Флутисал - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие флуоксетина основано на его способности селективно ингибировать обратный нейрональный захват серотонина. Этот эффект объясняет основной механизм действия препарата, поскольку флуоксетин практически не оказывает воздействия на другие рецепторы, такие как α1-, α2- и β-адренергические, серотонинергические, допаминергические, гистаминергические (Н1), мускариновые и ГАМК-рецепторы.

Фармакокинетика

Флуоксетин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме, и при этом пища не влияет на его биодоступность.

Препарат существенно связывается с белками плазмы крови (примерно на 95%) и имеет распределение (Vd) в диапазоне от 20 до 40 литров на килограмм массы тела. Стабильные концентрации в плазме крови достигаются через несколько недель регулярного приема флуоксетина, а при длительном использовании концентрации в плазме становятся аналогичными уровням, достигнутым на 4-5 неделе лечения.

Флуоксетин подвергается метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Пиковая концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 6-8 часов после приема. Препарат активно метаболизируется полиморфным ферментом CYP 2D6, преобразуясь в активный метаболит норфлуоксетин (десметилфлуоксетин) путем деметилирования.

Период полувыведения (T½) флуоксетина составляет 4-6 дней, а для норфлуоксетина — 4-16 дней. Эти длительные периоды полувыведения обусловливают продолжительное наличие препарата в организме в течение 5-6 недель после завершения приема. Более 60% флуоксетина выводится почками, а также препарат проникает в грудное молоко.

У пациентов пожилого возраста кинетические параметры флуоксетина не отличаются от параметров у молодых лиц.

Однако при печеночной недостаточности, например, при алкогольном циррозе, T½ флуоксетина и норфлуоксетина увеличиваются до 7 и 12 дней соответственно, что требует коррекции дозировки или частоты приема препарата.

При почечной недостаточности различия в кинетике флуоксетина между здоровыми и больными наблюдаются лишь при многократном приеме.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество флутисал - флуоксетин.

Лекарственная форма флутисал - твердые капсулы.

Каждая твердая капсула содержит 20 мг гидрохлорида флуоксетина, преобразованного в флуоксетин.

Помимо флуоксетина, в состав капсул входят:

крахмал кукурузный;
натрия крахмал (тип А);
тальк;
магния стеарат.

Компоненты оболочки:

титана диоксид (Е 171);
железа оксид желтый (Е172);
желатин;
очищенная вода.

Физико-химические свойства капсул: их корпус непрозрачный белого цвета, а крышечка - непрозрачная желтого цвета. Внутри капсул находится гранулированный порошок, который может быть от белого до почти белого цвета.

Флутисал упакован в блистеры по 10 капсул в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Флутисал рекомендуется для следующих состояний:

сильные эпизоды депрессии;
расстройство обсессивно-компульсивного характера;
булимия нервного типа: флуоксетин используется в качестве дополнения к психотерапии для уменьшения проблем с неконтролируемым перееданием и для улучшения функции кишечника.

Флутисал купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять флутисал при повышенной чувствительности к самому препарату или к любому из его компонентов.

Также следует избегать сочетания флуоксетина с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, такими как ипрониазид.

Кроме того, применение препарата флутисал в сочетании с метопрололом, который используется при сердечной недостаточности, также является противопоказанным.

Особенности применения

Дети

Флутисал не рекомендуется применять в данной возрастной категории.

Эпидемиологические исследования показывают, что применение препарата флутисал в начале беременности может увеличить вероятность сердечно-сосудистых дефектов у ребенка.

Также отмечается, что использование СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повысить риск ПЛГН у новорожденных.

Рекомендуется избегать применения препарата флутисал во время беременности, за исключением случаев, когда это абсолютно необходимо для лечения матери и плода.

Отмечается также, что флуоксетин и его метаболит норфлуоксетин могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим флутисал в период грудного вскармливания, рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу и обсудить возможность прекращения кормления грудью с врачом.

Побочные эффекты

Частые побочные эффекты при приеме препарата флутисал включают:

головную боль;
тошноту;
бессонницу;
усталость;
диарею.

Интенсивность и частота этих эффектов могут снижаться с продолжением лечения и обычно не приводят к его прекращению.

