Тразодон

Тразодон - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тразодон – производное триазолпиридина. Этот препарат эффективен при лечении депрессивных состояний, включая депрессию, связанную с тревожностью и нарушениями сна. Он быстро начинает действовать (через примерно неделю). Тразодон ингибирует обратный захват серотонина и блокирует 5-HT2-рецепторы, активация которых обычно связана с бессонницей, тревожностью и психомоторным возбуждением.

В отличие от других психотропных препаратов, тразодон безопасен при глаукоме и расстройствах мочевыделительной системы. Он не вызывает экстрапирамидных эффектов и не усиливает адренергическую передачу. Также он не обладает антихолинергической активностью, что предотвращает типичные для трициклических антидепрессантов побочные эффекты на сердце.

Фармакокинетика

Тразодон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и широко метаболизируется, включая n-окисление и гидроксилирование. Активен метаболит м-хлорфенилпиперазин. Тразодон выводится с мочой в форме метаболитов. Процесс элиминации тразодона двухфазный, с периодом полувыведения от 5 до 13 часов. Тразодон проникает в грудное молоко.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что тразодон метаболизируется главным образом цитохромом P4503A4 (CYP3A4) с образованием м-хлорфенилпиперазина, хотя точная роль этого пути в общем клиренсе тразодона in vivo не полностью определена.

Также выявлено, что у пациентов в возрасте от 65 до 74 лет период полураспада терминальной фазы увеличивается примерно в два раза, и плазменные концентрации тразодона значительно выше по сравнению с пациентами от 23 до 30 лет после приема 100 мг тразодона. Это предположительно связано с возрастным снижением метаболизма тразодона в печени.

Состав и форма выпуска

Препарат тразодон выпускается в форме таблеток, содержащих действующее вещество тразодона гидрохлорид в дозах 50 мг и 100 мг.

Кроме тразодона гидрохлорида, таблетки также включают вспомогательные вещества, такие как:

• крахмал кукурузный;
• лактоза моногидрат;
• поливидон КЗ0;
• гидрофосфат кальция;
• микрокристаллическая целлюлоза 102;
• крахмалгликолят натрия (тип А);
• магния стеарат.

Препарат тразодон дозировкой 50 мг представляет собой круглые стандартные выпуклые таблетки почти белого цвета с диаметром от 8,9 до 9,2 мм и толщиной от 4,2 до 4,6 мм.

Таблетки дозировкой 100 мг имеют продолговатую форму и также белого цвета. Они имеют три риски для деления и размеры: длина от 18,4 до 18,7 мм, ширина от 6,6 до 6,8 мм и толщина от 4,4 до 4,7 мм.

Таблетки упакованы в блистер и помещены в картонную коробку,№30.

Показания к применению

Улучшение состояния при всех формах депрессии, включая ту, которая сопровождается тревожностью.

Тразодон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату тразодон или его составляющим.

Состояние алкогольного опьянения или отравление снотворными препаратами.

Острое нарушение кровоснабжения миокарда.

Особенности применения

Дети

Не рекомендуется применять тразодон у детей и подростков.

В ходе клинического исследования, в котором участвовали дети и подростки, было замечено, что суицидальное поведение (включая попытки суицида и планирование самоубийства) и враждебность (в основном агрессивность, протестное поведение и гнев) были чаще выявлены в группе, получавшей антидепрессант, по сравнению с группой, принимавшей плацебо. Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочной безопасности препарата у детей и подростков, учитывая его влияние на рост, половое созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие.

Имеющиеся данные о воздействии тразодона на беременных женщин и новорожденных (менее 200 случаев) не показывают негативных эффектов на беременность или здоровье младенца. Нет подтвержденных эпидемиологических данных. Исследования на животных не выявили вредного воздействия препарата тразодон в терапевтических дозах на беременность, развитие плода или постнатальное развитие потомства.

В первом триместре применение препарата тразодон рекомендуется избегать. При применении у беременных женщин рекомендуется осторожность. Если тразодон используется в период беременности, состояние ребенка после рождения должно быть внимательно отслеживаемо с учетом возможности синдрома отмены препарата, с учетом баланса между пользой для матери и риском для ребенка.

Что касается периода грудного вскармливания, ограниченные данные указывают, что тразодон в небольших количествах проникает в грудное молоко. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью и терапии тразодоном должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и необходимости терапии тразодоном для матери.

Побочные эффекты

Пациенты, получавшие терапию препаратом тразодон, могли испытывать суицидальные мысли, а также следующие побочные эффекты: нарушения крови, аллергические реакции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, изменения веса, проблемы с психическим состоянием (включая бессонницу и галлюцинации), судороги, аритмии, ортостатическая гипотензия и проблемы с дыхательной системой. У пациентов с соответствующими симптомами необходимо следить за уровнем жидкости и электролитным балансом.

Пациенты также должны быть осведомлены о возможности проявления сонливости, которая обычно исчезает по мере продолжения терапии тразодоном. Исследования на животных показали, что тразодон менее токсичен для сердца, чем трициклические антидепрессанты, но клинические данные указывают, что у некоторых пациентов тразодон может вызывать аритмии, особенно у тех, у кого уже есть сердечные заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эффекты успокоительных средств, снотворных, противоаллергических и антипсихотических препаратов могут усиливаться при одновременном использовании с препаратом тразодон. Рекомендуется снижать дозировку этих препаратов.

Препараты, такие как пероральные контрацептивы, фенитоин, карбамазепин и барбитураты, могут ускорять обработку тразодона в печени. Циметидин и некоторые антипсихотики, наоборот, могут замедлить этот процесс.

Ингибиторы фермента CYP3A4, если применяться одновременно с тразодоном, могут значительно увеличить его концентрацию в крови. Это особенно верно для ритонавира, который может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как гипотензия и тошнота. При сочетании препарата тразодон с мощными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется уменьшить дозировку.

Карбамазепин может снижать уровень тразодона в крови на 76%, поэтому контроль состояния пациента и возможное увеличение дозы тразодона могут потребоваться.

Трициклические антидепрессанты и флуоксетин не рекомендуется принимать с препаратом тразодон из-за риска серотонинового синдрома и побочных эффектов на сердце.

Ингибиторы моноаминоксидазы также могут взаимодействовать с тразодоном, поэтому их совместное применение не рекомендуется. Фенотиазины могут вызвать сильное падение артериального давления при одновременном использовании с препаратом тразодон.

Также стоит избегать одновременного употребления тразодона с алкоголем, миорелаксантами, летучими анестетиками и другими препаратами, которые могут удлинить интервал QT, из-за увеличенного риска сердечных аритмий.

Тразодон не оказывает влияния на гипотензивный эффект гуанетидиновых соединений, но может усилить быстрые эффекты клонидина. Совместное использование препарата тразодон с препаратами, содержащими зверобой обыкновенный, также может увеличить частоту побочных эффектов.

Также были зафиксированы случаи изменения показателей протромбинового времени у пациентов, одновременно принимавших тразодон и варфарин.

При одновременном применении препарата тразодон с дигоксином или фенитоином возможно увеличение уровней этих препаратов в крови. Пациентам, получающим такую комбинацию лекарств, рекомендуется регулярно мониторить уровни дигоксина или фенитоина в сыворотке крови.

Блок FAQ

От чего принимают тразодон?

Препарат тразодон используется для лечения депрессивных состояний, булимии, клептомании, профилактики мигрени, тревожности, фобий (включая агорафобию), острого алкогольного абстинентного синдрома и зависимости от бензодиазепинов.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua