнього спостерігається деяке збільшення при фізичному навантаженні.

Метаболізм норельгестроміну та етинілестрадіолу відбувається в печінці, з подальшим виведенням метаболітів через сечу та кал.

Пластир Євра та пероральні комбіновані контрацептиви мають різні фармакокінетичні профілі, що потребує особливої обережності при їх порівнянні.

Дослідження також показали, що фармакокінетика норельгестроміну та етинілестрадіолу може змінюватись в залежності від віку, маси тіла та площі поверхні тіла, хоча ці параметри впливають лише на невелику частину загальної варіабельності.

Склад та форма випуску

Лікарська форма представлена пластиром, що є трансдермальною терапевтичною системою (ТТС).

Діючі речовини у пластирі площею 20 см² включають 6,0 мг норелгестроміну та 0,60 мг етинілестрадіолу.

Кожен пластир вивільняє 203 мкг норелгестроміну та 33,9 мкг етинілестрадіолу протягом 24 годин.

Інші компоненти включають адгезивну суміш поліізобутилену та полібутену, лауриллактат та кросповідон.

Пластир являє собою квадратну трансдермальну систему з матовою основою тілесного кольору, закругленими кутами, прозорою плівкою, що видаляється, і безбарвним клейовим шаром.

У кожному пакеті міститься один пластир, упакований у ламінований папір та алюмінієву фольгу. Три таких пакети потім упаковані в прозорий пакет з полімерної плівки. Потім або один, або три такі прозорі пакетики (відповідно 3 або 9 пластирів) разом зі спеціальними наклейками на календар для відміток про використання пластиру (ТТС) упаковані в картонну упаковку.

Показання до застосування

Пластир евра, трансдермальна терапевтична система, застосовується для контрацепції у жінок репродуктивного віку від 18 до 45 років.

Пластырь евра купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Комбіновані гормональні контрацептиви (КГК) не можна застосовувати у випадку наявності будь-якого з цих станів;

венозна тромбоемболія (ВТЕ) або ризик її розвитку:

ВТЕ (при лікуванні антикоагулянтами) або ВТЕ в анамнезі (тромбоз глибоких вен або емболія легенів);
спадкова або набута схильність до ВТЕ (резистентність до активованого протеїну C (включаючи фактор V Лейдена), нестача антитромбіну III, протеїну C або протеїну S);
великі хірургічні втручання із тривалою іммобілізацією;
збільшений ризик ВТЕ через наявність багатьох факторів ризику;

артеріальна тромбоемболія (АТЕ) або ризик її розвитку:

АТЕ, включаючи випадки в анамнезі (наприклад, інфаркт міокарда) або попередні тромбози (наприклад, стенокардія);
цереброваскулярні захворювання (гострі порушення мозкового кровообігу чи інсульт в анамнезі);
спадкова або набута схильність до артеріального тромбозу, такі як гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла;
мігрень із фокальними неврологічними симптомами в анамнезі;
підвищений ризик АТЕ через наявність множинних факторів ризику або серйозних факторів ризику, таких як цукровий діабет з судинними симптомами, важка артеріальна гіпертензія, важка дисліпопротеїнемія;
підвищена чутливість до активних компонентів або будь-яких інших складових;
підтверджена чи підозрювана карцинома молочної залози;
рак ендометрію або інші підтверджені або підозрювані естрогензалежні пухлини;
порушення функції печінки пов'язані з гострою чи хронічною гепатоцелюлярною хворобою;
аденома чи карцинома печінки;
недіагностована генітальна кровотеча;
спільне застосування з лікарськими засобами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дасабувір.

Особливості застосування

Діти.

Пластир евра не рекомендується використовувати у дітей віком до 18 років через обмеженість даних про його безпеку та ефективність.

Також не рекомендується починати використовувати пластир евра до настання першої менструації.

Пластир евра не рекомендується для використання під час вагітності.

Щодо впливу на грудне вигодовування, комбіновані гормональні контрацептиви, зокрема пластир евра, можуть негативно впливати на якість та кількість грудного молока.

Тому матерям, що годують груддю, рекомендується утриматися від використання пластиру евра до закінчення періоду годування груддю.

У разі виникнення вагітності під час застосування пластиру евра його застосування слід негайно припинити.

Побічні ефекти

У ході клінічних досліджень виявлено такі побічні реакції застосування пластиру євра, що часто зустрічаються:

нервова система: біль голови (21%), мігрені, запаморочення, парестезії, тремор, емоційна нестабільність;
травна система: нудота (16.6%), біль у животі, діарея, запори, гастрит, метеоризм, розлади травлення;
репродуктивна система: чутливість молочних залоз (15.9%), порушення менструального циклу, вагініт, зміни у виділеннях з піхви, збільшення молочних залоз;
інші системи: збільшення маси тіла, артеріальний тиск, серцебиття, інфекції дихальних шляхів, астма, інфекції сечовивідних шляхів, біль у м'язах, висип, алопеція.

На початку лікування також можливі виділення, що змазують, збільшення молочних залоз і нудота, проте вони зазвичай зменшуються після перших трьох циклів терапії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Деякі ліки, такі як гідантоїни, барбітурати, примідон, карбомазепін, рифампіцин, окскарбазепін, топірамат, фелбамат, ритонавір, гризеофульвін, модафініл та фенілбутазон, можуть збільшити швидкість виведення статевих гормонів, що може знизити ефективність контрацепції.

Використання трав'яних препаратів, що містять звіробій (Hypericum Perforatum), разом із пластиром евра також може призвести до втрати контрацептивного ефекту.

Антибіотики, такі як ампіцилін та тетрациклін, також можуть знизити ефективність контрацепції.

При використанні пластиру евра (Evra) у рекомендованих дозах концентрації норелгестроміну та його метаболітів залишаються низькими, що вказує на малу ймовірність клінічно значимих взаємодій з іншими ліками.

Блок FAQ

Навіщо застосовують евра?

Евра пластир призначений як контрацепція у жінок репродуктивного віку. Безпека та ефективність пластиру ТТС евро доведено лише для вікової групи від 18 до 45 років. При ухваленні рішення про призначення евра необхідно враховувати поточні фактори ризику кожної жінки, особливо щодо венозної тромбоемболії (ВТЕ), включаючи ризик ВТЕ при використанні евра порівняно з іншими комбінованими гормональними контрацептивами (КГК).

Чи можна завагітніти застосовуючи евра?

Якщо жінка правильно застосовувала пластир ТТС евро протягом останніх 7 днів перед заміною, додаткова контрацепція не потрібна. Однак, якщо минуло більше 48 годин з моменту заміни пластиру, існує ризик недостатнього захисту від вагітності.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Евра в Запоріжжі

Шукати в інших регіонах