Также могут возникать следующие побочные реакции:

тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения;
анафилактические реакции, сывороточная болезнь;
несоответствующая секреция антидиуретического гормона;
снижение аппетита, гипонатриемия;
психические нарушения, включая бессонницу, тревожность, нервозность, беспокойство, напряженность, снижение либидо, нарушение сна, деперсонализацию, патологическое мышление, патологический оргазм, бруксизм, суицидальные мысли и поведение, гипоманию, манию, галлюцинации, ажитацию, панические атаки, спутанность сознания, дисфемию, агрессию;
нарушения нервной системы, включая головную боль, нарушение внимания, головокружение, дисгевзию, летаргию, сонливость, трепетание, психомоторную гиперактивность, дискинезию, атаксию, нарушение координации движений, миоклонус, нарушение памяти, судороги, акатизию, букоглоссальный синдром, серотониновый синдром;
размытое зрение;
ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая аритмия, включая torsades de pointes;
приливы, гипотензия, васкулит, вазодилатация;
диспноэ, зевота, носовое кровотечение, фарингит, воспалительные процессы в легких;
рвота, диспепсия, сухость во рту, дисфагия, желудочно-кишечные кровотечения, боль в пищеводе;
идиосинкратический гепатит;
высыпания на коже, крапивница, гипергидроз, алопеция, склонность к синякам, холодный пот, ангионевротический отек, фоточувствительность, пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
артралгия, мышечные судороги, миалгия;
частое мочеиспускание, дизурия, задержка мочи, расстройства мочеиспускания;
гинекологические кровотечения разной интенсивности, эректильная дисфункция, расстройства эякуляции, сексуальная дисфункция, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм;
повышенная утомляемость, ощущение тревожности, озноб, плохое самочувствие, патологические ощущения, ощущение холода и жара, кровоточивость слизистых оболочек;
существенное снижение массы тела, повышение уровня трансаминаз, повышение уровня γ-глутамилтрансферазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При переходе от препарата флутисал к другим антидепрессантам необходимо учитывать его длительный период полувыведения.

Несовместимым сочетанием является одновременное применение неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (например, ипрониазид) с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОНЗС), что может вызвать серьезные реакции, напоминающие серотониновый синдром. В таких случаях могут быть полезны ципрогептадин или дантролен. Лечение препаратом флутисал должно начинаться не ранее, чем через 2 недели после отмены неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а начало лечения неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы должно происходить не ранее, чем через 5 недель после окончания приема лекарственного средства флутисал.

Также стоит учитывать, что флуоксетин может усилить риск побочных эффектов метопролола, включая чрезмерную брадикардию, у пациентов с сердечной недостаточностью.

Не рекомендуется комбинировать тамоксифен с мощными ингибиторами CYP 2D6, такими как флуоксетин, из-за снижения эффективности лекарства.

Также не рекомендуется сочетать прием алкоголя с антидепрессантами, включая флуоксетин. Совместное использование ингибиторов МАО-А с флуоксетином может вызвать серотониновый синдром.

При комбинировании флуоксетина с меквитазином возрастает риск побочных эффектов.

Когда фенитоин сочетается с флуоксетином, уровень фенитоина в крови может измениться, что может привести к токсичности. Рекомендуется титровать дозы фенитоина и тщательно контролировать состояние пациентов.

Комбинация флуоксетина с серотонинергическими препаратами (литий, трамадол, триптаны, триптофан, селегилин, зверобой) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Флуоксетин также может усилить эффект лекарств, продлевающих интервал QT, и препаратов, влияющих на гемостаз.

Комбинация с ципрогептадином может снизить антидепрессивный эффект флуоксетина, а сочетание с лекарствами, снижающими эпилептогенный порог, может увеличить риск судорог.

Также следует быть осторожными при одновременном применении препарата флутисал с препаратами, метаболизируемыми ферментом CYP 2D6.

Блок FAQ

От чего принимают флутисал?

Флутисал предписывается в случае больших депрессивных эпизодов, обсессивно-компульсивного расстройства и нервной булимии. Он используется как дополнение к психотерапии для снижения неуправляемого переедания и для достижения цели очищения кишечника.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua