Паксловид

Паксловид - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нирматрелвир ингибирует протеазу SARS-CoV-2, подавляя вирусную репликацию. Ритонавир усиливает его действие, блокируя CYP3A. Препарат паксловид демонстрирует эффективность против ключевых вариантов SARS-CoV-2, включая штамм Омикрон. В исследовании EPIC-HR снизил риск госпитализации и смертности на 6,5% при приёме в первые 3 дня болезни.

Фармакокинетика

Ритонавир удваивает накопление нирматрелвира. После дозы 300/100 мг Cmax нирматрелвира — 2,21 мкг/мл, ритонавира — 0,36 мкг/мл. Выведение: почки (50%) и печень (86%). При почечной недостаточности концентрация нирматрелвира увеличивается. Нирматрелвир ингибирует CYP3A4, влияя на метаболизм других препаратов.

Состав и форма выпуска

Действующие вещества: нирматрелвир, ритонавир.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таблетка паксловид розового цвета содержит 150 мг нирматрелвира.

1 таблетка паксловид белого цвета содержит 100 мг ритонавира.

Вспомогательные вещества:

Для таблетки паксловид с нирматрелвиром: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактоза моногидрат;
• натрия кроскармелоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• стеарилфумарат натрия;
• пленочная оболочка Opadry Pink (05В140011): 
  • гидроксипропилметилцеллюлоза (ГП) 171);
  • макрогол/полиэтиленгликоль (E 1521);
  • красный оксид железа (E 172).

Для таблетки паксловид с ритонавиром: 

• коповедон;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• сорбиталаурат;
• кальция гидрофосфат;
• стеарилфумарат натрия;
• пленочная оболочка Opadry White (20C58634): 
  • гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ 2910);
  • 2 макрогол/полиэтиленгликоль;
  • МВ 400 (E 1521);
  • гидроксипропилцеллюлоза (E 463);
  • тальк (E 553b);
  • макрогол/полиэтиленгликоль;
  • МВ 3350;
  • макрогол 4000 (E 1521);
  • кремния диоксид коллоидный безводный (E 551);
  • полисорбат 80 (E 433).

Упаковка препарата паксловид содержит 20 таблеток нирматрелвира и 10 таблеток ритонавира.

Показания к применению

Паксловид показан для лечения COVID-19 у взрослых, которым не требуется кислородная поддержка, но которые имеют высокий риск развития тяжелой формы заболевания.

Паксловид купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующим или вспомогательным веществам препарата паксловид.

Ниже приведен ориентировочный список лекарственных средств, которые не следует применять вместе с паксловид:

Лекарства, которое повышают концентрацию и могут вызвать серьезные реакции:

• антагонисты альфа1-адренорецепторов: альфузозин;
• антиангинальные: ранолазин;
• антиаритмические: амиодарон, дронедарон, флекаинид, пропафенон, хинидин;
• антибиотики: фузидовая кислота;
• противоопухолевые: нератиниб, венетоклакс;
• противоподагрические: колхицин;
• антигистаминные: терфенадин;
• антипсихотические: клозапин, луразидон, пимозид, кветиапин;
• препараты для сердечно-сосудистой системы: эплеренон, ивабрадин;
• лекарство для желудочно-кишечных расстройств: цизаприд;
• иммуносупрессанты: воклоспорин;
• липид-модифицирующие: ловастатин, симвастатин, ломитапид;
• препараты от мигрени: элетриптан;
• ингибиторы ФДЭ-5: аванафил, силденафил, тадалафил, варденафил;
• успокаивающие: клоразепат, диазепам, эстазолам, флуразепам, мидазолам, триазолам;
• антагонисты вазопрессина: толваптан.
• лекарства, индуцирующие CYP3A и снижающие эффективность паксловид:
• антибиотики: рифампицин;
• противоопухолевые: апалутамид;
• противосудорожные: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин;
• растительные средства: зверобой обыкновенный.

Не следует начинать терапию паксловидом сразу после отмены индукторов CYP3A из-за их сохраняющегося эффекта. Необходимо применять многодисциплинарный подход для определения времени начала лечения.

Особенности применения

Дети

Безопасность и эффективность паксловида у детей до 18 лет не подтверждены из-за нехватки данных.

Препарат паксловид не рекомендуется беременным и женщинам репродуктивного возраста без контрацепции, за исключением необходимости лечения.

Данных о применении паксловида при грудном вскармливании нет. Ритонавир выделяется в молоко, поэтому кормление следует прекратить на время лечения и еще 7 дней после его окончания.

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные эффекты паксловида (нирматрелвир/ритонавир 300 мг/100 мг): дисгевзия (5,6%), диарея (3,1%), головная боль (1,4%) и рвота (1,1%).

• Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая зуд и сыпь, анафилаксия;
• со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, тошнота, боль в животе;
• общие расстройства и реакции в месте введения: плохое самочувствие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Паксловид может взаимодействовать с другими лекарствами, изменяя их эффективность или вызывая побочные эффекты.

Ключевые моменты:

• ритонавир (в составе паксловида) влияет на метаболизм через CYP3A4, изменяя уровень других препаратов.
  • Повышение уровня: статины, антиаритмики, антикоагулянты, иммунодепрессанты;
  • понижение уровня: противогрибковые, препараты для ВИЧ, средства от эпилепсии.
• Совместное использование с антибактериальными, противогрибковыми или противовирусными средствами может снизить эффективность или повысить токсичность;
• препараты от гипертонии (амлодипин, дилтиазем) увеличивают риск побочных эффектов (например, падение давления);
• седативные средства (диазепам) усиливают угнетение ЦНС, что опасно для дыхания;
• несовместим с препаратами, вызывающими нарушения ритма сердца (пимозид, терфенадин) или снижающими эффективность паксловида (рифампицин, фенитоин).

Перед применением паксловида обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Блок FAQ

Что лечит паксловид?

Паксловид применяется для лечения COVID-19 у взрослых из группы риска, не нуждающихся в кислородной поддержке.

Какие противопоказания к применению препарата паксловир?

Паксловид противопоказан при гиперчувствительности к действующему веществу или любому из его компонентов.

Ниже приведён ориентировочный список препаратов, которые нельзя применять совместно с паксловид:

Лекарства, клиренс которых зависит от фермента CYP3A и могут вызвать опасные реакции при повышении их концентрации:

• антагонисты альфа1-адренорецепторов: альфузозин;
• антиангинальные: ранолазин;
• антиаритмические: амиодарон, дронедарон, флекаинид, пропафенон, хинидин;
• антибиотики: фузидовая кислота;
• противоопухолевые: нератиниб, венетоклакс;
• противоподагрические: колхицин;
• антигистамины: терфенадин;
• антипсихотические препараты: клозапин, луразидон, пимозид, кветиапин;
• препараты для лечения гиперплазии предстательной железы: силодозин;
• лекарства для сердечно-сосудистых заболеваний: эплеренон, ивабрадин;
• производные спорыньи: дигидроэрготамин, эргоновин, эрготамин, метилергоновин;
• препараты для нормализации моторики ЖКТ: цизаприд;
• иммуносупрессоры: воклоспорин;
• липид-модификаторы: ловастатин, симвастатин, ломитапид;
• лекарства от мигрени: элетриптан;
• ингибиторы ФДЭ-5: аванафил, силденафил, тадалафил, варденафил;
• снотворные: клоразепат, диазепам, эстазолам, флуразепам, мидазолам, триазолам;
• антагонисты рецепторов вазопрессина: толваптан;
• мощные индуктора CYP3A, снижающие концентрацию нирматрелвира/ритонавира:
• антибиотики: рифампицин;
• противоопухолевые: апалутамид;
• противосудорожные: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин;
• препараты на основе зверобоя (Hypericum perforatum).

Лечение препаратом паксловид не следует начинать сразу после прекращения применения индуктора CYP3A4 из-за его отложенного действия.

Сколько стоит паксловид?

Цена на препарат паксловид начинается от 4221.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua