Таллітон

Таллітон - Фармакологічні властивості

Таллітон є неселективним блокатором β-адренорецепторів, що надає йому здатність розширювати судини за рахунок блокади α1-адренорецепторів та виявляти антиоксидантні властивості. Як засіб, здатний розширювати судини, таллітон знижує судинний опір на периферії та пригнічує діяльність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Його антигіпертензивний ефект настає швидко – вже через 2–3 години після прийому та триває до 24 годин. Максимальний ефект зазвичай спостерігається після 3-4 тижнів щоденного застосування препарату.

Таллітон швидко абсорбується у шлунково-кишковому тракті після перорального прийому. Максимальна кількість речовини в крові зазвичай досягається приблизно за одну годину.

У пацієнтів похилого віку концентрація карведилолу в крові може бути на 50% вищою, ніж у молодих пацієнтів.

Біодоступність становить приблизно 25%. При цирозі печінки біодоступність карведилолу може підвищуватись у 4 рази, а максимальна концентрація в крові – у 5 разів. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його біодоступність, але може збільшувати час досягнення максимальної концентрації в крові. Таллітон зв'язується з білками крові на 98-99%. Він інтенсивно метаболізується у печінці шляхом утворення глюкуронідів. Диметилювання та гідроксилювання фенільного кільця призводять до утворення трьох активних метаболітів, які також мають β-адреноблокуючу активність.

Середній період напіввиведення карведилолу становить 6–10 годин, а кліренс плазми – близько 590 мл/хв.

Препарат головним чином виводиться з жовчю та фекаліями і практично не видаляється з крові при гемодіалізі.

Склад та форма випуску

Діюча речовина таллітон: карведилол.

Лікарська форма таллітон: таблетки.

1 таблетка містить 6,25 мг або 12,5 мг або 25 мг карведилолу.

Інші складові:

Таблетки в дозі 6,25 мг містять: 

• хіноліновий жовтий (E 104);
• магнію стеарат;
• повідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• сахароза;
• кросповідон;
• лактози моногідрат;

Таблетки в дозі 12,5 мг містять:

• жовтий захід FCF (E 110);
• магнію стеарат;
• повідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• сахароза;
• кросповідон;
• лактози моногідрат;

Таблетки в дозі 25 мг містять: 

• магнію стеарат;
• повідон;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• сахароза;
• кросповідон;
• лактози моногідрат.

Основні фізико-хімічні властивості:

Таблетки 6,25 мг: блідо-жовтого кольору, плоскі, довгасті з фаскою, з межею з одного боку та гравіюванням стилізованої літери та номера «Е 341» з іншого боку, без або майже без запаху;

Таблетки 12,5 мг: блідо-оранжевого кольору (можливі вкраплення темнішого кольору), плоскі, круглі, з фаскою, з межею з одного боку та гравіюванням стилізованої літери та номера «Е 342» з іншого боку, без або майже без запаху;

Таблетки 25 мг: білого або майже білого кольору, плоскі, круглі, з фаскою, зі штрихом з одного боку та гравіюванням стилізованої літери та номера "Е 343" з іншого боку, без або майже без запаху.

Таллітон 6,25 мг упакований у блістери по 7 таблеток та вкладений у картонну коробку №28.

Таллітон 12,5 мг та 25 мг упакований у блістери по 14 таблеток та поміщений у картонну пачку №28.

Показання до застосування

Таллітон рекомендується для лікування есенціальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця (ІХС), стабільної стенокардії та хронічної серцевої недостатності у дорослих при поєднанні з діуретиками, дигоксином або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ).

Таллітон купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до інгредієнтів, що містяться у препараті;
• декомпенсована серцева недостатність;
• синдром слабкості синусного вузла, порушення провідності (включаючи синоатріальну, AV-блокаду ІІ–ІІІ ступеня), за винятком пацієнтів із штучним водієм ритму;
• брадикардія (частота серцевих скорочень <50 ударів за хвилину);
• артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <85 мм рт. ст.);
• кардіогенний шок;
• легенєве серце, легенева гіпертензія;
• недостатність функції печінки;
• феохромоцитома (за винятком станів, стабілізованих прийомом блокаторів α-адренорецепторів);
• бронхіальна астма, бронхоспастичний синдром;
• метаболічний ацидоз;
• період вагітності та годування груддю;
• вік до 18 років.

Особливості застосування

Діти

Через відсутність підтвердженої безпеки та ефективності застосування препарату таллітон у дітей, його використання у пацієнтів віком до 18 років не рекомендується.

Досвід використання карведилолу під час вагітності обмежений, і вважається, що його застосування може викликати у плода або новонародженого дистрес-синдром (включаючи брадикардію, гіпотензію, дихальну депресію, гіпоглікемію та гіпотермію). Через це використання препарату таллітон у період вагітності не рекомендується.

Невідомо, чи карведилол проникає в грудне молоко у жінок. Оскільки препарат може завдати шкоди немовляті, при грудному вигодовуванні застосування препарату таллітон рекомендується припинити.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату таллітон можливий прояв небажаних явищ з боку організму.

• щодо центральної нервової системи: поява головного болю, відчуття сонливості та втоми, іноді можливе настання депресивного стану, порушення сну, парестезії;
• відносно серцево-судинної системи: ймовірність ортостатичної гіпотензії, уповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, можливість синкопальних станів, напади стенокардії, порушення периферичного кровообігу (що проявляється холодом кінцівок), можлива переміжна кульгавість або синдром Рейно, поява периферичних набряків, атріовентрикулярна блокада, погіршення симптомів серцевої недостатності;
• щодо дихальної системи: можлива поява задишки, бронхіальна астма, іноді закладеність носа;
• щодо шлунково-кишкового тракту: можуть виникнути нудота, діарея, біль у животі, рідше — запори, блювота;
• щодо шкіри: можливе виникнення алергічних висипань, кропив'янки, сверблячки; у дуже поодиноких випадках можуть проявитися анафілактичні реакції, псоріаз;
• щодо крові: іноді спостерігається тромбоцитопенія, лейкопенія, підвищення активності трансаміназ у сироватці крові;
• інші: рідко зустрічаються біль у кінцівках, зниження статевої функції, зменшення виробництва сльози, порушення зору, подразнення та сухість очей, сухість у роті, порушення сечовипускання, озноб.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

З обережністю слід застосовувати одночасно з:

Резерпіном та інгібіторами МАО, оскільки вони можуть спричинити тяжку брадикардію та артеріальну гіпотензію.

Дигоксином, оскільки це уповільнює атріовентрикулярну провідність та серцеву частоту.

Блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем) та протиаритмічними засобами (особливо 1-го класу), оскільки вони можуть спричинити виражену артеріальну гіпотензію та серцеву недостатність.

Інсуліном та гіпоглікемічними засобами для перорального прийому, оскільки це посилює дію гіпоглікемічних засобів та маскує симптоми гіпоглікемії.

Гіпотензивними засобами (клонідин, гуанетидин, α-метилдопа, гуанфацин) через їх потенційовану гіпотензивну дію та зниження серцевої частоти.

Анестетичними засобами через їх негативний вплив на серцеву функцію та здатність викликати гіпотензію.

Засобами, що впливають на ЦНС (снодійні, транквілізатори, трициклічні антидепресанти та етиловий спирт) через можливе взаємне посилення ефектів.

Нестероїдні протизапальні засоби через зменшення гіпотензивного ефекту внаслідок зниження продукції простагландинів.

Альфа- та бета-адреноміметиками через взаємний антагонізм дії.

Ерготамін, оскільки необхідно враховувати його судинозвужувальну дію.

Похідними ксантина (амінофілін, теофілін), оскільки вони знижують антигіпертензивний ефект лікарського засобу таллітон.

Рифампіцин, оскільки карведилол піддається окислювальному метаболізму і його фармакокінетика може змінитися при індукції або пригніченні ферментної системи цитохрому Р450.

Барбітуратами, оскільки вони знижують дію карведилолу.

Циметидином, оскільки це підвищує біодоступність карведилолу.

Інгібіторами ізоферменту CYP 2D6 (хінідин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон), оскільки можна припустити підвищення концентрації R(+) енантіомера карведилолу.

Циклоспорин, так як карведилол уповільнює метаболізм циклоспорину.

Блок FAQ

Навіщо застосовують таллітон?

Таллітон ефективний при лікуванні артеріальної гіпертензії, що зумовлена нирковими проблемами, такими як хронічна ниркова недостатність, а також у пацієнтів, які проходять гемодіаліз або трансплантацію нирки. Таллітон не видаляється з організму у процесі діалізу.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua