Таллитон

Таллитон - Фармакологические свойства

Таллитон является неселективным блокатором β-адренорецепторов, что придает ему способность расширять сосуды за счет блокады α1-адренорецепторов и проявлять антиоксидантные свойства. Как средство, способное расширять сосуды, таллитон снижает сосудистое сопротивление на периферии и подавляет деятельность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Его антигипертензивный эффект наступает быстро — уже через 2–3 часа после приема и продолжается до 24 часов. Максимальный эффект обычно наблюдается после 3–4 недель ежедневного применения препарата.

Таллитон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Максимальное количество вещества в крови обычно достигается примерно через один час.Начало формы

У пациентов пожилого возраста концентрация карведилола в крови может быть на 50% выше, чем у молодых пациентов.

Биодоступность составляет примерно 25%. При циррозе печени биодоступность карведилола может повышаться в 4 раза, а максимальная концентрация в крови - в 5 раз. Принятие препарата вместе с пищей не влияет на его биодоступность, но может увеличивать время достижения максимальной концентрации в крови. Таллитон связывается с белками крови на 98–99%. Он интенсивно метаболизируется в печени путем образования глюкуронидов. Диметилирование и гидроксилирование фенильного кольца приводят к образованию трех активных метаболитов, которые также обладают β-адреноблокирующей активностью.

Средний период полувыведения карведилола составляет 6–10 часов, а клиренс плазмы крови - около 590 мл/мин.

Препарат главным образом выводится с желчью и калом и практически не удаляется из крови при гемодиализе.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество таллитон: карведилол.

Лекарственная форма таллитон: таблетки.

1 таблетка содержит 6,25 мг или 12,5 мг или 25 мг карведилола.

Другие составляющие:

Таблетки 6,25 мг: 

• хинолиновый желтый (E 104);
• стеарат магния;
• повидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• сахароза;
• кросповидон;
• лактозы моногидрат;

Таблетки 12,5 мг: 

• желтый запад FCF (E 110);
• стеарат магния;
• повидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• сахароза;
• кросповидон;
• лактозы моногидрат;

Таблетки 25 мг: 

• стеарат магния;
• повидон;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• сахароза;
• кросповидон;
• лактозы моногидрат.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки 6,25 мг: бледно-желтого цвета, плоские, продолговатые с фаской, с чертой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 341» с другой стороны, без или почти без запаха;

Таблетки 12,5 мг: бледно-оранжевого цвета (возможны вкрапления более темного цвета), плоские, круглые, с фаской, с чертой с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 342» с другой стороны, без или почти без запаха;

Таблетки 25 мг: белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, со штрихом с одной стороны и гравировкой стилизованной буквы и номера «Е 343» с другой стороны, без или почти без запаха.

Таллитон 6,25 мг упакован в блистеры по 7 таблеток и вложен в картонную коробку №28.

Таллитон 12,5 мг и 25 мг упакован в блистеры по 14 таблеток и помещен в картонную пачку №28.

Показания к применению

Таллитон рекомендуется для лечения эссенциальной гипертензии, ишемической болезни сердца (ИБС), стабильной стенокардии и хронической сердечной недостаточности у взрослых при сочетании с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

Таллитон купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ингредиентам, содержащимся в составе препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• синдром слабости синусного узла, нарушение проводимости (включая синоатриальную, AV-блокаду II–III степени), за исключением пациентов с искусственным водителем ритма;
• брадикардия (частота сердечных сокращений <50 ударов в минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление <85 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• легочное сердце, легочная гипертензия;
• недостаточность функции печени;
• феохромоцитома (за исключением состояний, которые стабилизированы приемом блокаторов α-адренорецепторов);
• бронхиальная астма, бронхоспастический синдром;
• метаболический ацидоз;
• период беременности и кормления грудью;
• возраст до 18 лет.

Особенности применения

Дети

Из-за отсутствия подтвержденной безопасности и эффективности применения препарата таллитон у детей, его использование у пациентов младше 18 лет не рекомендуется.

Опыт использования карведилола во время беременности ограничен, и считается, что его применение может вызвать у плода или новорожденного дистресс-синдром (включая брадикардию, гипотензию, дыхательное депрессию, гипогликемию и гипотермию). Из-за этого использование препарата таллитон в период беременности не рекомендуется.

Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко у женщин. Так как препарат может нанести вред грудному младенцу, при грудном вскармливании применение препарата таллитон рекомендуется прекратить.

Побочные эффекты

При применении препарата таллитон возможно проявление нежелательных явлений со стороны организма.

• в отношении центральной нервной системы: появление головной боли, ощущение сонливости и усталости, иногда возможно наступление депрессивного состояния, нарушение сна, парестезии;
• в отношении сердечно-сосудистой системы: вероятность ортостатической гипотензии, замедление сердечного ритма, понижение артериального давления, возможность синкопальных состояний, приступы стенокардии, нарушение периферического кровообращения (проявляющееся холодом конечностей), возможна перемежающаяся хромота или синдром Рейно, появление периферических отеков, атриовентрикулярная блокада, ухудшение симптомов сердечной недостаточности;
• в отношении дыхательной системы: возможно появление одышки, бронхиальная астма, иногда заложенность носа;
• в отношении желудочно-кишечного тракта: могут возникнуть тошнота, диарея, боли в животе, реже — запоры, рвотные проявления;
• в отношении кожи: возможно возникновение аллергических высыпаний, крапивницы, зуда; в очень редких случаях могут проявиться анафилактические реакции, псориаз;
• в отношении крови: иногда наблюдается тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови;
• другие: редко встречаются боли в конечностях, снижение половой функции, уменьшение производства слезы, нарушение зрения, раздражение и сухость глаз, сухость во рту, нарушение мочеиспускания, озноб.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

С осторожностью следует применять одновременно с:

Резерпином и ингибиторами МАО, так как они могут вызвать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.

Дигоксином, так как это замедляет атриовентрикулярную проводимость и сердечную частоту.

Блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмическими средствами (особенно 1-го класса), так как они могут вызвать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность.

Инсулином и гипогликемическими средствами для перорального приема, так как это усиливает действие гипогликемических средств и маскирует симптомы гипогликемии.

Гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, α-метилдопа, гуанфацин) из-за их потенцированного гипотензивного действия и снижения сердечной частоты.

Анестетическими средствами из-за их негативного влияния на сердечную функцию и способность вызывать гипотензию.

Средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), из-за возможного взаимного усиления эффектов.

НПВП из-за уменьшения гипотензивного эффекта вследствие снижения продукции простагландинов.

Альфа- и бета-адреномиметиками из-за взаимного антагонизма действия.

Эрготамином, так как необходимо учитывать его сосудосуживающее действие.

Производными ксантина (аминофилин, теофилин), так как они снижают антигипертензивный эффект лекарственного средства таллитон.

Рифампицином, так как карведилол подвергается окислительному метаболизму и его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450.

Барбитуратами, так как они снижают действие карведилола.

Циметидином, так как это повышает биодоступность карведилола.

Ингибиторами изофермента CYP 2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон), так как можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.

Циклоспорином, так как карведилол замедляет метаболизм циклоспорина.

Блок FAQ

Для чего применяют таллитон?

Таллитон эффективен при лечении артериальной гипертензии, обусловленной почечными проблемами, такими как хроническая почечная недостаточность, а также у пациентов, проходящих гемодиализ или трансплантацию почки. Таллитон не удаляется из организма в процессе диализа.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua