Тразодон

Тразодон - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Тразодон – похідна тріазолпіридину. Тразодон ефективний при лікуванні депресивних станів, включаючи депресію, пов'язану із тривожністю та порушеннями сну. Він швидко починає діяти (через приблизно тиждень). Тразодон пригнічує зворотне захоплення серотоніну і блокує 5-HT2-рецептори, активація яких зазвичай пов'язана з безсонням, тривожністю та психомоторним збудженням.

На відміну від інших психотропних препаратів, тразодон безпечний при глаукомі та розладах сечовидільної системи. Він не викликає екстрапірамідних ефектів і не посилює адренергическую передачу. Також він не має антихолінергічної активності, що запобігає типовим для трициклічних антидепресантів побічних ефектів на серці.

Фармакокінетика

Тразодон швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті та широко метаболізується, включаючи n-окислення та гідроксилювання. Активний метаболіт м-хлорфенілпіперазин. Тразодон виводиться із сечею у формі метаболітів. Процес елімінації тразодону двофазний з періодом напіввиведення від 5 до 13 годин. Тразодон проникає у грудне молоко.

Дослідження in vitro на мікросомах печінки людини показали, що тразодон метаболізується головним чином цитохромом P4503A4 (CYP3A4) з утворенням м-хлорфенілпіперазину, хоча точна роль цього шляху у загальному кліренсі тразодону in vivo не повністю визначена.

Також виявлено, що у пацієнтів віком від 65 до 74 років період напіврозпаду термінальної фази збільшується приблизно вдвічі, і плазмові концентрації тразодону значно вищі порівняно з пацієнтами від 23 до 30 років після прийому 100 мг тразодону. Імовірно, це пов'язано з віковим зниженням метаболізму тразодону в печінці.

Склад та форма випуску

Препарат тразодон випускається у формі таблеток, що містять діючу речовину тразодону гідрохлорид у дозах 50 мг та 100 мг.

Крім тразодону гідрохлориду, таблетки також включають допоміжні речовини, такі як:

• крохмаль кукурудзяний;
• моногідрат лактоза;
• полівідон КЗ0;
• гідрофосфат кальцію;
• мікрокристалічна целюлоза 102;
• крохмальгліколят натрію (тип А);
• магнію стеарат.

Препарат тразодон дозуванням 50 мг -це круглі стандартні опуклі таблетки майже білого кольору з діаметром від 8,9 до 9,2 мм і товщиною від 4,2 до 4,6 мм.

Таблетки дозуванням 100 мг мають довгасту форму і також майже білого кольору. На них є три поділки для поділу .Вони мають такі розміри: довжина від 18,4 до 18,7 мм, ширина від 6,6 до 6,8 мм та товщина від 4,4 до 4,7 мм.

Таблетки тразодон 50 мг та 100 мг упаковані у блістер і поміщені у картонну коробку ,№30.

Показання до застосування

Поліпшення стану при всіх формах депресії, включаючи ту, що супроводжується тривожністю. 

Тразодон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до препарату тразодон або до його складових.

Стан алкогольного сп'яніння чи отруєння снодійними препаратами.

Гостре порушення кровопостачання міокарда.

Особливості застосування

Діти

Не рекомендується застосовувати тразодон у дітей та підлітків.

У ході клінічного дослідження, в якому брали участь діти та підлітки, було помічено, що суїцидальна поведінка (включаючи спроби суїциду та планування самогубства) та ворожість (в основному агресивність, протестна поведінка та гнів) були частіше виявлені у групі, яка отримувала антидепресант, порівняно з групою, яка приймала плацебо. Крім того, відсутні дані про довгострокову безпеку препарату у дітей та підлітків, враховуючи його вплив на ріст, статеве дозрівання, а також когнітивний та поведінковий розвиток.

Наявні дані про вплив тразодону на вагітних жінок та новонароджених (менше 200 випадків) не показують негативних ефектів на вагітність чи здоров'я немовляти. Немає підтверджених епідеміологічних даних. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу препарату тразодон у терапевтичних дозах на вагітність, розвиток плода або постнатальний розвиток потомства.

