Паксловід

Паксловід - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Нірматрелвір інгібує протеазу SARS-CoV-2, пригнічуючи вірусну реплікацію. Ритонавір посилює його дію, блокуючи CYP3A. Препарат паксловід демонструє ефективність проти ключових варіантів SARS-CoV-2, включно зі штамом Омікрон. У дослідженні EPIC-HR знизив ризик госпіталізації та смертності на 6,5% при прийомі в перші 3 дні хвороби.

Фармакокінетика

Ритонавір подвоює накопичення нірматрелвіру. Після дози 300/100 мг Cmax нірматрелвіру - 2,21 мкг/мл, ритонавіру - 0,36 мкг/мл. Виведення: нирки (50%) і печінка (86%). При нирковій недостатності концентрація нірматрелвіру збільшується. Нірматрелвір інгібує CYP3A4, впливаючи на метаболізм інших препаратів.

Склад та форма випуску

Діючі речовини: нірматрелвір, ритонавір.

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

1 таблетка паксловід рожевого кольору містить 150 мг нірматрелвіру.

1 таблетка паксловід білого кольору містить 100 мг ритонавіру.

Допоміжні речовини:

Для таблетки паксловід з нірматрелвіром: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• лактоза моногідрат;
• натрію кроскармелоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• натрію стеарилфумарат;
• плівкова оболонка Opadry Pink (05В140011): 
  • гідроксипропілметилцелюлоза (ГП) 171);
  • макрогол/поліетиленгліколь (E 1521);
  • червоний оксид заліза (E 172).

Для таблетки паксловід з ритонавіром: 

• коповедон;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• сорбіталлаурат;
• кальцію гідрофосфат;
• стеарилфумарат натрію;
• плівкова оболонка Opadry White (20C58634): 
  • гідроксипропілметилцелюлоза (ГПМЦ 2910);
  • 2 макрогол/поліетиленгліколь;
  • МВ 400 (E 1521);
  • гідроксипропілцелюлоза (E 463);
  • тальк (E 553b);
  • макрогол/поліетиленгліколь;
  • МВ 3350;
  • макрогол 4000 (E 1521);
  • кремнію діоксид колоїдний безводний (E 551);
  • полісорбат 80 (E 433).

Упаковка препарату паксловід містить 20 таблеток нірматрелвіру та 10 таблеток ритонавіру.

Показання до застосування

Паксловід показаний для лікування COVID-19 у дорослих, які не потребують кисневої підтримки, але мають високий ризик розвитку тяжкої форми захворювання.

Паксловід купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Гіперчутливість до діючих чи допоміжних речовин препарату паксловід.

Нижче наведено орієнтовний список лікарських засобів, які не слід застосовувати разом з паксловідом:

Ліки, які підвищують концентрацію та можуть викликати серйозні реакції:

• антагоністи альфа1-адренорецепторів: альфузозин;
• антиангінальні: ранолазин;
• антиаритмічні: аміодарон, дронедарон, флекаїнід, пропафенон, хінідин;
• антибіотики: фузидова кислота;
• протипухлинні: нератиніб, венетоклакс;
• протиподагричні: колхіцин;
• антигістамінні: терфенадин;
• антипсихотичні: клозапін, луразідон, пімозид, кветіапін;
• препарати для серцево-судинної системи: еплеренон, івабрадин;
• ліки для шлунково-кишкових розладів: цизаприд;
• імуносупресанти: воклоспорин;
• ліпід-модифікуючі: ловастатин, симвастатин, ломітапід;
• препарати від мігрені: елетриптан;
• інгібітори ФДЕ-5: аванафіл, силденафіл, тадалафіл, варденафіл;
• заспокійливі: клоразепат, діазепам, естазол, флуразеп, мідазол, триазол;
• антагоністи вазопресину: толваптан.
• ліки, що індукують CYP3A та знижують ефективність паксловід:
• антибіотики: рифампіцин;
• протипухлинні: апалутамід;
• протисудомні: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн;
• рослинні засоби: звіробій звичайний.

Не слід починати терапію паксловідом одразу після відміни індукторів CYP3A через їхній ефект, що зберігається. Необхідно застосовувати багатодисциплінарний підхід для визначення часу початку лікування.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність паксловіду у дітей до 18 років не підтверджені через брак даних.

Препарат паксловід не рекомендується вагітним та жінкам репродуктивного віку без контрацепції, за винятком необхідності лікування.

Даних про застосування паксловіда при грудному вигодовуванні немає. Ритонавір виділяється в молоко, тому годування слід припинити на час лікування та ще 7 днів після його закінчення.

Побічні ефекти

Найчастіші побічні ефекти паксловіду (нірматрелвір/ритонавір 300 мг/100 мг): дисгевзія (5,6%), діарея (3,1%), головний біль (1,4%) і блювання (1,1%).

• З боку імунної системи: гіперчутливість, включаючи свербіж та висипання, анафілаксія;
• порушення з боку нервової системи: дисгевзія, головний біль;
• з боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, нудота, біль у животі;
• загальні розлади та реакції у місці введення: погане самопочуття.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Паксловід може взаємодіяти з іншими ліками, змінюючи їхню ефективність або спричиняючи побічні ефекти.

Ключові моменти:

• ритонавір (у складі паксловіду) впливає на метаболізм через CYP3A4, змінюючи рівень інших препаратів.
  • Підвищення рівня: статини, антиаритміки, антикоагулянти, імунодепресанти;
  • зниження рівня: протигрибкові препарати для ВІЛ, засоби від епілепсії.
• Спільне використання з антибактеріальними, протигрибковими або противірусними засобами може знизити ефективність або підвищити токсичність;
• препарати гіпертонії (амлодипін, дилтіазем) збільшують ризик побічних ефектів (наприклад, падіння тиску);
• седативні засоби (діазепам) посилюють пригнічення ЦНС, що є небезпечним для дихання;
• несумісний з препаратами, що викликають порушення ритму серця (пімозид, терфенадин) або знижують ефективність паксловіду (рифампіцин, фенітоїн).

Перед застосуванням паксловіда обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.

Блок FAQ

Що лікує паксловід?

Паксловід застосовується для лікування COVID-19 у дорослих із групи ризику, які не потребують кисневої підтримки.

Які протипоказання до застосування препарату паксловід?

Паксловід протипоказаний при гіперчутливості до діючої речовини або до будь-якого з її компонентів.

Нижче наведено орієнтовний список препаратів, які не можна застосовувати спільно з паксловідом:

Ліки, кліренс яких залежить від ферменту CYP3A і можуть викликати небезпечні реакції при підвищенні їхньої концентрації:

• антагоністи альфа1-адренорецепторів: альфузозин;
• антиангінальні: ранолазин;
• антиаритмічні: аміодарон, дронедарон, флекаїнід, пропафенон, хінідин;
• антибіотики: фузидова кислота;
• протипухлинні: нератиніб, венетоклакс;
• протиподагричні: колхіцин;
• антигістаміни: терфенадин;
• антипсихотичні препарати: клозапін, луразідон, пімозид, кветіапін;
• препарати на лікування гіперплазії передміхурової залози: силодозин;
• ліки для серцево-судинних захворювань: еплеренон, івабрадин;
• похідні ріжків: дигідроерготамін, ергоновін, ерготамін, метилергоновін;
• препарати для нормалізації моторики шлунково-кишкового тракту: цизаприд;
• імуносупресори: воклоспорин;
• ліпід-модифікатори: ловастатин, симвастатин, ломітапід;
• ліки від мігрені: елетриптан;
• інгібітори ФДЕ-5: аванафіл, силденафіл, тадалафіл, варденафіл;
• снодійні: клоразепат, діазепам, естазолам, флуразепам, мідазолам, тріазолам;
• антагоністи рецепторів вазопресину: толваптан;
• потужні індуктори CYP3A, що знижують концентрацію нірматрелвіру/ритонавіру:
• антибіотики: рифампіцин;
• протипухлинні: апалутамід;
• протисудомні: карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн;
• препарати на основі звіробою (Hypericum perforatum).

Лікування препаратом паксловід не слід розпочинати відразу після припинення застосування індуктора CYP3A4 через його відкладену дію.

Скільки коштує паксловід?

Ціна на препарат паксловід починається від 4221.00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua