Ризоптан

Ризоптан - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ризоптан (Ризатриптан) проявляет свою фармакодинамику путем специфического связывания с высокой аффинностью с рецепторами человека 5-HT1B и 5-HT1D, оказывая минимальное или отсутствующее воздействие на другие рецепторы, такие как 5-HT2, 5-HT3; α1-адренергические, α2-адренергические или β-адренергические; D1-дофаминергические, D2-дофаминергические; H1-гистаминовые; а также мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы.

Терапевтическое действие ризатриптана при мигреневых приступах объясняется его способностью активировать рецепторы 5-HT1B и 5-HT1D на внеклеточных сосудах внутри черепа, которые, предположительно, расширяются во время приступа мигрени. Это приводит к сужению этих сосудов, уменьшению боли и ингибированию высвобождения некоторых веществ, что ведет к уменьшению воспаления тканей и снижению передачи болевых сигналов в центральной части тригеминальной нервной системы.

Фармакокинетика.

После перорального приема ризатриптана он быстро и полностью усваивается, с биодоступностью таблеток приблизительно 40–45%. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–1,5 часа после приема, но при употреблении с жирной пищей этот показатель может задержаться на 1 час.

Ризоптан (Ризатриптан) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови (около 14%) и имеет объем распределения приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.

Основной метаболизм происходит через окислительное дезаминирование до неактивного метаболита, а также образуется небольшое количество активного метаболита. Другие образующиеся метаболиты не проявляют фармакологической активности.

Ризатриптан выводится преимущественно через почки, где примерно 80% выделяется с мочой. В случае приема в максимальных дозах ежедневное накопление препарата в крови не происходит.

У разных групп пациентов, включая пациентов с мигренью, разница в фармакокинетике ризатриптана не оказывает клинического влияния. Однако у мужчин наблюдалось незначительное снижение AUC и Cmax по сравнению с женщинами, но это не имеет значимости в клиническом аспекте.

У пациентов с нарушением функции печени или почек наблюдались изменения в фармакокинетике, особенно при тяжелых формах недостаточности печени или на гемодиализе, что может требовать коррекции дозировки.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма препарата ризоптан – таблетки для перорального применения.

Содержание активного компонента в одной таблетке ризоптан составляет 14,53 мг ризатриптана бензоата, что эквивалентно 10 мг ризатриптана.

В дополнение к действующему веществу, в состав ризоптан входят:

• лактозы моногидрат;
• целлюлоза микрокристаллическая;
• прежелатинизированный крахмал;
• магния стеарат.

Таблетки препарата ризоптан имеют круглую форму, они плоскоцилиндрические с фаской, с выгравированным штрихом с одной стороны и окрашены в белый или почти белый цвет.

Препарат ризоптан упакован по три таблетки в блистере, а картонная пачка может содержать от одного до трех блистеров.

Показания к применению

Применение препарата ризоптан рекомендуется в случае немедленного лечения головной боли при приступах мигрени, независимо от наличия ауры.

Ризоптан купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к самому препарату или к любому из его составляющих;
• одновременное употребление с ингибиторами МАО или прием в течение 2 недель после прекращения приема ингибиторов МАО;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• история инсульта или транзиторной ишемической атаки;
• умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также не подвергавшаяся лечению легкая артериальная гипертензия;
• подтвержденные заболевания коронарных артерий, такие как стенокардия, прошлые инфаркты миокарда или обнаруженная безсимптомная ишемия, а также признаки и симптомы ишемической болезни сердца или стенокардии принцметала;
• проблемы с периферическими сосудами кровеносной системы;
• одновременное применение ризатриптана с эрготамином, спорыньи алкалоидами (включая метисергид) или другими агонистами рецепторов 5-HT1B/1D.

Особенности применения

Дети.

Для детей до 18 лет эффективность и безопасность применения препарата ризоптан не установлены.

Безопасность применения препарата ризоптан во время беременности неизвестна.

Исследования на животных не выявили вредного воздействия при дозировке, превышающей терапевтические уровни для людей, однако результаты этих исследований не всегда отражают реакцию человеческого организма. Поэтому рекомендуется применять лекарственное средство ризоптан в период беременности только по строгим медицинским показаниям.

Относительно кормления грудью, эксперименты на животных показали выделение ризатриптана с молоком, и лишь при значительном воздействии на организм матери наблюдалось незначительное снижение массы тела у потомства. Однако у людей данных об этом нет. Рекомендуется использовать ризоптан при кормлении грудью с осторожностью, минимизируя воздействие на младенца путем избегания кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Побочные эффекты

При применении препарата ризоптан могут возникнуть следующие нежелательные реакции со стороны организма:

• с точки зрения иммунной системы: отмечены отдельные случаи аллергических реакций и анафилактического шока.
• с психической стороны: часто встречается бессонница; реже отмечается дезориентация и раздражительность.
• с точки зрения нервной системы: головокружение, сонливость, онемение, головная боль, понижение чувствительности часто; реже встречаются нарушения координации, дрожь, чувство вращения, аномальные ощущения во рту и обморок; частота возникновения судорог и синдрома серотонинового действия неизвестна.
• со стороны зрения: нечасто встречается расстройство зрения.
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто отмечаются сердцебиение и приливы; реже — аритмия, учащенный пульс, изменения на электрокардиограмме, изменение артериального давления; отдельные случаи нарушения мозгового кровообращения (основным фактором риска являются состояния, предрасполагающие к заболеваниям коронарных артерий), замедление сердечного ритма; частота возникновения ишемии или инфаркта миокарда неизвестна (основным фактором риска также являются состояния, предрасполагающие к заболеваниям коронарных артерий), а также ишемии периферических сосудов.
• с точки зрения органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто встречается дискомфорт в горле; реже — одышка; отдельные случаи свистящего дыхания.
• со стороны пищеварительной системы: часто отмечаются тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, расстройство пищеварения; реже — ощущение жажды; частота возникновения ишемического колита неизвестна.
• с точки зрения кожи и подкожных тканей: часто встречается покраснение; реже — зуд, крапивница, отек кожи (например, лица, языка и гортани), сыпь, усиленное потоотделение; частота возникновения токсического эпидермального некролиза неизвестна.
• со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: часто отмечается ощущение тяжести; реже — боль в области шеи, ограничение движений, скованность, мышечная слабость, боль в области лица, мышечные боли.
• общие нарушения: часто — астения/слабость, боли в животе или груди.
• наиболее часто встречаемыми нежелательными эффектами являются головокружение, сонливость и слабость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Эрготамин, метисергид и другие агонисты рецепторов 5-HT1B/1D, включая ризатриптан, могут взаимодействовать и повысить риск серьезных побочных эффектов, таких как вазоконстрикция коронарных артерий и гипертензия. Поэтому их сочетание не рекомендуется.

Ризатриптан, главным образом, метаболизируется через MAO-A. При одновременном применении селективных или неселективных ингибиторов MAO возможно увеличение концентрации ризатриптана и его метаболита, что может привести к рискам, таким как коронароспазм и артериальная гипертензия. Применение препарата ризоптан у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, противопоказано.

Также, при одновременном приёме препарата ризоптан и пропранолола возможно увеличение концентрации ризатриптана в крови, что может потенциально повлиять на его эффективность. Поэтому рекомендуется снизить дозу лекарственного средства ризоптан при его приеме вместе с пропранололом.

Некоторые лекарственные средства, такие как надолол и метапролол, не влияют на концентрацию ризатриптана в крови.

Также были сообщения о возможных симптомах, похожих на серотониновый синдром, у пациентов, принимавших ингибиторы обратного захвата серотонина/норадреналина в сочетании с триптанами.

И хотя исследования in vitro показывают, что ризатриптан может оказывать влияние на цитохром P450 2D6, клинических данных о его взаимодействии с другими препаратами пока нет, однако при назначении ризатриптана пациентам, принимающим субстраты CYP 2D6, следует быть осторожным и учитывать возможное взаимодействие.

Блок FAQ

От чего применяют ризоптан?

Рекомендовано использовать препарат ризоптан для облегчения головной боли во время приступов мигрени, независимо от наличия ауры.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua