Риспетрил таблетки покрытые оболочкой 1 мг флакон №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

РИСПАКСОЛ®
(RISPAXOL®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: risperidone, 3-[2-[4-(6-фторо-1,2-бензизооксазол-3-ил)пиперидин-1-ил]этил]-2-метил-6,7,8,9 -тетрагидро-4Н-пиридо[1,2-а]пиримидин-4-он;

основные физико-химические свойства:

- круглые таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета с риской на одной стороне, на изломе белого цвета (для таблеток по 1 мг);

- круглые таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой оранжевого цвета с риской на одной стороне, на изломе белого цвета (для таблеток по 2 мг);

- круглые таблетки с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой зеленого цвета с двумя перпендикулярно-рядовыми рисками на одной стороне, на изломе белого цвета (для таблеток по 4 мг);

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит рисперидона 1 мг, или 2 мг, или 4 мг;

другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, воск карнаубский;

оболочка:

- для таблеток Риспаксол по 1 мг –Opadry II White 33 G 28707 (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, макрогол 3000, титана диоксид, глицерилтриацетат);

- для таблеток Риспаксол по 2 мг –Opadry Orange OY-8729 (гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400, титана диоксид, желтый «солнечный закат» FCF, желтый хинолиновый), макрогол 6000;

- для таблеток Риспаксол по 4 мг –Opadry AMB Green 80W21165 (железа оксид черный, индигокармин, лецитин сои, спирт поливиниловый, желтый хинолиновый, тальк, титана диоксид, ксантановая камедь).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТС N05А Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон является моноаминергическим антагонистом выборного действия. Обладает высокой тропностью к серотонину 5-НТ2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается с α1-адренергическими рецепторами, имеет меньшую аффинность с H1-гистаминовыми рецепторами и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминергических D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминергических D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминергических рецепторов гипоталамуса. Несмотря на то, что рисперидон является мощным D2-антагонистом, что, как известно, угнетает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм, он в меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает моторную активность и индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину способствует уменьшению риска возникновения экстрапирамидной симптоматики и расширяет терапевтические возможности при отрицательных и аффективных симптомах шизофрении. Может индуцировать зависимое от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика. После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется (не зависимо от приема пищи), максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1 – 2 часов.
Рисперидон частично метаболизируется в системе CYP 2D6 с образованием 9-гидроксирисперидона, обладающей аналогичным рисперидоном фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
После приема внутрь у больных с психозом период полуэлиминации рисперидона в плазме крови составляет 3 часа. Период полуэлиминации 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Стабильный уровень рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Стабильный уровень 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4 – 5 дней. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе (в диапазоне терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 – 2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбумином и α1-гликопротеидом. Связывание рисперидона с белками плазмы крови составляет 88%, 9-гидроксирисперидона – 77%.

Через 1 неделю приема 70% выводится с мочой, 14% – с калом. В моче суммарное содержание рисперидона и 9-гидроксирисперидона составляет 35 – 45%. Другое количество приходится на неактивные метаболиты.
У пациентов пожилого возраста после приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации активной фракции в плазме крови до 30%, у больных с печеночной недостаточностью – до 60%, также наблюдался сниженный клиренс антипсихотической фракции.
Наличие печеночной недостаточности не влияет на содержание концентрации рисперидона в плазме крови, у таких больных среднее количество свободной фракции в плазме крови было на 35% выше.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и фармакокинетика активной фракций одинакова как у взрослых, так и у подростков старше 15 лет.

Показания к применению.

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:
- острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (галюцинации, бред, нарушение мышления, враждебность, подозрительность) и/или отрицательной (эмоциональная и социальная отчужденность, притупленный аффект, нищета речи) симптоматикой;

- аффективных расстройств (депрессии, тревоги, страха) при разных психических заболеваниях;
- поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (взрывы гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
- расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов с пониженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, когда деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (средство вспомогательной терапии).

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от еды.

Шизофрения.
Взрослые и подростки старше 15 лет. Риспаксол можно принимать один или два раза в сутки. Лечение следует начинать с 2 мг/сут. На 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг/сут (в некоторых случаях – более постепенно). После этого дозу можно не изменять или корректировать по мере необходимости. Для большинства пациентов доза может быть установлена в пределах от 4 до 6 мг в сутки, однако в случае оптимальной ответной реакции доза может быть меньше.
Дозы свыше 10 мг/сут не оказывали более эффективного воздействия, чем меньшие дозы, и они могут вызывать возникновение экстрапирамидных симптомов. Дозы свыше 10 мг/сут могут назначаться в индивидуальных случаях, если ожидаемый терапевтический эффект превышает возможный риск возникновения экстрапирамидных нарушений.

Безопасность приема доз свыше 16 мг/сут не установлена, поэтому такие дозы назначать нельзя.
Пожилые пациенты. Рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет 0,5 мг два раза в сутки. Дозу можно корригировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и увеличивать до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.
Пациенты с заболеваниями печени и почек. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Дозу можно корригировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки и увеличивая до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 2 - 4 мг.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 0,25 мг 2 раза в сутки. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще, чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в сутки.

Биполярные расстройства при маниях.

Рекомендуемая начальная суточная дозировка составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг/сут, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 2–6 мг/сут.

Пациенты с заболеваниями печени и почек. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в день. Дозу можно корригировать, начиная с 0,5 мг 2 раза в сутки, увеличивая до 1 - 2 мг 2 раза в сутки.

Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития или доминированием в клинической картине деструктивных тенденций.

Пациентам с массой тела 50 кг и больше. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг/сут, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1 мг/сут. Для некоторых пациентов наилучший прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут.
Пациентам с массой тела менее 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг/сут, но не чаще чем через 24 часа. Для большинства пациентов оптимальна доза 0,5 мг в сутки. Некоторым пациентам рекомендован прием по 0,25 мг/сут, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.

Побочное действие.

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда – сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных шизофренией возможны гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, сознания и уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные приступы.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии рисперидоном описано развитие инсультов, в основном у пожилых больных с благоприятными факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея; в редких случаях – развитие гипергликемии или ухудшение протекания сахарного диабета.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата.
Период лактации. Возраст до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, проявление седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

Лечение: следует прекратить применение препарата, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе с слабительным. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы и/или применять симптоматические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при назначении Риспаксола:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в том числе при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости);
- пациентам при обезвоживании;

- пациентам с гиповолемией;

- пациентам с нарушением мозгового кровообращения;

- пациентам с болезнью Паркинсона;

- пациентам при наличии судорог (в том числе в анамнезе);

- пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью;

- пациентам, злоупотребляющим лекарственными средствами или пациентам с лекарственной зависимостью;
- пациентам при состояниях, способствующих развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопровождающее прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
- пациентам при опухолях мозга;

- пациентам с кишечной непроходимостью;

- пациентам в случаях острой передозировки лекарством;

- пациентам при синдроме Рейе (так как противорвотный эффект рисперидона могут маскировать симптомы этих состояний).

У пожилых пациентов (старше 67 лет) со слабоумием при лечении атипичными антипсихотическими средствами, включая рисперидон, наблюдались более высокие показатели смертности по сравнению с плацебо. Отмечено, что риск увеличивается в 1,6 – 1,7 раза
При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменить предварительную терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендовано начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о понижении дозы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Есть сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Риспаксол реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам в период лечения рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В редких случаях при применении рисперидона наблюдается гипергликемия или обострение имеющегося сахарного диабета. Пациенты с сахарным диабетом или риском развития сахарного диабета должны находиться под клиническим наблюдением, в том числе проходить тест на глюкозу.

Использование в педиатрии. Данные о безопасности и эффективности применения рисперидона у подростков младше 15 лет и детей отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием рисперидона у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

При назначении препарата больным с повышенной чувствительностью к лактозе следует учитывать содержание лактозы (72,5 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержащей 1 мг рисперидона; 145 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержащей 2 мг рисперидона; 290 мг в каждой таблетке, покрытой оболочкой, содержащей 4 мг рисперидона).

Применение рисперидона в период беременности и кормления грудью. Безопасность применения рисперидона в период беременности не изучена. Поэтому применение препарата возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Рисперидон и 9-гидроксирисперидон выделяется с молоком матери. При необходимости применения рисперидона в период кормления грудью следует прекратить кормить ребенка грудным молоком.

Применение рисперидона при управлении транспортом и работе с техникой. Риспаксол влияет на скорость реакций, которая необходима при активной деятельности. Поэтому не следует управлять автомобилем или обслуживать механизмы, пока не обнаружена индивидуальная переносимость препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении рисперидона с бензодиазепинами возникает дополнительный седативный эффект рисперидона.

С учетом того, что рисперидон оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Риспаксол уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении рисперидона и карбамазепина отмечалось понижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с рисперидоном фенотиазины трициклические антидепрессанты и некоторые β-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с рисперидоном флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако концентрацию активной антипсихотической фракции в меньшей степени. При применении рисперидона вместе с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы в значительной степени, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из фракции белковой плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недостойном для детей месте!

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере; по 2 или 6 блистеров в картонной пачке.

Производитель. АО «Гриндекс», Латвия.

Адрес. Ул. Крустпилс, 53, Рига, Латвия, LV-1057.