У першому триместрі застосування препарату тразодон рекомендується уникати. При застосуванні вагітними жінками рекомендується обережність. Якщо тразодон використовується в період вагітності, стан дитини після народження має бути уважно відстежуваним з урахуванням можливості синдрому відміни препарату, з урахуванням балансу між користю для матері та ризиком для дитини.

Щодо періоду грудного вигодовування, обмежені дані вказують, що тразодон у невеликих кількостях проникає у грудне молоко. Рішення про продовження або припинення годування груддю та терапії тразодоном має бути прийняте з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та необхідності терапії тразодоном для матері.

Побічні ефекти

Пацієнти, які отримували терапію препаратом тразодон, могли відчувати суїцидальні думки, а також такі побічні ефекти: порушення картини крові, алергічні реакції, синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, зміни ваги, проблеми з психічним станом (включаючи безсоння та галюцинації), судоми, аритмії, та проблеми з дихальною системою. У пацієнтів з відповідними симптомами необхідно стежити за рівнем рідини та електролітним балансом.

Пацієнти також повинні бути обізнані про можливість прояву сонливості, яка зазвичай зникає у міру продовження терапії тразодоном. Дослідження на тваринах показали, що тразодон менш токсичний для серця, ніж трициклічні антидепресанти, але клінічні дані вказують, що у деяких пацієнтів тразодон може викликати аритмії, особливо у тих, хто вже має серцеві захворювання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Ефекти заспокійливих засобів, снодійних, протиалергічних та антипсихотичних препаратів можуть посилюватись при одночасному використанні з препаратом тразодон. Рекомендується знижувати дозу цих препаратів.

Препарати, такі як пероральні контрацептиви, фенітоїн, карбамазепін та барбітурати можуть прискорювати обробку тразодону в печінці. Ціметидин та деякі антипсихотики, навпаки, можуть уповільнити цей процес.

Інгібітори ферменту CYP3A4, якщо застосовувати одночасно з тразодоном, можуть значно збільшити його концентрацію в крові. Це особливо вірно для ритонавіру, який може спричинити серйозні побічні ефекти, такі як гіпотензія та нудота. При поєднанні препарату тразодон із потужними інгібіторами CYP3A4 рекомендується зменшити дозування.

Карбамазепін може знижувати рівень тразодону в крові на 76%, тому контроль стану пацієнта та можливе збільшення дози тразодону можуть знадобитися.

Трициклічні антидепресанти та флуоксетин не рекомендується приймати з препаратом тразодон через ризик серотонінового синдрому та побічні ефекти на серці.

Інгібітори моноаміноксидази також можуть взаємодіяти з тразодоном, тому їхнє спільне застосування не рекомендується. Фенотіазини можуть спричинити сильне падіння артеріального тиску при одночасному використанні з препаратом тразодон.

Також варто уникати одночасного вживання тразодону з алкоголем, міорелаксантами, летючими анестетиками та іншими препаратами, які можуть подовжити інтервал QT через збільшення ризику серцевих аритмій.

Тразодон не впливає на гіпотензивний ефект гуанетидинових сполук, але може посилити швидкі ефекти клонідину. Спільне використання препарату тразодон з препаратами, що містять звичайний звіробій, також може збільшити частоту побічних ефектів.

Також були зафіксовані випадки зміни показників протромбінового часу у пацієнтів, які одночасно приймали тразодон та варфарин.

При одночасному застосуванні тразодону з дигоксином або фенітоїном можливе збільшення рівнів цих препаратів у крові. Пацієнтам, які отримують таку комбінацію ліків, рекомендується регулярно моніторити рівні дигоксину або фенітоїну у сироватці крові.

Блок FAQ

Від чого приймають тразодон?

Препарат тразодон використовується для лікування депресивних станів, булімії, клептоманії, профілактики мігрені, тривожності, фобій (включаючи агорафобію), гострого абстинентного алкогольного синдрому та залежності від бензодіазепінів.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua